阿片

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阿片

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

阿片

英文名稱：

Opium

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	鴉片	Crude

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	阿片粉	含無水嗎啡10土0.5％

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

阿片類藥的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制至今尚未充分了解。已知它們通過作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的立體結(jié)構(gòu)特異的、可飽和的阿片受體而起效。并已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動(dòng)傳遞，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，從而解除對(duì)疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)證明，把阿片類直接注入藍(lán)斑核部位可減少自發(fā)的、以及由傷害性刺激引起的沖動(dòng)發(fā)放。同樣采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。阿片受體按其激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)可分為４個(gè)亞型，即µ、κ、δ和σ受體，其中µ受體又分為µ1和µ2兩個(gè)亞型。其中µ受體與鎮(zhèn)痛關(guān)系最密切，并與呼吸抑制、欣快成癮有關(guān)。µ受體廣泛分布于中樞神經(jīng)，尤其是邊緣系統(tǒng)（如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等）、紋狀體、下丘腦、中腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)區(qū)等。κ受體主要存在于脊髓和大腦皮層。阿片類藥的止瀉是通過局部和中樞的作用，改變腸道蠕動(dòng)功能。鎮(zhèn)咳是阿片類藥直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至于阿片類藥對(duì)不同受體興奮后又如何抑制痛覺沖動(dòng)的傳遞則仍不清楚。已有實(shí)驗(yàn)證明，給阿片類藥后可使神經(jīng)末稍釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及Ｐ物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少。此外，阿片類藥可抑制腺苷酸環(huán)化酶，使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥的作用與cAMP有一定的關(guān)系。至于是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關(guān)，尚未作出確切的結(jié)論。

藥動(dòng)學(xué)：

適應(yīng)癥：

適用于創(chuàng)傷性劇痛、腹瀉，偶用于鎮(zhèn)咳。

用法用量：

1．阿片粉口服，常用量：一次0.03—0.1g，一日0.1—0.4g；極量：一次0.2g，一日0.6g。
2．阿片酊口服，常用量：一次0.3—1ml，一日1—4ml；極量：一次2ml，一日6ml。
3．阿片全堿皮下注射，常用量；一次6～12mg；極量；一次30mg。

不良反應(yīng)：

眩暈,便秘,久用成癮.

相互作用：

注意事項(xiàng)：

忌用于腸炎或巨結(jié)腸急性炎癥。

①阿片由于含生物堿量差異很大，所以制成阿片粉或阿片酊后才能供藥用；②口服吸收比嗎啡(純品)慢；長(zhǎng)期服用有明顯耐受性，依賴性強(qiáng)，戒斷癥狀顯著，用量宜逐漸遞減；③吸阿片的產(chǎn)婦，新生兒在30分鐘左右即可出現(xiàn)戒斷(斷痛)癥狀；④忌用于腸炎或巨結(jié)腸急性炎癥；⑤最常見的合并癥為便秘，老年人還可有排尿困難，除嗎啡因素外，因內(nèi)含罌粟堿和那可丁，促使胃腸道平滑肌松弛而加劇。

療效評(píng)價(jià)：

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