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一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:激素類 三級分類: | |
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醋酸潑尼松、強(qiáng)的松、去氫可的松、去氫皮質(zhì)素、1-烯可的松、Deltacortone、Meticorten | |
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本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為潑尼松龍發(fā)揮作用,系細(xì)胞周期非特異性藥物。作用于白血病及腫瘤細(xì)胞的S及G2期,并對G1/S邊界有延緩作用,使白血病細(xì)胞脂肪酸含量增高而解體。大劑量能透過血-腦脊液屏障。由于在C1,2導(dǎo)入雙鍵,水、鈉潴留及排鉀作用比氫化可的松小,抗炎及抗過敏作用增強(qiáng)。參見氫化可的松。 | |
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口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內(nèi)可與皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合轉(zhuǎn)運(yùn)至全身。本品本身無生物學(xué)活性,需在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化成潑尼松龍而發(fā)揮作用。體內(nèi)分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。本品在肝內(nèi)將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作用。 | |
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1.嚴(yán)重的精神病史。2.活動性胃、十二指腸潰瘍。3.新近胃腸吻合術(shù)后。4.較重的骨質(zhì)疏松。5.明顯的糖尿病。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn6.嚴(yán)重的高血壓。7.未能用抗菌藥物控制的病毒、細(xì)菌、真菌感染。8.肝功能不全者,因本藥需經(jīng)肝代謝為潑尼松龍后才起效。 | |
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慎用:1.急性心力衰竭或其他心臟病。2.糖尿病。3.憩室炎。4.情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向。5.全身性真菌感染。6.青光眼。7.高脂蛋白血癥。8.高血壓。9.甲狀腺功能減退癥(此時糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))。10.骨質(zhì)疏松。11.胃潰瘍、胃炎或食管炎。12.腎功能損害或結(jié)石。13.結(jié)核病。14.孕婦及哺乳期婦女。15.活動性胃十二指腸潰瘍。16.新近胃腸吻合術(shù)后。17.較重的骨質(zhì)疏松。18.本品并不治療炎癥感染,其減低炎癥反應(yīng),易掩蓋癥狀,應(yīng)用本品的同時必須應(yīng)用足量有效的抗生素。19.長期服用本品的患者遇有手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激時,應(yīng)短期增加劑量。20.外科手術(shù)患者使用本品影響傷口愈合,最好不用。 | |
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1.長期大劑量應(yīng)用可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征,如向心性肥胖、皮膚紫紋和痤瘡、水腫、高血壓、高血糖、低血鉀等,停藥后可自行消退。必要時可適當(dāng)減量,并給予降壓藥、降糖藥或胰島素、補(bǔ)充氯化鉀,給予低鹽、低糖、高蛋白飲食等。2.骨質(zhì)疏松和肌萎縮:長期用藥可促進(jìn)蛋白質(zhì)分解,形成負(fù)氮平衡,造成肌肉萎縮;骨質(zhì)形成障礙、骨質(zhì)脫鈣等可致骨質(zhì)疏松,嚴(yán)重者可發(fā)生骨缺血性壞死或病理性骨折。3.并發(fā)和加重感染:長期用藥可抑制機(jī)體免疫功能,可誘發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散。4.誘發(fā)和加重潰瘍。5.誘發(fā)精神癥狀,如失眠、欣快、激動、幻覺、精神失常,甚至誘發(fā)精神病。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn兒童大劑量應(yīng)用時可引起驚厥。6.眼并發(fā)癥:眼壓升高、青光眼、白內(nèi)障、角膜潰瘍等。7.其他:致畸、醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全等。 | |
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1.對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給潑尼松每天40~60mg,病情穩(wěn)定后逐漸減量。維持量時可采用隔日給藥,即把48h用量,在早晨8時一次服用,其療效與每天用藥相同,而對下丘腦-垂體、腎上腺皮質(zhì)抑制較輕。2.對于藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給予潑尼松每天20~40mg,待癥狀減輕后開始減量,每隔1~2天,減少5mg。3.防止器官移植的排異反應(yīng),一般在術(shù)前1~2天開始每天口服潑尼松100mg,術(shù)后第1周改為每天60mg,以后逐漸減量。4.治療急性白血病,潑尼松與其他藥物組成聯(lián)合化療方案,一般每天40~60mg,分次口服,治療慢性白血病時,一般在短期內(nèi)給予較大劑量,每天口服60~80mg,癥狀緩解后減量,治療惡性淋巴瘤,潑尼松與其他抗腫瘤藥物合用一般間歇給藥,劑量為每天40~100mg/m2,連續(xù)用5~7天,然后在2~4周內(nèi)逐漸減量而停用。治療多發(fā)性骨髓瘤,潑尼松一般與環(huán)磷酰胺或美法侖合用,每天60~80mg,4~5天為1個療程。5.緩解惡性腫瘤轉(zhuǎn)移的癥狀,多用大劑量潑尼松,每天60~80mg,再以化療鞏固療效。6.惡性淋巴瘤:每天40mg/m2,連服14天,或每天100mg/m2(一般成人每天100mg),連服5天。7.慢性淋巴細(xì)胞白血病:每次口服60~80mg,隔日1次或每周1次。8.腎癌:20mg,每天1次。 | |
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1.提高血管對升壓藥的敏感性。2.抑制免疫反應(yīng),不可與疫苗同時用。3.與噻嗪類利尿藥合用更易發(fā)生低血鉀。4.與免疫抑制藥合用,潰瘍及出血發(fā)生率增加。5.降低降血糖藥物的作用,拮抗胰島素。6.蛋白質(zhì)同化激素可一定程度的糾正本品分解蛋白質(zhì)作用,糾正負(fù)氮平衡。7.與洋地黃同用,因有低鉀,更易發(fā)生洋地黃中毒,應(yīng)注意補(bǔ)鉀。8.苯巴比妥、苯妥英鈉可加速本品代謝,療效降低。9.與吲哚美辛合用更易發(fā)生潰瘍病。與環(huán)孢素合用時,潑尼松的代謝受抑制。與抗癌藥合用時,免疫系統(tǒng)抑制加重。 | |
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是臨床上常用的口服糖皮質(zhì)激素,在治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、風(fēng)濕病、腎病綜合征等自身免疫性疾病中是最重要的藥物,也是某些腫瘤、白血病等惡性腫瘤化療方案中的藥物,具有良好的治療效果。本品有較強(qiáng)的抗炎、抗過敏作用,不良反應(yīng)較小,口服給藥方便,適用于長期用藥者及服用維持量者,其劑量換算及減量、增量均較方便。單用治療兒童急性淋巴細(xì)胞白血病完全緩解率60%,對成人急性淋巴細(xì)胞白血病療效較兒童為差,對非急性淋巴細(xì)胞白血病的療效又低于急性。多發(fā)性骨髓瘤單用有效率的40%,卵巢癌單用有效率為25%,對前列腺癌也有一定效果;羝娼鸩〔捎肕OPP聯(lián)合化療方案的完全緩解率為81%,5年生成率為64%,非霍奇金淋巴瘤用CHOP方案完全緩解率為50%~80%。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn應(yīng)用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)證,防止濫用潑尼松。 | |