中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
專科用藥物\眼科用藥\其他
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英文名 |
Cortisone
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漢語拼音 |
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別名 |
皮質(zhì)素,Cortate
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藥物組成 |
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性狀 |
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功效 |
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主治 |
全身用藥治療急、慢性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退;自身免疫性疾病和過敏性疾;中毒型或同時伴有休克的嚴(yán)重感染;治療炎癥及防止某些炎癥的后遺癥,用于眼科炎癥,消炎后,可防止或減輕產(chǎn)生疤痕和粘連而影響視力。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
可的松是腎上腺皮質(zhì)分泌的激素之一。主要影響糖和蛋白質(zhì)代謝,而對水鹽代謝影響較小,所以稱為糖皮質(zhì)激素。它對機(jī)體的作用廣泛而復(fù)雜,且隨劑量不同而異。超生理劑量,除影響物質(zhì)代謝外,還有消炎、抗毒、抗免疫和抗休克等作用。
1.消炎作用 可的松的消炎作用與氫化可的松相似,作用時間更短,抗炎作用稍強(qiáng)。
2.免疫抑制作用 糖皮質(zhì)激素是最早用于臨床的、一類免疫抑制藥。其中以潑尼松作用最強(qiáng),氫化可的松和可的松次之。其作用機(jī)制可能與以下作用有關(guān):
(1)抑制吞噬細(xì)胞:大劑量糖皮質(zhì)激素有抑制吞噬細(xì)胞的吞噬功能,影響抗原在吞噬細(xì)胞內(nèi)的處理。
(2)溶淋巴細(xì)胞的作用:對小淋巴細(xì)胞有明顯破壞作用。注射可的松3小時,淋巴細(xì)胞核萎縮、崩潰、胞膜脫落,使周圍血液及淋巴結(jié)中的淋巴細(xì)胞減少。
(3)抗體形成減少:破壞淋巴細(xì)胞,抑制蛋白質(zhì)和免疫球蛋白合成,增加γ-球蛋白代謝,致使抗體形成減少。
3.抗毒素作用 能緩解機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的反應(yīng),減輕毒血癥癥狀。
4.對間葉組織的作用 能緩和間葉組織(特別是結(jié)締組織)對傷害的反應(yīng)(即所謂間葉病或膠原病),能緩和藥物或病理過程所引起的變態(tài)反應(yīng)。
5.對新陳代謝的作用 皮質(zhì)激素在維持血糖的正常水平和肝臟與肌肉的糖原含量方面起重要作用;能促進(jìn)多種組織的蛋白質(zhì)分解,抑制蛋白質(zhì)的合成,使血清氨基酸含量和尿氮排泄量增加,造成負(fù)氮平衡;能促進(jìn)脂肪分解,抑制其合成并抑制外周組織對糖的利用;對水和電解質(zhì)代謝也有一定作用,能保鈉排鉀。
6.糖皮質(zhì)激素尚有對抗各種原因所致的休克(特別是中毒性休克),提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,增強(qiáng)機(jī)體應(yīng)激能力,增加血小板數(shù)目和血漿纖維蛋白原的濃度,以及縮短凝血時間等作用。
7.對眼組織的作用
(1)角膜和結(jié)膜:可的松點眼可使正常眼角膜厚度增加。增加角膜厚度的作用是否與激素的升高眼壓作用有關(guān),目前尚無定論。皮質(zhì)激素尚能改變角膜代謝,可阻止缺氧狀況下的角膜水腫。皮質(zhì)激素點眼引起結(jié)膜動脈血管收縮,并增加去甲腎上腺素的血管收縮效應(yīng)。因此,在結(jié)膜和角膜疾患中可抑制或減少新生血管的形成。
(2)房水和玻璃體:全身或局部應(yīng)用皮質(zhì)激素時,房水中的含量也升高,同時蛋白質(zhì)和葡萄糖的濃度亦增加,而尿素和抗壞血酸成分下降,皮質(zhì)激素可使玻璃體的粘多糖成分升高,并伴粘滯性增加。
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體內(nèi)過程 |
口服吸收迅速而完全,當(dāng)肌內(nèi)注射給藥時,通過淋巴液直接進(jìn)入血液與血清蛋白結(jié)合后循環(huán)于全身,血漿半衰期為90分鐘,可的松主要于肝臟代謝,幾乎全部通過腎排泄,其中少部分以原形出現(xiàn)在尿中,而大部分在肝臟內(nèi)被還原為3-羥基化合物;由于葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的存在,3-α羥基與二磷酸鹽葡萄糖醛酸脲核苷結(jié)合成為3α-(β-葡萄糖酸酯),隨尿液排泄。另外還有一部分在肝臟中,C17側(cè)鏈被氧化,產(chǎn)生17-甾酮類。
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劑型 |
眼用制劑
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規(guī)格 |
滴眼劑:0.5%-2.5%,眼膏劑:0.5%-1.0%。
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用法用量 |
口服:一次12.5-25mg,一日25-100mg。肌注:一次25-125mg,一日1-2次。滴眼:0.5%-2.5%醋酸可的松滴眼劑一日3-4次,0.5%-1.0%眼膏,一日2-3次。
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不良反應(yīng) |
長期大劑量應(yīng)用皮質(zhì)激素,由于超過人體生理激素水平,而產(chǎn)生一系列不良反應(yīng),并造成體內(nèi)激素調(diào)節(jié)紊亂。因此,必須正確認(rèn)識糖皮質(zhì)激素的治療作用和不良反應(yīng),權(quán)衡利弊,謹(jǐn)慎使用,力求避免下述不良反應(yīng)和并發(fā)癥。
1.全身不良反應(yīng) 類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征;誘發(fā)或加重感染;消化道出血或穿孔;神經(jīng)精神并發(fā)癥——欣快癥、激動、失眠等。也可有誘發(fā)精神病或癲癇;引起高血壓和動脈硬化;骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延緩;長期用藥的患者,若減量過快或突然停藥還會引起停藥反應(yīng)。
2.眼部不良反應(yīng) 長期局部應(yīng)用可引起眼壓升高,產(chǎn)生激素性青光眼,也可引起后囊下白內(nèi)障、激素性葡萄膜炎、激素性散瞳和上瞼下垂。
3.禁忌證 嚴(yán)重精神病、癲癇、潰瘍病、中度以上糖尿病、嚴(yán)重高血壓、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、妊娠早期,全身及眼部感染性疾病如無有效抗菌藥物,禁用糖皮質(zhì)激素。
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注意事項 |
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貯藏 |
密閉,在干燥陰涼處保存。
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備注 |
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