| 別名 | 胡蒜、葫、獨頭蒜、獨蒜 |
| 漢語拼音 | da suan |
| 英文名 | Garlic |
| 藥材基原 | 為百合科植物大蒜的鱗莖。 |
| 動植物形態(tài) | 大蒜，多年生草本，具強烈蒜臭氣。鱗莖大形，球狀至扁球狀， 通常由多數(shù)肉質(zhì)、瓣狀的小鱗莖緊密 地排列而成，外面被數(shù)層白色至帶紫色的膜質(zhì)外皮。葉基生；葉片實習(xí)，寬條形至條狀披針形，扁平，先端長漸尖，比花葶短，寬可達(dá)2.5cm，基部鞘狀�；ㄝ銓嵭�，圓柱狀，高達(dá)60cm，中部以下被葉鞘；總苞具長7-20cm的長喙；傘形花序密具珠芽，間有數(shù)花；小花梗纖細(xì)；小苞片大，卵形，膜質(zhì)；具短尖；花常為淡紅色；花被片披針形至卵狀披形，長3-4mm，內(nèi)輪的較短，花絲比花被短，基部合生并與花被片貼生，內(nèi)輪的基部擴大，擴大部分每側(cè)各具1齒，齒端成長絲狀，長超過花被片，外輪的錐形；子房球狀；花柱不伸出花被外。花期7月。 |
| 資源分布 | 全國各地均有栽培。 |
| 生態(tài)環(huán)境 | |
| 藥用植物栽培 | 生物學(xué)物特性 適應(yīng)性較強，耐寒，喜光。以肥沃、排水良好的砂質(zhì)壤土栽培為宜。 栽培技術(shù) 用鱗莖（蒜瓣)繁殖。采收前，選擇成熟早的植株作種。采收后，從作種的蒜頭中，選擇粗短而直的蒜瓣作播種用。北方可行秋播或春播，南方行秋播。播前，可把蒜瓣的蒜皮剝?nèi)セ虬阉獍暝谒薪?-2d，使蒜瓣吸水有利發(fā)芽。按行株距20cm×10cm把蒜瓣插入土中,微露尖端，不宜過深.然后覆細(xì)土2-3cm。每1hm播種量1500-2250kg。 田間管理 出苗后，及時松土除草、追肥。追肥3-4次，其中重施越冬肥和開春肥。 |
| 采收和儲藏 | 在蒜薹采收后20-30d即可采挖蒜頭。采收的蒜頭，除去殘莖及泥土，置通風(fēng)景至外皮干燥。 |
| 藥用部位 | |
| 生藥材鑒定 | 鱗莖類球形 直徑3-6cm，由6-10個小鱗莖著生在扁平木質(zhì)鱗莖盤上抱合而生，外包1-3層白色或淡紫色膜質(zhì)鱗葉，中央有干縮的花葶殘基。小鱗莖瓣長卵圓形，頂端略尖，背面略隆起，外被膜質(zhì)鱗葉，內(nèi)為白色肥厚的肉質(zhì)鱗葉。氣特異，味辛辣。 以個大、肥厚、味辛辣者為佳。 顯微鑒別 新鮮鱗葉表皮細(xì)胞多為長方形，長40-110μm；維管束不發(fā)達(dá)；油細(xì)胞類圓形，淡黃色，直徑50-66μm，多分布于維管束周圍。 薄層色譜：取本品粉末適量，用水蒸氣蒸餾提取揮發(fā)油，用正己烷稀釋，以三硫二丙烯作對照品，分別點于同一硅膠G板上，用正己烷-苯（9：1)展開，用碘蒸氣顯色，供試液色譜在一對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點。 |
| 中藥化學(xué)成分 | 鱗莖主要化學(xué)成分有下列幾類： 1.揮發(fā)性成分 大蒜油中有多種含硫揮發(fā)性化合物，包括二烯丙基三硫醚（diallyltrisulfide)俗稱大蒜素（allitridin)，二烯丙基硫醚（diallylsulfide)，甲基烯丙基二硫醚（methylallyldisulfide)，二烯丙基二硫醚（diallyldisulfide)，甲基烯丙基三硫醚（methylallyltrisulfide)，二烯丙基四硫醚（diallyltetrasulfide)，反式-和順式-大蒜烯（ajoene)，2-乙烯基-1，3-二硫雜-4-環(huán)己烯（2-viny-4-H-1，3-dithiin)，3-乙烯基-1，2-二硫雜-5-環(huán)己烯（3-vinyl-5H-1，2-dithiin)，甲基烯丙基硫醚（methylallylsrlfide)，二甲基三硫醚（dimethyltrisulfide)，二甲基二硫醚（dimethyldisulfide)，丙基烯丙基二硫醚（propylallyldisulfide)，烯丙基丙基三硫醚（allylpropyltgrisulfide)，甲基烯丙基五硫醚（methylallylpentasulfide)，www.med126.com6-甲基-1-硫雜-2，4-環(huán)己二烯（6-methyl-1-thia-2，4-cyclohexadiene)，3-甲基-1，2-硫雜-3-環(huán)戊烯（3-methyl-1，2-dithia-3-cyclopentene)，4-甲基-1，2-二硫雜-3-環(huán)己烯（4-methyl-1，2-dithia-3-cyclopentene)，4-乙烯基-1，2，3-三硫雜-5-環(huán)己烯（4-vinyl-1，2，3-trithia-5-cycolhexene)，3-乙烯基-1，2-二硫雜-4-環(huán)己烯（3-vinyl-1，2-dithia-4-cyclohexene)，二丙烯基二硫醚（dipropenyldisulfide)，雙硫代-（丙烯基)丙酸酯（dithio-(propenyl)-propionate)，2-乙基四氫噻吩（2-ethyltetrahydrothiophene)等。 2.硫代亞磺酸酯類 大蒜辣至少（allicin，diallylthiosulfinate)，烯丙基硫代亞磺酸-1-丙烯酯（1-propenylallylthiosulfinate)，1-丙烯基硫代亞磺酸烯丙酯（ally-1-propenylthiosulfinate)，烯丙基硫代亞磺酸甲酯（methylallylthiosulfinate)，甲基硫代亞碘酸烯丙酯（allylmethylthiosulfinae)，1-丙烯基硫代亞磺酸甲酯（methyl-1-propenylthiosulfinate)及二甲基硫代亞磺酸酯（dimethylthiosulfinate)等。 3.S-烷（烯)-L-半胱氨酸衍生物 蒜氨酸（alliin,S-ally-L-cysteinsulfoxide)，S-甲基生半胱氨酸亞砜（S-methylcysteinsulfoxode)，環(huán)蒜氨酸（cycloalliin)，S-烯丙基-L-半胱氨酸（S-ally-L-cystein)，左旋-S-丙烯基-L-半胱氨酸（S-propenyl-L-cystein)，S-丙基-L-半胱氨酸（S-propyl-L-cystein)，S-丁基-L-半胱氨酸（S-buty-L-cystein)，S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸（S-allymercapto-L-cystein)及S-甲硫基-L-半胱氨酸（S-methylmercapto-L-cystein)等。 4.γ-L-谷氨酸多肽 γ-L-谷酰-L-半胱氨酸（γ-L-glutamyl-L-phenylalanine)，γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸（γ-L-glutamyl-S-methly-L-cystein)，γ-L-谷氨酰-S-甲基-L-半胱氨酸亞砜（γ-L-glutamyl-S-methyl-L-cysteisulfoxide)，γ-L-谷氨酰-S-（β-羧基-丙基)-L-半胱氨酰甘氨酸〔γ-L-glutamyl-S(β-carboxy-β-methylthyl)-L-cysteinylglycine〕，γ-L-谷氨酰-S-烯丙基硫基-L-半胱氨酸（γ-L-glutamyl-S-allylmercapto-L-cystein)，γ-L-谷氨酰-S烯丙基-L-半胱氨酸（γ-L-glutamyl-S-allyl-L-cystein)及γ-L-谷氨酸-S-（反-1-丙烯基)-L-半胱氨酸[γ-L-glutamyl-S-(transl-propenyl)-L-cystein]等。 5.甙類 硫甙：葫蒜素（scordinin)A1、A2、A3、B1、B2及B3。葫蒜素A1是烯丙基硫化果糖醛酸與葫蒜肽（scormin)的縮合物。黃酮甙：槲皮素（quercetin)及山柰酚（kaempferol)糖甙。 6.多糖 D-半乳聚糖（D-galactan)，D-聚半乳糖醛酸（D-galacturonan)，L-阿拉伯聚糖（L-arabinan) ，D-葡聚糖（D-glucan)及D-果聚糖（D-fructan)等。果聚糖為菊糖型多糖，含果糖94.4%，葡萄糖4.3%。 7.脂類 中性脂（neutrallipids)62.2%，糖脂（glycolipids)14.0%，鱗脂（phospholipids)23.4%，其脂肪酸組成主要是亞油酸（linoleic acid)28.5%-64.0%和棕櫚酸（palmitic acid)13.8%-26.6%。糖脂主要有甾醇甙：原紫蒜甾醇甙（protoeruboside)B，大蒜甾醇甙（satioaide)B1及原去半乳糖替告皂甙（protodesgalactotigonin)等。 8.酶 蒜氨酸酶（allinase)，多酚氧化酶（polyphenoloxidase)，己糖激酶（hexokinase)及L-絲氨酸-O硫酸酯裂解酶（L-serine-O-sulfatelyase)等。 9.其它 大蒜吡喃酮（allixin)，腺甙（ adenosine)，順-、反-2，3-二甲基-5，6-二硫二環(huán)[2.1.1]己烷5-氧化物（2，3-dimethyl-5，6-dithibcyclo[2.1.1]hexane-5-oxide)及（Z，Z)-d，1-2，3-二甲基-1，4-丁烷二硫-S，S'-二氧化物〔（Z，Z)-d，1-2，3-dimethyl-1，4-butanedithiad-S，S'-dioxide〕。 |
| 理化性質(zhì) | |
| 中藥化學(xué)鑒定 | |
| 中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測定 | |
| 炮制方法 | 除去泥土及須根、陰干備用。 |
| 劑型 | |
| 中藥制藥工藝 | |
| 藥理作用 | 1.對肝臟的保護(hù)作用 1.1大蒜的各種成分對四氯化碳和半乳糖胺引起的初期培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞的細(xì)胞毒性作用的影響 大蒜揮發(fā)油和S-烯丙硫基半胱氨酸（ASSC)對四氯化碳所致的細(xì)胞毒性有顯著性抑制作用。在由半乳糖胺（（GaIN)引起的細(xì)胞毒性中大蒜揮發(fā)油、蒜氨酸、ASSC均有顯著性抑制作用，其中大蒜揮發(fā)油作用最顯著。 1.2大蒜素對四氯化碳引起的大鼠肝損傷的作用 選用雄性Wistar大鼠，體重200-250g。隨機分為4組，每組10只。對照組ig蒸餾水，大蒜素分3個劑量組即低劑量組30mg/（kg.日)、中劑量組40mg/（kg·日)、高劑量組60mg/（kg.日)。給藥3日后各組大鼠ig四氯化碳2ml/kg，分別于igCC14前和后2d時采靜脈血，測定血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT)和脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物丙二醛（MDA)結(jié)果可見，大蒜素對CCl4誘發(fā)大鼠肝損傷GPT活性升高有明顯抑作用。www.med126.com同時對血清MDA的升高也有抑制作用。 1.3大蒜各種成分的抗氧化作用 HiknoH報道，大蒜揮發(fā)油能顯著性抑制亞油酸自發(fā)性氧化作用，抗氧化能力與維生素E一致。盧景霧等，用自旋捕捉電子自旋共振實驗方法，證實大蒜及其水溶性提取物含硒蛋白（GP2)，含硒多糖GPS2（分子量13，000)、GPS3（分子量15，000)，對羥自由基（·OH)和超氧陰離子自由基（O2)等活性氧自由基有較強的清除能力�？梢耘c常用自由基清除劑SeO和維牛素C相比擬。 2.降血糖作用 Jain等用25g大蒜汁喂飼家兔做葡萄糖耐量實驗，測得大蒜組的最大血糖下降百分率為12.4±1.2，蒸餾水對照組則為1.8±0.5，提示大蒜可控制喂飼葡萄糖所致的高血糖。Jain等又對四氧嘧啶所致糖尿病的大鼠po大蒜提取物作了觀察，亦顯示降血糖的作用，最大作用出現(xiàn)于服藥后2小時，血糖濃度降低17.9-26.2%。Chang等用14C標(biāo)記的醋酸鹽喂養(yǎng)小鼠和用14C標(biāo)記的蔗糖給小鼠ip后發(fā)現(xiàn)，大蒜影響其肝中糖元的合成，減少其血糖水平并增加血漿胰島紊水平。 3.抗感染作用 3.1抗病毒作用 大蒜提取物對巨細(xì)胞病毒的抑制作用 所用材料為自制人胎肺纖維細(xì)胞第13-18代；巨細(xì)胞病毒（Cyromegalovirus，簡稱CMV)Adl69毒株；Eagles培養(yǎng)液補充2%小牛血清，并加入不同稀釋度（1：25，1：50及1:100)的大蒜液。液氮保存的病毒復(fù)蘇后，40℃離心（300r/minl0min)取上清，按100TCID50/O.1ml的滴度接種于成片的細(xì)胞管內(nèi)。37℃吸附2h后換液。37℃培養(yǎng)2小時。結(jié)果對照組病毒病變達(dá)＋＋＋＋；大蒜液1:100稀釋時僅±-＋；1：25稀釋時能完全抑制病毒生長。且該濃度的大蒜液對胎肺細(xì)胞并無明顯影響。在本實驗設(shè)計的范圍內(nèi)，大蒜液的抗病毒作用隨其濃度的加大而相應(yīng)增強。另外，在實驗不同階段中用大蒜液以比較其作用。發(fā)現(xiàn)僅病毒吸附前用大蒜液處理細(xì)胞或病毒，吸附后維持液中不再補充大蒜液，對日后CMV的生長并無明顯影響；病毒吸附后于維持液中開始加用大蒜液，即可顯示其抑制CMV作用；而自病毒吸附起持續(xù)用藥，其作用最強。 3.2抗菌作用 3.2.1抗真菌作用 對常見致病性皮膚真菌均有不同程度的抑制作用，大蒜新素在1：51，200濃度時，對白色念珠菌有明顯抑制作用。在1：200，800濃度時，對新生隱球菌有非常明顯的抑制作用。它在體外與制霉菌素、放線菌酮及二性霉素乙對新生隱球菌和白色念珠菌的抑制濃度對比如表18所示：應(yīng)用微量稀釋法，得到了大蒜提取物在體外，60株深部真菌的5%最小抑制濃度（MIC)、90%最小抑制濃度（MIC)、50%最小殺真菌濃度（MFC)和90%最小殺真菌濃度（MFC)。體外對白色念珠菌的時間殺菌動力學(xué)表明大蒜提取物主要影響真菌生長的延緩期。 3.2.2對其他細(xì)菌的作用 生大蒜在試管內(nèi)，對化膿性球菌、結(jié)核桿菌、痢疾桿菌，傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌均有抑制作用（見表20)，即使對青、鏈、氯、金霉素耐藥的細(xì)菌，大蒜制劑也有抑制作用。大蒜的抗菌有效成分可能是大蒜辣素分子中的氧原子與細(xì)菌生長繁殖所必須的半胱氨酸分子中的硫基相結(jié)合，使后者變成非活性物質(zhì)，干擾了細(xì)菌代謝，www.med126.com因而抑制了細(xì)菌的生長和繁殖外。最近劉偉等觀察到大蒜素150ug/ml，72h時能消除S、F2b6121痢疾菌攜帶的140MD質(zhì)粒即毒力相關(guān)大質(zhì)粒。質(zhì)粒有消除后的該痢疾菌株Sereny試驗陽性，不能侵襲體外培養(yǎng)的Hela細(xì)胞，證明所消除的140MD質(zhì)粒即是毒力相關(guān)質(zhì)粒，它使該菌株喪失侵襲力成為無毒株。這就提示大蒜素可能具有消除質(zhì)粒DNA的作用。 抗原蟲作用 體外試驗，大蒜水浸液有殺滅阿米巴原蟲的作用，紫皮大蒜較白皮大蒜效果好。用于阿米巴痢疾患者亦有顯著療效。大蒜汁、大蒜揮發(fā)性物質(zhì)或大蒜浸出液體外試驗，對陰道滴蟲也有明顯的殺滅作用。 3.2.3對炎癥及感雜性創(chuàng)傷的作用 大蒜提取物Allisatin能夠抑制大鼠甲醛性足腫脹的產(chǎn)生，但對實驗性皮下肉芽囊的滲出則無明顯影響。給正�；蛟斐蓪嶒炐躁@尾炎的家兔右下腹皮膚外敷大蒜、大黃與芒硝研成糊劑后，除局部皮膚發(fā)紅外，尚引起闌尾及結(jié)腸運動呈反射性增強，網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞增生和增大，闌尾炎癥亦減輕，表明對脾臟的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)有明顯的刺激作用。大蒜植物殺菌素可促進(jìn)家兔與大鼠的感染性創(chuàng)傷的肉芽形成以及上皮增生，使化膿消除，創(chuàng)面由灰色逐漸轉(zhuǎn)為玫瑰紅色。組織化學(xué)方法證實，大蒜使感染性創(chuàng)傷的家兔RNA與DNA的含量增加。大蒜有促腎上腺皮質(zhì)激素樣作用，其乙醇或乙酸乙酯提取物給家兔注射可使尿中17-酮類固醇排出量增加。 3.2.4對機體免疫功能的作用 3.2.4.1對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬機能影響 選取20-25g小白鼠25只，給每只小鼠ip牛肉湯培養(yǎng)基1ml，22小時后，實驗組腋窩sc大蒜注射液0.4ml（每1ml相當(dāng)于原生藥1g)，對照組注射等量生理鹽水。60分鐘后給每只小鼠ip經(jīng)生理鹽水洗滌過的2%雞紅細(xì)胞混懸液0.5ml，于注射雞紅細(xì)胞后40分鐘用頸椎脫臼法處死小白鼠，取腹腔炎性滲出物涂片，瑞氏姬姆薩混合液染色，在顯微鏡下觀察滲出細(xì)胞（主要是巨噬細(xì)胞)的吞噬能力，即數(shù)100個炎性滲出巨噬細(xì)胞吞噬雞紅細(xì)胞的總數(shù)除以100作為吞噬指數(shù)。實驗組的吞噬指數(shù)均比對照組有顯著升高（P＜0.001)。鏡檢巨噬細(xì)胞胞體顯著擴大，細(xì)胞漿內(nèi)空氣增多，吞噬小體增多，被吞噬的雞紅細(xì)胞呈各級消化狀態(tài)。 3.2.4.2對肺泡巨噬細(xì)胞溶菌酶活性的影響 用洗肺和瓊脂平四打孔法直接檢測一定量大鼠肺泡巨噬細(xì)胞的溶菌酶活性，當(dāng)細(xì)胞濃度在5X10?/ml時，溶菌酶活性為11.78±1.97ug/ml，溶菌酶活性與細(xì)胞濃度呈直線正相關(guān)。每次取雄性大鼠2只，按上述方法提取肺泡巨噬細(xì)胞。將大蒜注射液與肺泡巨噬細(xì)胞懸液（濃度為5X10?/ml)按1:10、1：30、1:100、1：500比例混勻，然后分別測其溶菌環(huán)直徑并求得相應(yīng)的溶菌酶活性。從26只大鼠的13次實驗結(jié)果表明，1:10、1：30的大蒜注射液能使肺泡巨噬細(xì)胞的溶菌環(huán)直徑明顯增大，溶菌酶活性顯著增加，而當(dāng)大蒜濃度太低時（如1:100、1：500)則無效。 3.2.4.3其它體內(nèi)實驗證明，大蒜的揮發(fā)性部分能增強小鼠白細(xì)胞吞噬細(xì)菌的能力�；颊咦⑸浯笏庾⑸湟汉�，淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和玫瑰花瓣狀反應(yīng)均顯著升高。由上述可見大蒜可能對免疫功能有激活作用。 4.對生殖細(xì)胞和生殖器官的作用 體外試驗，大蒜中的植物殺菌素可迅速殺死大鼠或豚鼠的精子，被殺死的精子未發(fā)現(xiàn)有形態(tài)學(xué)上的變化，雄大鼠吸入此藥并不干擾正常精子的發(fā)生。 4.1體外抑精作用 采用健康成熟、雄性的SD大鼠及金色田鼠，體重分別300±20g、130±10g，用生理鹽水稀釋精液至精子數(shù)4X107/ml以上。另取10名具有生育力志愿者精液， 用Bww（含3mg/ml人血清白蛋白)稀釋精子數(shù)為4X107/ml以上。用碟皿混合法，以不同濃度大蒜素對動物或人體精子在不同時間的抑滅作用。當(dāng)大蒜素濃度在0.75%時，人和大鼠、田鼠的精子在20s時全部制動、失活。在0.15%濃度時，可在3min內(nèi)使上述精子失活。在更低濃度時，大蒜素有不同程度的抑精作用。動物的精子對藥物較人者更敏感。 用試管溫孵法，比較不同濃度大蒜素的持續(xù)抑精作用。大蒜素濃度在0.75%時，人和大鼠、田鼠的精子在20s內(nèi)被抑滅。濃度在0.0937%時，上述精子在3-5分鐘內(nèi)全部失活。在第10分鐘時，藥物對人精子的最低抑精濃度為0.0468%，對大鼠、田鼠僅為0.0029%。連續(xù)觀察到80min，濃度為0.0075%的大蒜素對人的精子尚有滅活作用；動物精子對藥物要敏感得多，其抑精濃度更為低下。 此外，在有效抑精濃度時，對動物陰道無刺激作用，也不抑制乳酸桿菌的生長，繁殖。 4.2對子宮的作用 大蒜乙醇提取物能增強豚鼠離體子宮的收縮幅度和頻率，肌張力亦略增加。2mg的大蒜乙醇提取物與0.001單位垂體后葉素的作用相同，此作用可為普魯卡因所拮抗。對人體子宮亦有相似作用。大蒜提取物亦能增加雌二醇對子宮的興奮作用。 5.對心血管系統(tǒng)的作用 5.1降壓作用 實驗狗通過兩階段結(jié)扎四根主要腦動脈的三根血管使之誘發(fā)高血壓，po大蒜制劑，7-10日后血壓明顯下降，接近正常。對用烏拉坦麻醉的貓的急性降壓研究發(fā)現(xiàn)，大蒜提取物以0.2g/kg劑量靜脈注射時，可降低血壓50mmHg或更多，其機制是大蒜中含有一種似膽堿樣物質(zhì)的作用，而對血管平滑肌的影響十分微小。 5.2抗動脈粥樣硬化作用 5.2.1降脂作用 5.2.1.1新、陳大蒜對家兔膽固醇血癥的影響 新、陳大蒜降高膽固醇血癥的作用 選用健康青紫蘭家兔，體重多在2.0-2.5kg之間，按基礎(chǔ)膽固醇水平選用40只，隨機分成對照、膽固醇、新大蒜和陳大蒜4組，每組10只，分籠飼養(yǎng)。除對照組外，其余之組均喂以膽固醇0.5g/日（只)，新、陳大蒜組則分別加喂5月份采收的新大蒜，或采收后在室內(nèi)存放7mo的陳蒜，劑量均每兔2g/日。實驗觀察50日，每隔10日自耳緣靜脈取空腹血，用三氯化鐵冰醋酸直接顯色法測定血清總膽固醇。喂飼膽固醇的各組家兔，血清膽固醇平均濃度均有升高，其中膽固醇組和陳大蒜組較為顯著，實驗dl0就升高達(dá)4-5倍，1mo后升高12倍，新大蒜組的血清膽固醇濃度升高較為遲緩，實驗d10，升高不到2倍，1mo后也只有原來的5倍。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com與陳大蒜組差異有顯著性（P＜0.05)。由上可見新大蒜有降低膳食誘致的高膽固醇血癥的作用。 主動脈粥樣硬化的保護(hù)作用實驗觀察50日后，頸動脈放血處死動物，立即取出主動脈。陳大蒜組家兔的主動脈粥樣硬化病變程度與膽固醇組相似，差別無顯著性，而與新大蒜組差異則有非常顯著性P＜0.01，新大蒜對高膽固醇血癥引起的主脈粥樣硬化具有較好的保護(hù)作用。 5.2.1.2大蒜精油預(yù)防家兔高脂血癥的作用 大蒜精油對家兔高脂血癥的作用 用短毛同窩家兔，體重1.2-15kg。實驗前按體重、血清總膽固醇含量，窩別及性別搭配后隨機分為三組。①大蒜油高脂飼料組8只。②高脂飼料組7只。③對照組6只。①組大蒜油20mg/kg/日溶于定量豆油中，每天1次喂服。高脂飼料組與對照組動物同時喂服等量的豆油。各組動物均喂飼普通飼料，但高脂及大蒜油兩組動物每天按體重另給膽固醇0.2g/kg，溶于定量之豬油分只喂服。各組動物于給藥開始后1.5mo和3mo時，以及至實驗100日，停給膽固醇豬油，但仍繼續(xù)給大蒜精油20日，最后給藥4mo末時，空腹給藥后30分鐘耳靜脈取血，用硫磷鐵法測定血清總膽固醇含量，乙酰丙酮法測定血清甘油三酯含量，瓊脂糖還原法測定B脂蛋白/a脂蛋白比值。實驗開始時各組動物血清總膽固醇與甘油三酯（mg/dl)平均含量均近似。實驗1.5mo和3mo時，服膽固醇的兩組動物血脂均升高，但大蒜油組升高的幅度明顯地小于高脂組。高脂組在1.5mo及3mo末時血清總膽固醇分別為實驗開始時的19倍與23倍；而大蒜油組血清總膽固醇的相應(yīng)值為14倍與17倍，兩組比較，差異有顯著意義。大蒜油組血清甘油三酯的相應(yīng)值為1.4倍及1.8倍；血清脂蛋白電泳結(jié)果表明，實驗1.5mo時，喂膽固醇的兩組動物B脂蛋白/a脂蛋白的比值皆已高于正常組，而3mo時升高最多，但大蒜油組兩次測定的B/a值均顯著低于高脂組。實驗4mo時，膽固醇豬油已停服20日，兩組動物的血脂均有下降，但大蒜油組動物血脂下降比高脂組快，兩組間3項血脂的差異仍有顯著意義。但高脂組和大蒜組在肝臟脂肪含量上無明顯差異。 大蒜精油對高脂血癥家兔血液凝固性的影響 上述各組動物也在各個不同時期用試管法測定血凝固時間；用優(yōu)球蛋白溶解試驗測出優(yōu)球蛋白溶解時間（ECT)求出血漿纖溶酶活性單位u（單位u=10000/ECT)，結(jié)果實驗開始時各組間平均全血凝固時間無明顯差異。俟后，高脂組的凝血時間縮短，而蒜汕組則反而有所延長（3mo、4mo與開始時比P＜0·05)。至實驗3mo及4mo時大蒜油組凝血時間顯著長于高脂組（P＜0.05，P＜0.01)。大蒜油組動物血漿纖溶酶活力在實驗期間商于高脂組，其中1.5mo及4mo時P＜0.05。實驗中，大蒜油組血漿纖維蛋白原含量下降，至實驗4mo末時顯著低于高脂組P＜0.05。 大蒜精油對實驗性高脂血癥家兔動脈粥樣硬化病變的影響 對主動脈的影響 高脂與大蒜精油兩組動物的主動脈內(nèi)膜均見明顯的粥樣硬斑塊，前者斑塊多融合成片，彌散分布主動脈根部。兩組動脈主動脈斑塊面積（%)（均值±SD)分別為：94.8±3.85及20.4±2.19，差異非常顯著P＜0.01，主動脈鏡檢：對照組動脈內(nèi)膜細(xì)胞排列規(guī)則，未見明顯病變，高脂組與大蒜精油組主要病變?yōu)橹|(zhì)沉積，兩組動物胸主動脈內(nèi)膜均有不同程度的增厚，脂質(zhì)沉積，病變多累及中膜，但大蒜油組病變比高脂組輕。高脂組大部分動物的腹主動脈可見脂質(zhì)沉積，而大蒜精油組僅一只動物的腹主動脈出現(xiàn)病變。鏡檢結(jié)果表人體觀察結(jié)果一致。 對冠狀動脈的影響 高脂組和大蒜油組冠狀動脈大分枝的斑塊多呈丘狀隆起，內(nèi)膜下有脂質(zhì)沉積；高脂組少數(shù)動物個別冠狀動脈大分枝有鈣鹽沉積，大蒜油組未見此變化。兩組動物冠狀動脈中、小分枝均有程度不一的內(nèi)膜增厚、脂質(zhì)沉積及管腔狹窄等改變。少數(shù)可見動脈壁內(nèi)皮細(xì)胞增生。高脂組冠狀動脈內(nèi)斑塊的血和數(shù)及病變程度與大蒜油組比較差異均有顯著意義。 5.2.1.3大蒜新素對高膽固醇血癥鵪鶉動脈及肝臟cAMP水平的影響選用體重95-10g、約6wk齡健康雄性朝鮮種鵪鶉72只，隨機將其分為3組。每組24只保持室溫20-23℃、光照12小時/日，光照時持續(xù)喂養(yǎng)，共計45日。第一組常規(guī)飼料組、第二組膽固醇組飼1%高膽固醇飼料、第三組大蒜新素組飼1%高膽固醇飼料加用大蒜新素50mg/（kg·日)。實驗階段，分別在15、30、45日后，每組取1小組禁食12h，靜脈系血后斷頭處死，以高鐵-硫酸顯色法測定血漿總膽固醇，以蛋白結(jié)合法測定主動脈、右頭臂干動脈及肝臟cAMP。在整個過程中，普食組織漿膽固醇水平無顯著性變化，大蒜新素組在15、30、45日后均顯著低于膽固醇組P＜0.01。除普食組外，其余2組動脈和肝臟的cAMP水平均逐漸降低，尤以膽固醇組為甚。15日后膽固醇組cAMP水平已顯著低于普食組和大蒜新素組P＜0.01，P＜0.05，此時大蒜新素組雖已降低，但與普食組無顯著性差P＜0.01。30日后的結(jié)果基本同前。在實驗45日后的結(jié)果基本同前。在實驗45日后，大蒜新素組雖已低于普食組P＜0.01，但仍高于膽固醇組P＜0.05。膽固醇組肝臟的cAMP水平在實驗15日后己明顯低于普食組和大蒜新素組P＜0.05。30日后大蒜新素雖已降低很多，但與普食組無顯著性差異（P＞0.05)，直到第45日后，大蒜新素組才明顯低于普食組P＜0.01。 近年來研究發(fā)現(xiàn)，大蒜對實驗性家兔高膽固醇血癥，高血脂凝血性、主動脈脂質(zhì)的沉積有保護(hù)作用，其有效成分為揮發(fā)油中的烷基二硫化物類。含硫氨的酸如大蒜氨酸、環(huán)蒜氨酸，S-甲基-L-半胱氧酸亞砜也是有效成分。含硫氧基酸分子中的亞砜基團(tuán)是具有藥理作用的必要結(jié)構(gòu)。實驗表明，S-甲在一L半脘氨酸亞砜對飼以高膽固醇的動物，有抑制膽固醇升高的作用。此外，S-甲基-L-半脘氨基還具有促進(jìn)TC氧化的作用，增加糞便中甾醇和膽酸的排泄量，使正常動物的肝膽固醇含量降低。 5.2.2對血液流變學(xué)的作用 5.2.2.1大蒜素能明顯抗ADP和腎上腺素誘導(dǎo)的人血小板聚集和實驗性兔高膽固醇血癥中的血小板聚集作用。大蒜素并可阻止膽固醇引起的cAMP降低。另外，Srivastava證實，大蒜提取物能抑制所有化學(xué)藥物誘導(dǎo)的血小極聚集，其抑制作用呈劑量依賴性。Block報告，從大蒜中提取得到一種有機硫化物（Ajoene)是一種血小板聚集強有力的抑制劑，具有抗血栓形成的作用，是靠捕獲硫基來改變血小板膜實現(xiàn)的。Mohammad報道，大蒜辣素能強烈抑制血漿中血小板的聚集和釋放，但其在56℃以上或pH值超過8.5后則迅速失效。 5.2.2.2大蒜制劑對血小板粘附活性作用 5.2.2.2.1大蒜素對人血小板粘附活性及血小板膜糖蛋白的影響15名健康志愿者（兩周內(nèi)未服用抗血小板藥物，年齡19一44歲)，取空腹靜脈血，分為對照組、高濃度組的低濃度組，高濃度組和低濃度組大蒜素的終濃度分別為100mg/L和50mg/L，以玻球法測定血小板粘附活性，大蒜素明顯抑制人血小板粘附活性，低濃度組已表現(xiàn)出顯著抑制作用。同時取部分靜脈血以螢光免疫分析法，測定血小板膜糖蛋白（GPlb)，在測定中分為對照組和處理組，兩組血小板數(shù)為2.5x10?/L的富血小板血漿（PRP)，在處理組加大蒜素終濃度100mg/L，結(jié)果發(fā)現(xiàn)大蒜素處理組與對照組之間血小板（GPlb)的測得量差別無統(tǒng)計學(xué)意義（P＞0.05)。 5.2.2.2.2大蒜提取物對兔血小板粘附功能的影響 將日本大耳白兔19只分為2組，大蒜組：每日飼料含膽固醇0.5g/kg，同時以相當(dāng)2g/kg大蒜的提取物鼻飼。膽固醇組：飼料含膽固醇同前，鼻飼與大蒜組同體積水、兩組分別于實驗前（作為空白對照)，實驗第1、2、3及4mo經(jīng)耳中央動脈條血測定血小板粘附活性。結(jié)果膽固醇組，其血小板粘附率呈遞增趨勢；而大蒜組血小板粘附率穩(wěn)定下降。在實驗第3mo與用藥前差別有統(tǒng)計學(xué)意義（P＜0.05)，至第4mo與膽固醇組和用藥前差別的有統(tǒng)計學(xué)差異P＜0.05。 6.抗腫瘤作用 6.1對人體鼻咽癌胞株（CSN3、CSN7)、小白鼠肉瘤細(xì)胞株（S-180)、Heal細(xì)胞株、人體肝癌細(xì)胞株（7402)的作用。 6.1.1對4種癌株細(xì)胞的作用 CSN3、CSN7、S-180細(xì)胞株在傳代同時加藥，Hela和肝癌（7402)細(xì)胞株在傳代后24小時加藥。實驗瓶分別加0.3%的3種大蒜制劑，對照瓶加0.2ml（或0.1ml)生理鹽水。加藥后24、48、72小時記錄其細(xì)胞生長情況（CSNs3、CSN7、S-180為懸浮生長，生長情況分大團(tuán)塊狀（＋＋)，部分脫壁（＋)，全脫壁（0)3級)。同時對其細(xì)胞和染色體形態(tài)進(jìn)行鏡栓.S-180細(xì)胞株還取其實驗瓶和對照瓶的等量細(xì)胞液給離心后濃縮為每1ml含細(xì)胞約100萬后，再注入小白鼠體內(nèi)，以觀察其體內(nèi)腫瘤生長情況。3種大蒜油劑的4個稀釋濃度作用于4種癌株細(xì)胞3日后，1/100的濃度與對照比較，能使CSN1和S-180癌細(xì)胞死亡78一100%，能完全抑制其癌細(xì)胞的有些分裂，能使大部分癌細(xì)胞核在形態(tài)上發(fā)生核碎裂、核固縮，空泡化等類型的顯著退行性變化，而且給1/10濃度處理后的S一180癌細(xì)胞，再注入小白鼠體內(nèi)，對照組在8日內(nèi)長出了腫塊，實驗組并未長出腫塊。說明經(jīng)體外大蒜液處理后的S-180癌株細(xì)胞，確實失去了其原來癌細(xì)胞的某些生物學(xué)特性.兩天后，1/10濃度與對照比較，能使Hela和肝癌細(xì)胞全部或大部分死亡，能完全抑制其癌細(xì)胞的有絲分裂，能使大部分癌細(xì)胞在形態(tài)上發(fā)生上述類似的的退到性變化。根據(jù)上述結(jié)果認(rèn)為大蒜油劑中的抗癌成分很可能主要是二烯丙基硫代磺酸脂。有報道，大蒜麥、硒的復(fù)合物對小鼠S180有顯著的抑瘤作用（P=0.01)。如將S-180細(xì)胞在治療前24小時移植于小鼠體內(nèi)，然后再向腫瘤部位注射一定劑量的大蒜辣素和蒜硫胺，能明顯抑制其腫瘤生長。 6.1.2對正常人體淋巴細(xì)胞和CSN7癌細(xì)胞株的作用 用自制大蒜水提注射液分別處理。CSN7癌細(xì)胞和正常人體淋巴細(xì)胞在體外用PHA刺激其分裂24小時后，大蒜液使CSN7癌細(xì)胞及其染色體形態(tài)發(fā)生一系列退行性改變，但對正常人體淋巴細(xì)胞及其染色體形態(tài)不改變，有提高分裂率傾向，同時對CSN7癌株細(xì)胞進(jìn)行連續(xù)3日觀察，發(fā)現(xiàn)與相應(yīng)（24、48、72小時)對照比較，隨大蒜作用時間向72小時延伸，表現(xiàn)出團(tuán)塊生長消失，細(xì)胞總數(shù)比下降，死亡率急劇上升。這一結(jié)果類似與鏡檢所見，大蒜液作用24、48小時后，大量癌細(xì)胞染色體出現(xiàn)粘結(jié)，碎裂和溶解等損傷，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。 6.1.3對CSN3癌細(xì)胞的作用 用大蒜的氯仿提取液、云芝注射液和秋水仙素3種藥物處理CSN3癌株細(xì)胞72小時后，與對照比較，結(jié)果秋水仙素使癌細(xì)胞分裂率增高了近1倍，但其癌細(xì)胞及其染色體形態(tài)未出現(xiàn)明顯改變，而大蒜氯仿提取液1/10或1/100的濃度均完全抑制細(xì)胞的有絲分裂，同時，使癌細(xì)胞在形態(tài)上發(fā)生核碎裂，固縮等退行性改變。 6.2對網(wǎng)組細(xì)胞肉瘤（ARS)、肝癌腹水（HepA)、艾氏腹水癌（EAC)和615白血病（L615)的作用 選用615一白血�。↙615)用純種灰鼠，其他腫瘤均用雜種小鼠，體重18-22g，雌雄兼肌按1973年全國會議擬定的《抗腫瘤藥物體內(nèi)篩選規(guī)程（草案)》規(guī)定造成小鼠網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤、艾氏腹水癌、肝癌腹水模型，用大蒜油注射液和大蒜蒸餾水液對其治療，結(jié)果大蒜油注射液對網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤、肝癌腹水癌小鼠均有顯著延長生命作用，延長率分別為51.5%和42.9%，大蒜蒸餾液每天ipl次，每次1ml，作用不夠顯著，生命延長率為31.7%與26.9%，上述兩種制劑對小鼠艾氏腹和L一615無延長生命作用。 6.3對動物實體型腫瘤的作用 選用動物同6.2，瓦克癌286（W-256)則用體重50-100g大白鼠，試驗所用大蒜油制劑和人工合成大蒜素ip或瘤體局部注射50-100mg/kg，都有顯著抑瘤作用，抑制率為40一54%。大蒜蒸餾注射液每天2次ip給藥也有效，抑制率達(dá)40%左右。人工合成的大蒜素注射液7日療程ARS實體型和肝癌實體型腫瘤都有顯著抑制作用，抑制率分別為56.9%和50.4%。 6.4抗白血病作用 6.4.1正常骨髓GM-CFU對大蒜素和高三尖杉酯堿的劑量反應(yīng) 取正常肋骨骨髓標(biāo)本，分離備單個核細(xì)胞懸液。應(yīng)用白血病細(xì)胞集落（L-CFU)培養(yǎng)和藥敏技術(shù)，以高三尖杉酯堿為對照，分別用大蒜素（人工合成的乙基硫代磺酸乙酯)和高三尖3杉酯堿對正常骨髓CM-CFU進(jìn)行劑量反應(yīng)，當(dāng)大蒜素濃度為10ug/ml時，對GM一CFU的生長有輕度影響，與其相當(dāng)?shù)?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072307_103313.shtml" target="_blank">高三尖杉酯堿的濃度為10-7mg/ml。大蒜素還具有明顯的抗白血病集落生長的作用，且特異性較好。 6.4.2大蒜素和高三尖杉酯堿對L一CFU生長的影響和殺傷作用 取急性非淋巴細(xì)胞白血病骨髓，分離，用大蒜素10ug/ml和高三尖杉酯堿10-7mg/ml濃度對L-CFU生長進(jìn)行藥敏，結(jié)果大蒜素對白血病細(xì)胞集落、集簇和克隆生長均有明顯的抑制作用P＜0.01，高三尖杉酯堿也有類似效果。大蒜素的殺傷作用比高三尖杉酯強。 6.5對人胃癌細(xì)胞的作用 6.5.1對人胃腺癌細(xì)胞（SGC)和低分化粘液腺癌細(xì)胞（MGC)的作用用癌細(xì)胞克隆技術(shù)，將生大蒜勻漿（GJ)和大蒜素分別作用于兩種胃癌細(xì)胞，結(jié)果發(fā)現(xiàn)大蒜勻漿1.6mg/ml對SGC達(dá)到1Log殺傷，3mg/ml時即殺死全部細(xì)胞。對MGC略差，4mg/ml達(dá)到1log殺傷，8mg/ml達(dá)到21og殺傷，大蒜素用量為GJ的1/125-1/500，效果同樣到24ug/ml，全殺死SGC細(xì)胞或殺傷21og以上的MGC細(xì)胞，GJ和大蒜素體外試驗結(jié)果基本遵循一級動力學(xué)殺傷（對數(shù)殺傷)。 6.5.2對誘發(fā)人淋巴細(xì)胞（SCE)與抑制SGE集落形成的相關(guān)作用 6.5.2.1誘發(fā)SCE作用 系健康人靜脈血，肝素抗凝，每4mlF10完全培養(yǎng)液中加0.3-0.4ml抗凝血。底物-血細(xì)胞凝集素和Brdu最終濃度分別為80ug/ml和10ug/ml。Alt最終濃度分組濃度分別為0.10、20、40、80umol/L（80umol/L=14.24ug/ml)。37℃避光培養(yǎng)7Z小時。常規(guī)染色體制片，UPG法顯色，油鏡下計數(shù)SCE頻率，每組計數(shù)50-100個細(xì)胞，實驗。80umol/L。組SCE均數(shù)與空白對照組均數(shù)之間有顯著性差異（P＞0.05)。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com隨大蒜素濃度增高，SCE頻率也隨之升高。兩者相關(guān)系數(shù)為0.989，表明大蒜素能誘發(fā)SCE。大蒜素對SGC細(xì)胞形成集落的半數(shù)抑制濃度為1.78ug/ml。Alt對SGC細(xì)胞集落形成（CFA)與誘發(fā)SCE之間有相關(guān)性（r＝-0.82)，提示這兩種效應(yīng)可能是Alt同一作用機制的結(jié)果。 6.5.2.2對SGC細(xì)胞DNA、RNA合成的作用 將對數(shù)生長期SCG細(xì)胞接種于20ml小圓瓶內(nèi)，每瓶約106個細(xì)胞。37℃孵育12h后加入14C-TdR和3H一UR，使其最終濃度分別為0.1uci/ml和1uci/ml。給藥組另加入大蒜素，使其最終濃度為20ug/ml�？瞻讓φ战M加入等量生理鹽水。分別計數(shù)給藥組和空白對照組≥1000細(xì)胞中的死亡細(xì)胞數(shù)，并求出給藥組細(xì)胞的相對成活率。結(jié)果對SGC細(xì)胞兩次實驗均數(shù)可見DNA、RNA合成受到抑制。大蒜素短期殺傷SGC細(xì)胞�？梢娫�2小時內(nèi)20ug/ml大蒜素沒有明顯升高SGC細(xì)胞的死亡率，說明對DNA、RNA的合成抑制作用是發(fā)生在活細(xì)胞內(nèi)的反應(yīng)。 6.6其它抗癌作用 6.6.1用新鮮大蒜喂飼乳房癌雌性C3H/He小鼠，能完全抑制其發(fā)展，認(rèn)為鮮蒜抗癌活性成分可能是大蒜辣素。但鮮蒜對AKR/J小鼠白血病無效。 6.6.2大蒜粗提物對MTK-肉瘤有顯著的抗有絲分裂作用。以大蒜中提取的大蒜多肽，用其2.5%或5%的濃度喂飼移植Morris肝細(xì)胞癌大鼠，3周內(nèi)，顯示出劑量對Morris肝細(xì)胞癌抑制的依賴關(guān)系。 6.7抗腫瘤機理 6.7.1對胃粘膜的保護(hù)作用 6.7.1.1對鹽酸所致大鼠胃粘膜損傷的保護(hù)作用 大蒜液對0.6mol/LHCl所致胃粘膜損傷的影響 用Wister大鼠，雌雄不拘，體重180-300g。將禁食36h的大鼠隨饑分為3組，每組13只，即對照組（生理鹽水1ml)；大蒜高濃度組（30%大蒜液即生大蒜30g搗碎，加蒸餾水100ml，以1000r/min離心lmin后，取上清液；用1ml)；大蒜液低濃度組（10%大蒜液1ml)，分別ig，30min后各動物再用0.6mol/LHCI1mlig，1h后斷頭處死動物，觀察胃粘膜損傷指數(shù)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)30%大蒜液組，使損傷指數(shù)從對照組的69.6±8.8（X±SX)降至4.9±0.6（P＜0.001n=B)，損傷抑制率為93%；10%大蒜液組胃粘膜損傷指數(shù)降至19.2±2.8（與對照組相比P＜0.001，n=13)，損傷抑制率為73%，可見30%及10%大蒜液對鹽酸所致的胃粘膜損傷均有明顯的保護(hù)作用，且抑制程度與濃度有關(guān)。 大蒜液對幽門結(jié)扎大鼠胃酸分泌的影響 禁食36小時在乙醚輕麻下，對照組用生理鹽水1ml灌胃，實驗組用30%大蒜液1ml灌胃后立即作幽門結(jié)扎，3小時后處死動物，收集全部胃液，測胃液量、總酸度（用0.1mol/LNaOH滴定)及總酸排出量。結(jié)果可見30%大蒜液組胃液分泌量、胃液總酸度及總酸排出量分別3.6±0.2ml、798±5.7ml、300±44·0ml（n=10，（X±SX)，對照組分別為3.8±0.2ml、87.1±4.7ml、344.0±36.0)ml，兩組相比差異無顯著性意義，說明30%大蒜液對大鼠胃液分泌量、胃液總酸度及總酸排出量均無明顯影響。 消炎痛對大蒜液產(chǎn)生的細(xì)胞保護(hù)作用的影響 ①消炎痛對胃粘膜損傷作用 消炎痛為前列腺素合成酶抑制度，按5mg/kg給禁食36小時的大鼠1ml灌胃（n＝10)，3h后處死，肉眼未見胃粘膜損傷，組織學(xué)檢查也未見胃粘膜損傷。②消炎痛對大蒜液產(chǎn)生的細(xì)胞保護(hù)作用的影響將禁食36小時的大鼠隨分為3組，每組12只，第1、2組用生理鹽水1mlig；第3組用消炎痛（按5mg/kg計)1mlig。1小時后，1組生理鹽水1ml；2、3組用30%大蒜液1mlig，30分鐘后1、2、3組均用0.6mol/LHCI1mlig，1小時后斷頭處死動物。結(jié)果可見，消炎痛+30%大蒜液+0.6mol/LHCI組（n=12)胃粘膜損傷指數(shù)為64.5±5.1，單純0·6mol/LHCl組（n＝12)胃粘膜損傷指數(shù)為67·0±5.4，兩組相比差異，無顯著性（P＞0.05)表明消炎痛可翻轉(zhuǎn)大蒜液的細(xì)胞保護(hù)作用。 上述結(jié)果提示大蒜液對胃粘膜保護(hù)作用的機制，不是抑制胃酸分泌，而很可能是誘發(fā)胃粘膜合成和釋放內(nèi)源性前列腺素（PG)；從而阻止了HCl及胃蛋白酶對胃粘膜的損傷。 6.7.1.2對亞硝基肌誘發(fā)的大鼠腺胃粘膜損害的保護(hù)作用 二烯丙基硫醚（DAS)對MNNG誘發(fā)的核變形和鳥氨酸脫羧酶活性的抑制作用 實驗用Wister大鼠。DAS純度達(dá)97%溶于DMSO中。DAS溶液（或DMSO)ig或注射量為0.1ml/125g，一次ig或ip，結(jié)果DAS（200mg/kg)ig或ip預(yù)處理組與不含DAS的DMSOig或ip預(yù)處理組比較，MNNG（20mg/kg)誘發(fā)的NA及ODC活性明顯下降，差異有顯著性意義P＜0.05。而DAS本身對NA及ODC活性并無抑制作用。提示DAS能顯著抑制MN-NG誘發(fā)鼠腺胃粘膜上皮NA和ODC活性。DASip對MNNG（20mg/kg)誘發(fā)NA及ODC活性的抑制作用隨注射劑量增加而增加，給藥劑量與抑制作用呈顯著相關(guān)關(guān)系，各遞增劑量組（50mg/kg、200mg/kg、400mg/kg)與前一劑量比較，差異有顯著性P＜0.05。表明DAS可能具有很強抑制胃致癌劑或促癌劑的致胃癌作用。 二烯丙基硫醚對鼠腺胃腔內(nèi)pH的影響 DAS溶液及DMSO本身的pH值分別為8.99及8.45。DAS或DMSOig30分鐘后，鼠腺胃腔內(nèi)pH（X±SX)分別為5.96±0.46及5.38±0.72；DAS或DMSOip3小時后，鼠腺胃腔內(nèi)pH分別4.93±0.20及5.27±0.17。DAS處理組與DMSO處理組鼠腺胃腔內(nèi)pH差異無顯著性（P＜0.05)。雖然DAS的主要作用在于抑制致癌劑在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有活性的最終致癌物。但MNNG不需要代謝激活，而是直接對胃粘膜起致癌作用，口服或注射DAS均不刺激明顯的胃酸分泌，提示DAS并非通過MNNG酸解起作用，可能是其本身在胃腔內(nèi)直接滅話MN-NG。 由于注射和口服DAS對在胃粘膜內(nèi)滅活MNNG作用相同，有報道DAS可刺激鼠肝、前胃及小腸的GST活性，后者可催化谷胱甘肽與致癌劑結(jié)合，從而滅活致癌劑有關(guān)。 6.7.2對胃癌的作用 6.7.2.1對胃液亞硝酸鹽及硝酸鹽含量的影響 生大蒜對胃液中亞硝酸鹽含量高者有降低作用，而對胃液中亞硝酸鹽含量一般者無影響。對胃液中的硝酸鹽含量未見影響。 6.7.2.2對胃液硝酸鹽還原菌生長的抑制作用 大蒜及大蒜素類似物在體內(nèi)和體外試驗表明對胃液中硝酸鹽還原菌的生長均有抑制作用。 6.7.2.3抑制硝酸還原酶還原硝酸鹽作用 從大腸桿菌中，提取得到硝酸鹽還原酶粗提液，觀察大蒜抑制硝酸鹽還原酶還原NO3為NO2的作用。結(jié)果表明，大蒜及其制劑具有抑制硝酸鹽還原酶還原NO3為NO2-的作用。大蒜汁的最高抑制率為97.93%，大蒜油的最高抑制率為57.93%，大蒜素的最高抑制率為50.34%。說明大蒜抑制NO3-還原NO2-的機制之一是與抑制硝酸鹽還原酶活性有關(guān)。 6.7.2.4阻斷亞硝胺合成的作用 大蒜提取液在體外可阻斷二甲基亞硝胺（DMN)、二乙基亞硝胺（DEN)和二丁基亞硝胺（DBN)的合成，并呈明顯的劑量效應(yīng)關(guān)系，實驗還表明其阻斷作用與大蒜中的還原型抗壞血酸無關(guān)。在模擬胃液條件下，大蒜汁對N-二乙基亞硝胺合成的阻斷作用最強，阻斷率達(dá)81.22%。還能阻斷細(xì)菌、霉菌等對亞硝胺合成的促進(jìn)作用。其阻斷作用的機理與大蒜所含的巰基類化合物有關(guān)。臨床實驗觀察亦表明po大蒜素（20mg)30日后，胃內(nèi)亞硝胺的含量明顯降低（P＜0.05)。Po5g生大蒜還能有效的阻斷體內(nèi)N-亞硝基脯的合成。 6.7.3.抗誘變作用 大蒜素誘變劑甲基磺酸甲酯（MMS)和環(huán)磷酰胺（cy)誘發(fā)的果蠅伴性隱性致死作用有非常顯著和一定的抑制作用。生大蒜提取液（GBE)和二烯丙基硫醚（DAS)有抗甲基硝基胍（MNNG)的誘變作用。 6.7.2.4對環(huán)核苷酸的作用 大蒜素和大蒜油對小鼠S-180肉瘤有明顯的抑制作用。應(yīng)用鮮大蒜、大蒜油和大蒜素對荷瘤小鼠血漿中環(huán)磷酸腺苷（cAMP)、環(huán)磷酸烏苷（cGMP)無影響，瘤組織內(nèi)的cGMP含量亦無差異，但cAMP水平明顯高于對照組P＜0.05。 6.7.2.5對腫瘤免疫的作用 Wister大鼠84只，兼有，體重131±16.29g，隨機分為兩組，每組42只。每鼠于后肢皮下注射1%MANA（甲基戊基亞硝胺)溶液，劑量5mg/kg，每周1次。實驗組在給MANA前兩大用50%大蒜溶液ig，劑量為10ml/kg，每周6次。對照組用等容量的生理鹽水灌胃。每2wk稱體重1次。經(jīng)105d的試驗，于未次給藥24h后，用0.43%戊巴比妥鈉麻醉，解剖。對食道粘膜的組織學(xué)改變分為Ⅲ級，即增生性病變，癌前病變和癌，用卡方檢驗進(jìn)行統(tǒng)計學(xué)處理，同時每鼠在解剖時稱量胸腺，脾臟和體重。用免疫器官指數(shù)=免疫器官重（mg/kg)的公式計算各個夠疫器官指數(shù)和外周下淋巴細(xì)胞測定，并進(jìn)行t檢驗。肉眼觀察50%大蒜液（n＝42)食管發(fā)生腫瘤51個，平均每鼠1.2個。腫瘤直徑為0.1-2mm。對照組（n＝42)食管發(fā)生腫瘤29個，平均每鼠1.9個，腫瘤直徑為0.2-3mm。組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)大蒜對食管上皮增生具有顯著抑制作用，并且無發(fā)生癌變（表9)。與對照組有明顯差異。 實驗結(jié)果表明，50%大蒜液對胸腺指數(shù)無明顯影響（P＞0.05)，而使脾脂指數(shù)明顯增加。 大蒜對外周血T淋巴細(xì)胞的影響50%大蒜液組（n＝10)外周血T淋巴細(xì)胞為78·6±5.5%，而對照組（n＝10)只有69.6±7.O%兩組相比差異非常顯著P＜0.01。 7.其他作用 家兔右下腹局部涂敷大蒜與芒硝研成的糊劑，則皮膚發(fā)紅，甚至起水泡，闌尾及結(jié)腸運動反射性加強。正常及實驗性闌尾炎家兔右下腹皮膚外敷大黃、芒硝及大蒜加醋研成的糊劑，對闌尾及脾臟的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)有明顯的刺激作用，表現(xiàn)為網(wǎng)狀細(xì)胞增生和增大，闌尾的炎癥減輕。因此可用于外敷治療闌尾炎。大蒜中的植物殺菌素對家兔及大鼠實驗性感染性及無菌性創(chuàng)傷有一些刺激作用，肉芽形成及上皮增生加速（藥物不與創(chuàng)面接觸而是利用其蒸氣)。對感染性創(chuàng)傷，可使創(chuàng)面由灰色變成玫瑰紅色，化膿現(xiàn)象消除，氣味消失，上皮廣泛增生。用植物殺菌素處理的家兔感染性創(chuàng)傷，用組織化學(xué)方法證明其中RNA和DNA含量增加。 大蒜制劑Satal口服，可以改善慢性鉛中毒的癥狀，其效果可能是由于其中含大量的硫化物。從大蒜提出的Allisatin對大鼠甲醛性關(guān)節(jié)炎有抑制作用，對實驗性的皮下肉芽囊（Granulomapouch的滲出則無影響。家兔肌肉注射大蒜乙醇提取物或乙酸一乙酯提取物，可使其尿中17-酮類甾醇排出增加，與ACTH作用相似。乙醇提取物并能興奮子宮及加強雌二醇對子宮的興奮作用。從大蒜提出一種抗凝血成分，在試管及整體試驗中均有降低血鈣的作用，兔靜脈注射70mg，可見肌肉抽搐，并能致死。從大蒜及小蒜（AlliumscorodoprasumL.)水溶部分提出的甙ScordininC13（化妝品)，靜脈注射于狗及兔，可短暫降低血壓，使呼吸興奮，離體兔心抑制，離體兔耳血管收縮，離體兔腸興奮。對循環(huán)、呼吸、平滑肌及腦皮質(zhì)也未表現(xiàn)出顯著作用。 |
| 藥理學(xué) | 毒性大蒜局部應(yīng)用有刺激性，與動物及人的紅細(xì)胞接觸可使之變成棕黑色，高濃度甚至可使紅細(xì)胞溶解，大蒜揮發(fā)性物質(zhì)可降低家兔血糖，抑制人的胃液分泌，還可引起貧血。但較早期的報告認(rèn)為大蒜水溶醇不溶成分給家兔靜脈注射均可使血糖升高，大蒜揮發(fā)油也有此作用，但較慢。家兔靜脈注射大蒜水溶醇不溶成分或揮發(fā)油可使血中紅細(xì)胞、血紅蛋白減少，給予生大蒜亦有相似作用。小鼠皮下及腹腔注射半數(shù)致死量為12.5g/kg，口服為15.1 g/kg。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com從大蒜及小蒜中提出一種結(jié)晶成分CG-A3C，對小鼠、貓、金魚即使應(yīng)用大量也無毒性。大蒜油小鼠iv的LD50為134.9mg/kg天然或合成的大蒜素（三硫二丙烯)小鼠iv的LD50為70mg/kg，po為600mg/kg，id為120mg/kg。大鼠po大蒜素LD50為265.3mg/kg。用雄性白兔進(jìn)行亞急性毒性試驗表明，1、5、10mg/kg不同劑量對實驗動物未見有不良影響，心，腦，肝，腎，肺等病理檢驗，均無異常發(fā)現(xiàn)。小鼠ip大蒜硫甙CB（ScordininCB)LD50為12.5g/kg，po為15.1g/kg。 |
| 藥代動力學(xué) | 取20g小白鼠尾靜脈標(biāo)記S35合成蒜油溶液（濃度0.15%)0.15ml，10分鐘處死動物，結(jié)果肺部濃度最高，以下依次為心，腸，血液，脂肪，腦，肌肉，脾，肝。主要從尿和糞便中排出，小量以呼吸道排出。 體內(nèi)過程以殺滅原蟲的作用為指標(biāo)來闡明大蒜植物殺菌素的體內(nèi)過程，說明內(nèi)服后半小時即出現(xiàn)于血中，6小時以后方自尿中排出，內(nèi)服效果較舌下給藥更為顯著，并不為唾液及血液所破壞，胃液、膽汁甚至可提高其作用。 |
| 毒理學(xué) | |
| 藥物配伍 | 配黃連：瀉火解毒；配大風(fēng)子：燥濕殺蟲；配苦楝皮：消腫散結(jié)；配大黃：解毒殺蟲、散結(jié)除痹 |
| 藥性 | 味辛；性溫 |
| 歸經(jīng) | 脾；胃；肺；大腸經(jīng) |
| 功效 | 溫中行滯；解毒；殺蟲 |
| 功效分類 | 驅(qū)蟲藥 |
| 主治 | 脘腹冷痛；痢疾；泄瀉；肺癆；百日咳；感冒；癰癤腫毒；腸癰；癬瘡；蛇蟲咬傷；鉤蟲病；蟯蟲病；帶下陰癢；瘧疾；喉痹；水腫 |
| 用法用量 | 內(nèi)服：煎湯，1.5-3錢；生食、煨食或搗泥為丸。外用：搗敷、作栓劑或切片灸。 |
| 用藥禁忌 | 陰虛火旺者，以及目疾、口齒、喉、舌諸患和時行病后均忌食。《本草經(jīng)疏》：凡肺胃有熱，肝腎有火，氣虛血弱之人，切勿沾唇�！侗窘�(jīng)逢原》：腳氣、風(fēng)病及時行病后忌食�！峨S息居飲食譜》：陰虛內(nèi)熱，胎產(chǎn)，痧痘，時病，瘡瘧血證，目疾，口齒喉舌諸患，咸忌之。 |
| 不良反應(yīng)及治療 | 1.大蒜汁局部應(yīng)用有較強刺激性。Po大蒜由于直接刺激胃粘膜，反射性地引起胃液中HCI量上升，使胃蠕動增強。大蒜注射液長期在某一部位靜滴易導(dǎo)致靜脈炎。 2.高濃度大蒜汁可引起紅細(xì)胞溶解，給家兔iv大蒜的水溶性成分或揮發(fā)油，可使血中紅細(xì)胞，血紅蛋白減少。www.med126.com多食生大蒜會造成貧血。 3.大蒜注射液可能引起冠狀動脈收縮，加重心肌缺血。 4.偶有吃5枚蒜瓣后24小時，在手背，小腹部，龜頭出現(xiàn)固定性藥疹（患者既往有類似病史)。 服藥指導(dǎo)：對于胃及十二指腸潰瘍，急慢性胃炎要注意觀察，當(dāng)有胃腸道反應(yīng)時應(yīng)停用。對于冠心病患者用大蒜或大蒜新素制劑時，要嚴(yán)密觀察，如見心絞痛加重或頻敏發(fā)作時，應(yīng)立即停藥。 |
| 選方 | |
| 臨床運用 | |
| 各家論述 | 1.《本草衍義補遺》：大蒜，性熱善散，善化肉，敵人喜食，多用于暑月。其傷脾傷氣之禍，積久自見，化肉之功，不足言也。 2.《綱目》：葫蒜，其氣熏烈，能通五臟，達(dá)諸竅，去寒濕，辟邪惡，消癰腫，化癥積肉食，此其功也。故王禎稱之云：味久不變，可以資生，可以致遠(yuǎn)，化臭腐為神奇，調(diào)鼎俎，代醯醬，攜之旅途，則炎風(fēng)瘴雨不能加，食臘毒不能害，夏月食之解暑氣，北方食肉面，尤不可無，乃《食經(jīng)》之上品，日用之多助者也。蓋不知其辛能散氣，熱能助火，傷肺、損目�；枭�、伐性之害，荏苒受之而不悟也。久食傷肝損眼。 3.《本草經(jīng)疏》：葫，大蒜也。辛溫能辟惡散邪，故主除風(fēng)邪，殺毒氣，及外治散癰腫?瘡也。辛溫走竄，無處不到，故主歸五臟。脾胃之氣最喜芳香，熏臭損神耗氣，故久食則傷人。肝開竅于目，目得血而能視，辛溫太過，則血耗而目損矣。總之，其功長于通達(dá)走竅，去寒濕，辟邪惡，散癰腫，化積聚，暖脾胃，行諸氣。 4.《別錄》：散癰腫瘡，除風(fēng)邪，殺毒氣。 5.《唐本草》：下氣消谷，除風(fēng)破冷。 6.《食療本草》：除風(fēng)，殺蟲。 7.《本草拾遺》：去水惡瘴氣，除風(fēng)濕，破冷氣，爛痃癖，伏邪惡；宣通溫補，無以加之；療瘡癬。 8.《日華子本草》：健脾，治腎氣，www.med126.com止霍亂轉(zhuǎn)筋、腹痛，除邪辟溫，療勞瘧、冷風(fēng)、痃癖、溫疫氣，敷風(fēng)損冷痛，蛇蟲傷，并搗貼之。 9.《日用本草》：燥脾胃，化肉食。 10.《滇南本草》：祛寒痰，興陽道，泄精，解水毒。 11.《綱目》：按孫《唐韻》云，張騫使西域，始得大蒜、葫荽。按李迅論蒜錢灸法云：癰疽之發(fā)，著灸勝于用藥，緣熱毒中膈，上下不通，必得毒氣發(fā)泄，然后解散。凡初發(fā)一日之內(nèi)，便用大獨頭蒜，切如小錢厚，貼頂上灸之，三壯一易，大概以百壯為率。一使瘡不開大，二使內(nèi)肉不壞，三瘡口易合，一舉而三得之。但頭及項以上切不可用此，恐引氣上，更生大禍也。......搗汁飲，治吐血心痛；煮汁飲，治角弓反張；同鯽魚丸治膈氣；同蛤粉丸治水腫；同黃丹丸治痢瘧孕�。煌�乳香丸治腹痛；搗膏敷臍，能達(dá)下焦，消水，利大小便；貼足心，能引熱下行，治泄瀉暴痢及干濕霍亂，止衄血；納肛中，能通幽門，治關(guān)格不通。 12.《四川中藥志》：治肺結(jié)核，血痢，及崩中帶下。 |
| 考證 | 出自《本草衍義補遺》陶弘景：今人謂葫為大蒜，謂蒜為小蒜，以其氣類相似也。 |
| 藥物應(yīng)用鑒別 | |
| 藥典收錄 | |
| 藥材拉丁名 | Bulbus Allii |
| 拉丁植物動物礦物名 | Allium sativum L |
| 科屬分類 | 百合科 |
| 出處 | 《中華本草》 |
