| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗腫瘤藥物\烷化劑 |
| 英文名 | Cyclophosphamide |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 環(huán)磷氮芥，CTX |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，失去結(jié)晶水即液化，在室溫中穩(wěn)定。能溶于水（約4%)，水溶液不穩(wěn)定，在25℃時(shí)只能保存幾小時(shí)。易溶于乙醇、苯、氯仿，溶于水和丙酮。熔點(diǎn)：48.5-52℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 環(huán)磷酰胺是廣泛應(yīng)用的抗癌藥物之一，治療惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、尤文瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細(xì)胞白血病等都有明顯療效。目前環(huán)磷酰胺多與其他抗癌藥級(jí)成聯(lián)合化療用于臨床治療。本藥也作為免疫抑制劑治療非腫瘤疾患。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為目前臨床應(yīng)用最廣的氮齊類烷化劑，對多種實(shí)驗(yàn)性腫瘤已長到相當(dāng)大的體積時(shí)，用本藥仍有明顯的抑制作用�？沽鲎V廣，毒性比氮芥低，化療指數(shù)比其它烷化劑高。 試驗(yàn)證明，環(huán)磷酰胺在體外無活性，藥物活性必須依賴肝細(xì)胞微粒體酶系統(tǒng)中的細(xì)胞色素P450氧化形成4-羥基環(huán)磷酰胺或醛磷酰胺平衡，開環(huán)后再變成烷化作用很強(qiáng)的氯乙基磷酰胺（或稱磷酰胺氮芥)而起毒化作用，同時(shí)還生成對泌尿道有刺激作用的丙烯醛。 據(jù)認(rèn)為本品選擇性抗瘤作用較強(qiáng)是因?yàn)槊舾心[瘤組織中產(chǎn)生磷酰胺氮芥較多，而在肝、腎等正常組織中則4-羥基環(huán)磷酰胺及酸磷酰胺分別轉(zhuǎn)變?yōu)榛瘜W(xué)活性較弱的酮基環(huán)磷酰胺及羧磷酰胺，隨后排出，故認(rèn)為對正常組織的損害較輕。 本品的活性物質(zhì)能與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)等共價(jià)結(jié)合，抑制DNA合成，干擾DNA和RNA的功能，使腫瘤細(xì)胞死亡。它屬于細(xì)胞周期非特異性藥物，能殺滅各期細(xì)胞，但主要?dú)鏕2或細(xì)胞。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服易吸收，約1小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰，進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布于全身各組織，腫瘤組織藥物濃度比相應(yīng)正常組織為高，臟器中以肝臟濃度較高，并在肝中活化。血漿t1/2約4-6.5小時(shí)，在48小時(shí)內(nèi)可由腎臟排出50%-70%（68%為代謝物，32%為原形)。環(huán)磷酰胺能少量透過血腦屏障。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg。注射劑：100mg，200mg。 |
| 用法用量 | 1．靜脈注射 常用劑量400-600mg/（m2·次)或10-15mg/（kg·次)，溶于生理鹽水20ml，可間歇給藥如每周1次，總量8g左右為一療程。 2．口服 1-2.5mg/（kg·d)，成人通常50mg每天3次，總量10-15g。連續(xù)服用，需視治療反應(yīng)及白細(xì)胞水平（應(yīng)保持在3.5×109/L以上)調(diào)整用藥。 肌內(nèi)往射及動(dòng)脈內(nèi)注射應(yīng)用較少。 |
| 不良反應(yīng) | 1．骨髓抑制 是環(huán)磷酰胺的劑量限制性毒性，可引起白細(xì)胞下降，但較易恢復(fù)，血小板下降常不明顯。 2．出血性膀胱炎 本品的代謝產(chǎn)物特別在大劑量注射時(shí)，可引起膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急、尿痛、鏡下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。 3．肝功能損害 可有肝功能損害，一般較輕，停藥可恢復(fù)。 4．胃腸反應(yīng) 食欲減退、惡心或嘔吐多不嚴(yán)重，停藥后2-3天可消失。 5．其他 脫發(fā)、免疫抑制，偶有大劑量環(huán)磷酰胺引起水中毒，呋塞米可預(yù)防和治療水中毒。骨髓移植預(yù)處理應(yīng)用大劑量環(huán)磷酰胺可出現(xiàn)心臟毒性反應(yīng)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)用本藥應(yīng)鼓勵(lì)病人多飲水，必要時(shí)輸液，保證足夠的輸入量和尿量，大劑量環(huán)磷酰胺宜同時(shí)給予美司鈉，以預(yù)防和減少尿路并發(fā)癥。 2．用藥期間應(yīng)監(jiān)測血象、尿常規(guī)、肝腎功能。 3．肝病患者慎用。 4．本藥配成溶液后不穩(wěn)定，應(yīng)于2-3小時(shí)內(nèi)輸入體內(nèi)。 |
| 貯藏 | 避光，32℃以下保存。 |
| 備注 |
