| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\抗震顫麻痹藥 |
| 英文名 | Bromocriptine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 溴麥角隱亭 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為甲烷磺酸鹽，為灰白色淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭或微帶特異臭，味苦，極易溶于冰醋酸，易溶于甲醇，難溶于水和氯仿。熔點(diǎn)：215-218℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于：①抗震顫麻痹。療效優(yōu)于金剛烷胺及苯海索，對(duì)僵直及少動(dòng)效果較好，對(duì)重癥患者效果較好，常用于左旋多巴療效不好或不能耐受者，癥狀波動(dòng)者，對(duì)多巴絲肼或卡比多巴-左旋多巴制劑無效者，其特點(diǎn)是顯效快、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。②閉經(jīng)或乳溢。用于各種原因引起的催乳激素過高引起的閉經(jīng)或乳溢，對(duì)于垂體瘤引起者，可作為手術(shù)或放射治療的輔助治療。③抑制生理性泌乳。④催乳激素過高引起的經(jīng)前期綜合征，可改善周期性乳房痛和乳房結(jié)節(jié)的癥狀，但對(duì)非周期性乳房痛和月經(jīng)正常者幾無效。⑤肢端肥大癥。⑥女性不育癥。⑦也可用于亨丁頓舞蹈癥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 麥角堿有類似去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺結(jié)構(gòu)。多巴胺是去甲腎上腺素的前體，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺在下丘腦、垂體、黑質(zhì)紋狀體系統(tǒng)都是一種神經(jīng)介質(zhì)。這說明多巴胺的作用是十分廣泛，涉及調(diào)控運(yùn)動(dòng)、行為及內(nèi)分泌功能，類似多巴胺作用的物質(zhì)其作用當(dāng)然也是廣泛的。由于不同組織有不同類型的多巴胺受體，麥角堿可能不止干擾一種特異受體，且隨化學(xué)構(gòu)型不同與受體親和的能力也各異。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，澳隱亭是突觸后多巴胺能受體長(zhǎng)效激動(dòng)劑，小劑量?jī)?yōu)先激活突觸前多巴胺能受體，而且對(duì)多巴胺受體上的激活和拮抗部位都能結(jié)合，故是一種突觸前后受體的混合激動(dòng)、拮抗劑。 澳隱亭由于2-位碳引入溴原子，使麥角堿的子宮、血管收縮和致幻作用大部分或完全消失，并獲明顯的、特異的催乳素（PRL)分泌抑制作用。對(duì)垂體其他系統(tǒng)，尤其是中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)也有不同程度的作用，這主要是由于對(duì)不同部位多巴胺能受體的刺激作用。另外，對(duì)α-腎上腺素能受體有弱拮抗作用。亦作用于其他不同的單胺類神經(jīng)介質(zhì)系統(tǒng)，刺激5-羥色胺能受體，亦可阻滯去甲腎上腺素能受體。由于它作用于多巴胺能受體，因之用于治療震顫麻痹，并且在震顫麻痹患者中，服用澳隱亭后，腦脊液中高香草酸濃度下降，說明它抑制多巴胺的更新率，而具有多巴胺能激動(dòng)劑之作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服本品吸收迅速完全，且能進(jìn)入大腦絕大部分部位。口服12.5-100mg后2-3小時(shí)血漿濃度達(dá)高峰值4-20ng/ml，并可維持?jǐn)?shù)小時(shí)，第四日尚可測(cè)得低濃度值。血漿的時(shí)間濃度曲線與多巴胺能受體刺激所產(chǎn)生的行為改變過程相符。本品90%-96%與血清白蛋白結(jié)合，血漿t1/2為6-8小時(shí)。本品代謝完全，代謝產(chǎn)物主要由膽汁排泄�？诜�2.5mg后5天約70%出現(xiàn)在糞便中，6%-7%以原藥代謝物從尿排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2.5mg。 |
| 用法用量 | 震顫麻痹：開始劑量為每次1.25mg，每日1-2次，在2周內(nèi)逐漸增加劑量，必要時(shí)每2-4周增加2.5mg，以找到產(chǎn)生最滿意治療反應(yīng)的最小劑量。每日劑量20mg為宜。 閉經(jīng)或乳溢：開始每日2.5mg，在一周內(nèi)逐漸增至每日2-3次，每次2.5mg，與食物同服，治療時(shí)間不應(yīng)超過6個(gè)月，以減少不良反應(yīng)。 抑制生理性泌乳：每日2次，每次2.5mg，連續(xù)用藥14日，必要時(shí)可用到21日。 女性不育癥：開始每日2.5mg，每一周內(nèi)增至每日2-3次，每次2.5mg。 催乳素增高所致經(jīng)前期綜合征：開始每日1.25mg，于經(jīng)期前第14日開始服用，每日增加1.25mg，直到劑量達(dá)到每日2次，每次2.5mg，按此量用于月經(jīng)來潮。 |
| 不良反應(yīng) | 服用本藥主要不良反應(yīng)為惡心、頭痛、眩暈、疲倦、腹痛、嘔吐及體位性低血壓。有些病人用任何劑量均可發(fā)生惡心、嘔吐及體位性低血壓，尤其是大劑量開始時(shí)；繼續(xù)治療則胃腸癥狀漸減少，但可發(fā)生其他癥狀如外周循環(huán)障礙、異動(dòng)癥、運(yùn)動(dòng)障礙及精神癥狀。尤其與左旋多巴、多巴絲肼或卡比多巴-左旋多巴合用時(shí)。不良反應(yīng)發(fā)生率約68%，與食物同服可減輕癥狀，但3%需中止用藥。偶見患者用小劑量發(fā)生體位性低血壓導(dǎo)致頭暈或虛脫。罕見肢體遇冷時(shí)發(fā)生發(fā)白的雷諾綜合征。大劑量時(shí)約30%出現(xiàn)外周冷反應(yīng)，10%發(fā)生小腿痙攣、出現(xiàn)紅斑性肢痛癥約不到10%，5%發(fā)生低血壓。偶見心動(dòng)過緩或急性左心衰竭。心絞痛病人用本品可加重。催乳激素血癥病人應(yīng)用本品，停藥后可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象，血中催乳素再度升高�？沙霈F(xiàn)脫發(fā)現(xiàn)象，劑量大則脫落嚴(yán)重，停藥后不再脫落，再用再脫。大劑量應(yīng)用可發(fā)生視力模糊，有時(shí)發(fā)生復(fù)視。偶出現(xiàn)構(gòu)音障礙。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)麥角生物堿過敏者、心臟病、周圍血管性疾病及婦女妊娠期禁用。 2．忌與降壓藥合用，以避免低血壓；與吩噻嗪類或H2受體阻滯劑合用時(shí)，可明顯升高催乳素的血清濃度而降低其療效。 3．肢端肥大癥伴有潰瘍病或出血史者忌用。 4．用于治療閉經(jīng)或乳溢，可產(chǎn)生短期療效，不宜久用。治療期間可以妊娠，如需計(jì)劃生育，應(yīng)使用不含雌激素的避孕藥或其他措施。 5．治療不育癥時(shí)，應(yīng)先除外垂體腫瘤，因?yàn)槿焉锲诖贵w瘤將在蝶鞍內(nèi)擴(kuò)大。 6．本品如與左旋多巴合用可提高療效，但應(yīng)用本品10mg，須減少左旋多巴劑量12.5%。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥，遮光保存。 |
| 備注 |
