| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗腫瘤藥物\烷化劑 |
| 英文名 | Chlormethine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 恩比興，HN2，Embichin |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 氮芥，藥用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，有吸濕性，易溶于水，水溶液極不穩(wěn)定，因此現(xiàn)配現(xiàn)用，堿性環(huán)境下更易水解失效。能溶于乙醇。本品有強(qiáng)烈的刺激性，觸及皮膚或粘膜立即起皰和紅腫。熔點(diǎn)：108-111℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 常用于治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤，也用于治療惡性體腔積液和上腔靜脈綜合征及肺癌、頭頸部癌等實(shí)體瘤。對(duì)急性白血病無效。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為最早應(yīng)用于臨床的氮芥類藥物。 氮芥具有化學(xué)性很活潑的烷化基團(tuán)，在中性或堿性條件下，分子的一個(gè)氯乙基環(huán)化，釋出氯離子，生成乙撐亞胺離子，后者在一定條件下生成正碳離子，該離子具有高度活潑性，能進(jìn)行強(qiáng)烈的親電子反應(yīng)，與細(xì)胞的主要生物學(xué)成分諸如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基、咪唑基，尤其是與鳥嘌呤第七位氮原子等發(fā)生烷化作用，由于氮芥的雙臂可與兩個(gè)鳥嘌呤的第七位氮原子起反應(yīng)，因此產(chǎn)生DNA的雙鏈間的交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同一鏈內(nèi)不同堿基間的交叉聯(lián)結(jié)。因此使細(xì)胞組成發(fā)生變化，抑制細(xì)胞分裂，而引起細(xì)胞死亡。具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用，毒性較大。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物，但在M和G1期最敏感。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品靜注后，在體內(nèi)很快解離，血漿中藥物的90%在0.5-1分鐘內(nèi)消失，主要分布于肺、小腸、腎、肌肉，腦內(nèi)最少。24小時(shí)內(nèi)在尿中排出10%-75%。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：5mg，10mg。 |
| 用法用量 | 1．靜脈沖入法注射 常用劑量0.1mg/（kg·次)，溶于生理鹽水10ml，每周2-3次，總量30-60mg為一療程。目前臨床多已不采用這種單一用藥方法，常作為聯(lián)合化療方案的藥物之一，合并應(yīng)用。 2．腔內(nèi)注射 成人單次劑量5-10mg溶入生理鹽水稀釋后注入。 |
| 不良反應(yīng) | 1．局部反應(yīng) 氮芥對(duì)局部組織有較強(qiáng)刺激作用，反復(fù)注射的靜脈可引起靜脈炎和栓塞性靜脈炎，藥液漏于血管外可引起局部腫脹、疼痛，甚至組織壞死、潰瘍。 2．胃腸反應(yīng) 食欲減退、惡心、嘔吐或腹瀉，其中嘔吐較突出，可應(yīng)用恩丹西酮或胃復(fù)安及地塞米松止吐。 3．骨髓抑制 是氮芥的劑量限制性毒性反應(yīng)，可引起明顯白細(xì)胞、血小板減少，最低值出現(xiàn)在用藥后7-15天，2-3周可恢復(fù)。 4．其他：可有頭暈、乏力、脫發(fā)、閉經(jīng)、不育等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本藥注射勿漏于血管外，一旦漏出血管外應(yīng)立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸鈉或生理鹽水及冷敷6-12小時(shí)。注射1%普魯卡因注射液。 2．用藥期間應(yīng)每周查白細(xì)胞、血小板1-2次。 3．氮芥溶解后極不穩(wěn)定，使用時(shí)需新鮮配制，溶入10ml生理鹽水后立即靜脈沖入。 |
| 貯藏 | 避光陰涼處貯存。 |
| 備注 |
