【藥品名稱】
通用名:多潘立酮混懸液
曾用名:
商品名:
英文名:Domperidone Suspension, Motilium Suspension
漢語拼音:Duopɑnlitonɡ Hunxuɑnye
本品主要成份為:多潘立酮。其化學(xué)名稱為:5-氯-1[1-[3-(2-氧-1-苯并咪唑啉基)丙基]-4-哌啶基]-2-苯并咪唑啉酮。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C22H24ClN5O2
分子量:425.9
【性狀】
【藥理毒理】
1.藥理
本品為外周性多巴胺受體拮抗劑,可促進(jìn)上胃腸道的蠕動和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時也能增強食管的蠕動和食管下括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此無錐體外系的不良反應(yīng)。多潘立酮可以拮抗位于第四腦室底部的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)的多巴胺受體,起到一定的止吐作用。另外,多潘立酮的促胃腸動力作用也對抑制嘔吐活動有一定作用。
2.毒理
在亞急性毒理中發(fā)現(xiàn),大劑量應(yīng)用時,組織學(xué)檢查觀察到藥物對乳腺、生殖器官及垂體有一定的影響。
【藥代動力學(xué)】
口服后迅速吸收,血藥濃度達(dá)峰時間(tmax)為15~30分鐘。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布,特別是在胃和小腸的含量較高。由于存在肝臟的“首過效應(yīng)”和腸壁代謝,口服的生物利用度(F)低,僅為13%~17%。多潘立酮在血漿中與血漿蛋白緊密結(jié)合,經(jīng)肝臟代謝形成無活性的代謝產(chǎn)物,主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便和尿液排泄,少部分可通過乳汁分泌?诜24小時約30%由尿排出,4天內(nèi)約60%由糞便排泄,消除不同半衰期(t1/2?)為7小時。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn腎功能不全時,半衰期延長。
【適應(yīng)癥】
1.由胃排空延緩、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良癥狀,包括:惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由反流引起的口腔和胃燒灼感。
2.各種原因引起的惡心嘔吐,如:功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥左旋多巴、溴隱亭等治療等。
【用法用量】
成人:口服,一次 10~20ml,一日3次,餐前服。
兒童:口服,按體重一次200~400?g/kg ,每8小時1次。
【不良反應(yīng)】
多潘立酮是一種比較安全的藥物,不易通過血-腦脊液屏障,一般不會產(chǎn)生中樞副作用。常規(guī)劑量應(yīng)用時,不良反應(yīng)的發(fā)生率不到7%,主要包括口干、頭痛、偏頭痛、高泌乳素血癥,隨血漿催乳素水平升高,可能有溢乳、男性乳房女性化及乳痛等癥狀。部分病人可能出現(xiàn)一過性腹部痙攣或皮疹。有鎮(zhèn)靜作用,可引起倦怠、嗜睡、頭暈等。輕度不良反應(yīng)通?梢阅褪,繼續(xù)服藥癥狀有時自然消失,不良反應(yīng)較重時需停藥,停藥后癥狀迅速消失。
【禁忌】
禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、胃腸出血等疾病。
【注意事項】
1.抗膽堿藥不應(yīng)與本品同時服用,前者可能會減弱本品的作用。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn
2.1歲以下小兒慎用,多潘立酮無中樞不良反應(yīng)是由于它不易通過血-腦脊液屏障,1歲以下小兒由于其代謝和血-腦脊液屏障功能發(fā)育尚不完全,應(yīng)用時不能完全排除發(fā)生中樞不良反應(yīng)的可能性,故須密切監(jiān)護。
3.心臟病患者(心律失常),或低鉀血癥以及接受化療的腫瘤患者應(yīng)用時須注意,有可能加重心律失常。
4.不要與單胺氧化酶抑制劑同時應(yīng)用。
5.帕金森患者止吐僅在其他較安全止吐措施失敗時使用,療程最長為12周。
6.藥經(jīng)肝臟、腎臟代謝,嚴(yán)重肝腎功能不全者應(yīng)避免長期使用
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊,謹(jǐn)慎使用。
【兒童用藥】
1歲以下小兒慎用。兒童用藥的指征僅限于控制化療相關(guān)的惡心、嘔吐。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1.本品可增加對乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環(huán)素等的吸收率。
2.地高辛的吸收可因合用本品而減少。
3.同時服用可能會導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物時應(yīng)注意本品可能會加強其中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。
4.抗膽堿藥及阿片類止痛藥會拮抗本品對胃腸道的作用。
5.本品能增加血催乳素濃度,干擾降低催乳素水平藥物的作用。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
1ml:1mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
。