卡馬西平

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卡馬西平

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

卡馬西平

英文名稱：

Carbamazepine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	卡巴咪嗪，氨甲酰氮，痛驚寧，痛痙寧，痛可寧，得理多，叉癲寧	Carbamazepine，Convuline，Tegretal，Tegretol，Timonil，CBZ
2	酰胺咪嗪

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	O.2g
2	片劑	O.1g，0.2g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Carbamazepine

藥理作用：

卡馬西平能增強(qiáng)細(xì)胞膜電位的穩(wěn)定性，阻止腦部異常電活動向周圍腦組織擴(kuò)散，而阻止癲癇的發(fā)作。腦內(nèi)兒茶酚胺含量升高，可引起動物的情緒高漲，從而增加情感性攻擊行為，兒茶酚胺對效應(yīng)細(xì)胞的作用是通過環(huán)磷腺苷來實現(xiàn)的，卡馬西平能降低大腦皮質(zhì)和小腦的環(huán)磷腺苷含量，卡馬西平對精神分裂癥的興奮、激動和攻擊行為的治療作用可能與此有關(guān)�？R西平具有奎尼丁樣膜抑制作用，能延長房室傳導(dǎo)，降低Ⅳ相自動除極化，并縮短心肌傳導(dǎo)纖維的動作電位時程�？捎糜诜啃�、交界性和室性早搏�？R西平降低面神經(jīng)核的興奮性，從而減少其異常放電有關(guān)。卡馬西平能促進(jìn)抗利尿激素的分泌和增強(qiáng)抗利尿激素對腎小管的作用，因而具有抗利尿作用。對精神性煩渴、多尿綜合征和正常人也有抗利尿作用，但對腎性尿崩癥無效�？R西平可通過抑制中腦邊緣系統(tǒng)，繼而抑制大腦皮質(zhì)及皮質(zhì)下中樞的傳導(dǎo)而治療躁狂癥。

藥動學(xué)：

口服吸收慢而不穩(wěn)定，成人血清了Tmax為6～12小時，兒童和新生兒吸收較快(Tmax分別為4～8小時及3～6小時)，和食物同用可增強(qiáng)吸收�？R西平為高度脂溶性且能迅速分布于組織，其血漿蛋白結(jié)合率70％～80％。它主要被代謝成一種穩(wěn)定的環(huán)氧化代謝物卡馬西平10，11-環(huán)氧化物，和卡馬西平一樣有抗癲癇藥理活性，進(jìn)一步代謝成羥基衍生物，然后從尿中排出，30％以代謝形式從糞中排出�？R西平的有效濃度為8～12μg／ml，半衰期為5～24小時，主要經(jīng)肝臟代謝。

適應(yīng)癥：

(1)治療癲癇：對全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作、單純部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作和混合型發(fā)作療效較好，目前為復(fù)雜部分性發(fā)作及多數(shù)全面性發(fā)作的首選藥物。
(2)治療神經(jīng)痛：用于三叉神經(jīng)痛、糖尿病性神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛、偏頭痛、脊髓癆閃電樣疼痛等。
(3)治療精神分裂癥。
(4)治療心律失常：可用于房性、交界性和室性早搏。
(5)治療面肌抽搐。
(6)治療尿崩癥：對精神性煩渴、多尿綜合征和正常人也有抗利尿作用，但對腎注尿崩癥無效。
(7)治療躁狂癥。
(8)治療不安腿綜合征。

用法用量：

(1)治療癲癇：口服多由小劑量開始，第1周5～7.5mg／kg，然后逐漸增量，至3～4周時可加至20mg／kg。開始劑量在嬰兒每日總量為50～100mg，幼兒100～200mg，學(xué)齡兒童200～300mg，青春期300～400mg，以后逐漸加量，最大劑量分別為每日300mg、400mg、800mg、1000mg，成人一般維持量每日600～1200mg。
(2)治療神經(jīng)痛：口服每次O.1～O.2g，每日3次。
(3)治療精神分裂癥：口服，每日O.6～1.6g，血漿濃度要求8～12μg／ml。預(yù)防劑量為每日O.4～O.6g。
(4)治療心律失常：口服每次O.1～O.2g，每日3次，1周后改維持量每日0.1～O.2g，若用藥1周仍不見效，則停藥。
(5)治療面肌抽搐：通常劑量為每次O.2～O.3g，每日3次，長期服用(1～6個月)。
(6)治療尿崩癥：口服每次0.1～0.2g，每日3～4次。
(7)治療躁狂癥：為了提高療效和減少副作用，通常多與碳酸鋰合用，劑量為卡馬西平50mg、碳酸鋰O.2g，每日3次口服，也可采用交替給藥。
(8)治療不安腿綜合征：第一周每晚服卡馬西平0.1g，第2周服0.2g，第3～5周服0.3g，有較好的療效。

不良反應(yīng)：

1.神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、嗜睡、乏力、手指麻木、運(yùn)動失調(diào)、意識模糊、眼球震顫、復(fù)視。
2.血液系統(tǒng) 可見骨髓抑制，表現(xiàn)為白細(xì)胞減少、貧血及血小板減少。還有再生障礙性貧血，罕見的有嗜酸粒細(xì)胞增多癥及白細(xì)胞增多癥。
3.消化系統(tǒng) 多見于開始用藥幾周內(nèi)，包括食欲不振、惡心、嘔吐。黃疸、中毒性肝炎、肝壞死較少見。
4.皮膚多發(fā)生在用藥的早期，大多皮疹為斑丘疹、麻疹樣、蕁麻疹樣或斑狀疹，一般不需停藥；剝脫性皮炎較少，需停藥。
5.內(nèi)分泌系統(tǒng) 用卡馬西平者曾見低鈉血癥及低滲透壓血癥，甲狀腺功能降低罕見，卡馬西平引起的肝代謝誘導(dǎo)使外源性避孕激素水平降低，造成口服避孕藥失敗。
6.致畸性可有致畸作用，使胎兒唇裂、腭裂。

相互作用：

1.與苯巴比妥苯巴比妥為強(qiáng)藥酶誘導(dǎo)劑，合用可加速卡馬西平的代謝，使其療效下降。
2.與撲米酮合用可升高撲米酮血濃度，降低卡馬西平血濃度。
3.與丙戊酸鈉合用使丙戊酸鈉的血濃度降低。
4.與氟哌啶醇合用易產(chǎn)生嗜睡、精神錯亂、運(yùn)動失調(diào)。
5.與鋰鹽一般認(rèn)為合用可增強(qiáng)抗躁狂和防精神病復(fù)發(fā)作用，對單用卡馬西平或鋰鹽無效者，兩者聯(lián)用可獲效。但鋰鹽可改變腦細(xì)胞的通透性，促進(jìn)卡馬西平進(jìn)入細(xì)胞后而使其毒性增大，故合用時卡馬西平應(yīng)減量。
6.與地爾硫卓合用可使卡馬西平血濃度增高，毒性增加，易出現(xiàn)眩暈、惡心、運(yùn)動失調(diào)、復(fù)視等副作用。
7.與茶堿類藥物卡馬西平能使茶堿的清除率顯著增加，合用時應(yīng)增加茶堿劑量約50％。
8.與糖皮質(zhì)激素卡馬西平為肝藥酶誘導(dǎo)劑，可促使可的松、地塞米松等加速代謝而降效。
9.與紅霉素紅霉素為藥酶抑制劑，能減少卡馬西平的清除率，兩藥合用可使卡馬西平的血藥濃度顯著增高，一旦停用紅霉素治療，卡馬西平的血濃度則急劇下降。
10.與煙酰胺或抗抑郁藥或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或異煙肼及西咪替丁、卡馬西平血濃度升高，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
11.與鉀鹽或硫利達(dá)嗪卡馬西平易出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。
12.與華法林使華法林的抗凝作用減弱。
13.與口服避孕藥可發(fā)生陰道大出血及避孕失敗。此與卡馬西平的肝藥酶誘導(dǎo)，加速雌激素代謝有關(guān)。

注意事項：

對本品過敏、有骨髓抑制病史、心肝腎功能不全者禁用。

療效評價：

臨床應(yīng)用卡馬西平治療癲癇的范圍越來越廣，已成為治療多種癲癇類型的首選藥。該藥對全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作、單純部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作和混合型發(fā)作療效較好。但對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣攣或失神張力發(fā)作無效，如錯誤應(yīng)用，可加重癲癇發(fā)作。病人對卡馬西平的治療量與耐受量反應(yīng)個體差異很大，因此，臨床用藥時應(yīng)觀察每個病人的最佳治療量與最大耐受性并定期查血藥濃度。

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