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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:美替拉酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

美替拉酮

美替拉酮副作用;別名:甲吡酮;美替拉酮適應(yīng)癥:用于測試下丘腦-垂體-腎上腺軸完整性。也治療某些腎上腺皮質(zhì)腫瘤。;美替拉酮藥理學(xué)作用:分子式與分子量:C14H14N2O,226.3;性狀為白色結(jié)晶性粉末,見光易變琥珀色。在水中略溶,在乙醇、氯仿中易溶,在甲醇稀礦酸中溶解。熔點為50~53℃。為腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥。通過抑制11β羥化酶干擾11-去氧氫化可的松轉(zhuǎn)化為氫化可的松,使血漿中糖皮質(zhì)激素濃度降低,減少對下丘腦-垂體反饋性抑制,從而促使ACTH釋放增加,11-去氧氫化可的松及其他前體也依次增多。它們在肝內(nèi)代謝,由尿排泄,并可定量測定,故美替拉酮可用于垂體釋放ACTH的功能試驗。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:下丘腦及影響內(nèi)分泌的藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Metyrapone
 藥品別名
甲吡酮
 藥物劑型
膠囊劑:250mg。遮光、避熱、密閉保存。
 藥理作用
分子式與分子量:C14H14N2O,226.3;性狀為白色結(jié)晶性粉末,見光易變琥珀色。在水中略溶,在乙醇、氯仿中易溶,在甲醇稀礦酸中溶解。熔點為50~53℃。為腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn通過抑制11β羥化酶干擾11-去氧氫化可的松轉(zhuǎn)化為氫化可的松,使血漿中糖皮質(zhì)激素濃度降低,減少對下丘腦-垂體反饋性抑制,從而促使ACTH釋放增加,11-去氧氫化可的松及其他前體也依次增多。它們在肝內(nèi)代謝,由尿排泄,并可定量測定,故美替拉酮可用于垂體釋放ACTH的功能試驗。
 藥動學(xué)
胃腸道吸收迅速,進(jìn)入體內(nèi)很快還原成美替拉醇(metyrapol),與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎排泄。
 適應(yīng)證
用于測試下丘腦-垂體-腎上腺軸完整性。也治療某些腎上腺皮質(zhì)腫瘤。
 禁忌證
 注意事項
 不良反應(yīng)
偶有消化道反應(yīng)、眩暈、低血壓、過敏性皮疹等。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn苯妥英能增加其代謝,用美替拉酮的加倍劑量則可抵消此相互間的作用�?挂钟羲�(阿米替林)、抗甲狀腺藥、抗精神病藥(氯丙嗪)、巴比妥類藥、皮質(zhì)激素及影響下丘腦-垂體軸藥物(雌、孕激素)均能干擾美替拉酮試驗。試驗期間應(yīng)避免使用這些藥物。甲狀腺功能紊亂或肝硬化可影響對美替拉酮的反應(yīng)。
 用法用量
1.ACTH試驗,每4小時口服750mg,共6次;兒童口服15mg/kg,最小量每4小時250mg,共6次。2.治療頑固性水腫,與糖皮質(zhì)激素合用,抑制正常ACTH對低濃度糖皮質(zhì)激素的反應(yīng)性,常用量3g/d,分次服用。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn3.庫欣綜合征,250mg~6g/d。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點評
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