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>> 正文:利多卡因/丙胺卡因
利多卡因/丙胺卡因
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藥學論壇
利多卡因/丙胺卡因
藥物類別:
神經系統用藥
所屬類別:
局部麻醉藥
藥物名稱:
利多卡因/丙胺卡因
英文名稱:
Lidocaine/prilocaine
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
貼片劑:
每貼含利多卡因25mg、丙胺卡因25mg
2
乳膏劑:
5g;30g(每克含利多卡因25mg、丙胺卡因25mg)
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
1
Lidocaine prilocaine
藥理作用:
利多卡因與丙胺卡因均為酰胺類局部麻醉藥物,二者通過阻滯神經沖動激發(fā)和傳導所需的離子流而穩(wěn)定神經細胞膜,從而產生局部麻醉作用。能產生雙相血管反應,即使用初期導致局部血管收縮,隨之導致血管擴張。有特異反應性皮炎的患者在使用乳膏30~60分鐘后會出現相似但較短的反應,而且也有紅斑出現,表明這類皮膚更快吸收藥物。麻醉效果取決于使用的時間和劑量及不同類型的手術。無損的皮膚達到有效的麻醉作用需涂藥1~2小時。
藥動學:
本品復方制劑中利多卡因與丙胺卡因全身性吸收取決于劑量、應用時間、身體不同部位的皮膚厚度以及皮膚的其他情況。無損的皮膚:將乳膏涂于成人大腿處(每400cm
2
60g乳膏)3小時后,大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收。2~6小時后達到最高血漿藥物濃度;臉部使用(每100cm
2
10g乳膏)2小時后,全身吸收程度約10%,1.5~3小時后達到最高血漿藥物濃度;生殖器黏膜的藥物吸收較快而且起效時間較短,10g乳膏涂于陰道黏膜10分鐘,20~45分鐘后達到最高血漿藥物濃度。
適應癥:
1.用于皮層局部麻醉 針穿刺,淺層外科手術等。外用:利多卡因/丙胺卡因乳膏:在皮膚表面涂一層厚厚的乳膏,上蓋一密封的敷料,大約1.5g/10cm
2
。成人和1歲以上的兒童的小手術(如針穿刺和局部損失的外科治療):使用大約半管(2g)的乳膏,涂藥時間至少1小時;成人和1歲以上的兒童的大面積皮膚手術(如分層皮移植術):使用大約1.5~2g/10cm
2
,涂藥時間至少2小時,最長5小時。3~12個月的嬰兒:在16cm
2
面積的皮膚上最多涂2g的乳膏,涂藥時間大約1小時。
2.用于成人生殖器黏膜,局部損傷的外科治療(如生殖器疣的切除手術)外用:利多卡因/丙胺卡因乳膏:在皮膚上涂大約5~10g的乳膏5~10分鐘,不需要覆蓋密封的敷膜,即可開始手術。
3.用于無損皮膚進行小手術時的表層麻醉,如穿刺和局部損傷的外科治療外用:利多卡因/丙胺卡因貼片:將貼片貼于被選用的皮膚表面,最短貼用1小時;3~12個月的嬰兒,將貼片貼于被選用的皮膚表面,使用時間大約1小時。不能同時使用兩張以上的貼片。
用法用量:
不良反應:
1.在應用部位可見短暫而輕微的局部反應蒼白、紅斑和水腫,使用初期可有燒灼感或瘙癢感。
2.對酰胺類局部麻醉藥的過敏反應很罕見。
3.高劑量丙胺卡因可以導致血中高鐵血紅蛋白的水平增加,可通過緩慢靜注
亞甲藍注射液
治療。
相互作用:
1.大劑量使用時,本藥可能加重正在接受能導致高鐵血紅蛋白血癥的其他藥物(如磺胺)治療的患者的高鐵血紅蛋白的形成。
2.正在接受其他局部麻醉藥或分子結構與局部麻醉藥相似的其他藥物(例如妥卡因)治療的患者,可能增加其全身毒性作用的危險性。
注意事項:
1.對酰胺類局部麻醉藥或對此產品任何其他成分高度過敏者禁用。
2.先天性或特發(fā)性高鐵血紅蛋白血癥患者禁用。
3.不能應用于受損的耳鼓膜。
4.不能應用于3個月以下的嬰兒和正在接受高鐵血紅蛋白誘發(fā)劑治療的3~12個月的嬰兒。
5.藥物過量,預期這些體征與局部麻醉藥通過其他給藥途徑使用相似。局部麻醉毒性作用為神經系統興奮癥狀。嚴重病例為中樞神經和心血管抑制癥狀。嚴重的神經元性癥狀(驚厥,中樞神經系統抑制)必須通過呼吸支持和使用抗驚厥藥物來對癥治療。
6.本品不能用于開放性傷口,不能用于兒童生殖器官黏膜,因為沒有足夠的有關吸收的資料。
7.對于特異反應性皮炎的患者使用本藥需特別小心。較短的涂用時間,15~30分鐘即可。
8.用于眼睛附近時應特別小心,因為它引起角膜刺激反應。
9.本乳膏在手術開始前必須使用至少1小時以上,也可保留數小時以維持作用。
療效評價:
本品使用方便,主要適用于表層手術的局部麻醉。
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