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氯丙嗪

  
中西藥分類 西藥
作用分類 治療精神障礙的藥物\抗精神病藥
英文名 Chlorpromazine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽。本品為白色或乳白色結(jié)晶性粉末,有微臭,味極苦、有吸濕性,遇光漸變色,水溶液顯酸性反應(yīng)。本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚或苯中不溶。
功效
主治 適用于治療急、慢性精神分裂癥、躁狂癥、反應(yīng)性精神病及其它重性精神病的對癥治療,可控制興奮、攻擊、幻覺妄想、思維聯(lián)想障礙及情緒沖動、木僵等癥狀。不適用于伴隨意識障礙而產(chǎn)生的精神異常。小量的氯丙嗪能制止嘔吐。
用途
方解
藥理作用 抗精神病效應(yīng)系由于在腦內(nèi)阻斷多巴胺受體而致。本藥還可產(chǎn)生α腎上腺素受體阻斷作用,并可影響下丘腦與腦下垂體的內(nèi)分泌。其鎮(zhèn)靜作用系由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)。抑制嘔吐系影響了延腦嘔吐中樞的活動而致。此外,本品具有抗M受體作用和拮抗5HT2的效能。
體內(nèi)過程 口服吸收狀況不一致。肌注比口服的生物利用度高4-10倍。這類藥物及其各種代謝降解產(chǎn)物主要分布在腦,其次為肺與其它組織,并可通過胎盤屏障進入胎血循環(huán)。具有高度的親脂性與高度的蛋白結(jié)合率一般為10-20小時。單次給藥,作用可維持24小時。與蛋白結(jié)合的藥物及其降解代謝產(chǎn)物排泄緩慢,即使停藥數(shù)月仍可在血或尿內(nèi)測得。本品主要自腎排出。胎兒、嬰兒與老年患者對這類藥物的代謝與排出均明顯降低。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:12.5mg,25mg,50mg。注射劑:①1ml:10mg,②1ml:25mg,③2ml:50mg。
用法用量 1.治療精神病 ①口服,成人充分治療劑量通常為每日200-600mg,分次服用。依治療所需和耐受情況逐漸遞增給藥。對年老或體弱者更應(yīng)從小劑量開始,以后根據(jù)耐受情況徐緩增加劑量。②肌內(nèi)注射或靜脈注射,成人肌內(nèi)注射每次可使用25-50mg。控制嚴重興奮躁動時,可根據(jù)需要和耐受情況隔數(shù)小時重復(fù)用藥1次。靜脈注射也可使用25-50mg,用氯化鈉注射液稀釋至1mg/ml,然后以每分鐘不超過1mg的速度緩慢注入。目前多數(shù)采用靜脈滴注而避免靜脈注射,以免意外。對年老或體弱者均應(yīng)注意從小劑量開始,注射時尤應(yīng)注意耐受情況,緩慢給藥。 2.用于嘔吐 成人口服,1次12.5-25mg,1日2-3次。
不良反應(yīng) 1.輕微但需密切觀察的不良反應(yīng) 有口干、便秘、萎蘼、視物不清、皮膚對光過敏、泌乳、月經(jīng)變化或性功能障礙等。 2.神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng) ①錐體外系不良反應(yīng):a.靜坐不能,b.急性肌張力障礙,如頸斜、頸后斜、面肌歪斜、動眼危相或角弓反張等,C.類帕金森癥候群。②遲發(fā)性運動障礙:發(fā)生在長期用藥驟然停用時出現(xiàn)的一種不自主運動,表現(xiàn)為口-舌-頰部的多動癥。 3.行為方面的不良反應(yīng) ①用量過高或?qū)?a class="channel_keylink" href="http://jfsoft.net.cn/edu/200904/109219.shtml" target="_blank">藥物過敏者易產(chǎn)生精神萎靡,有的產(chǎn)生藥物性焦慮或抑郁。②少數(shù)病人由于排除或代謝障礙或使用其耐受不了的劑量時,可出現(xiàn)譫妄型的精神錯亂狀態(tài)。 4.心血管方面的不良反應(yīng) ①體位性低血壓較為常見。②藥物性心電圖變化:以竇性心動過速為常見。此外,可見PR延長,T波低平、倒置或切跡,QRS增寬,ST段壓低。 5.罕見的不良反應(yīng) ①粒細胞減少癥;②黃疸或肝損害;③剝脫性皮炎;④角膜或晶體部位有細微沉淀物,但不影響視力。 6.嚴重的并發(fā)癥 惡性癥候群(neuroleptic malignant syndrome,NMS)。治療中出現(xiàn)的高熱,意識障礙,肌強直和心肺功能危象,常伴隨白細胞增高。識別或處理不當有很高的死亡率。
注意事項 1.交叉過敏反應(yīng)。對氯丙嗪過敏的患者,往往有可能對另一種吩噻嗪也過敏。 2.由于藥物可通過臍血進入胎兒,孕婦接受治療時須權(quán)衡利弊。尤其在治療中產(chǎn)生黃疸或持續(xù)錐體外系癥狀者,更應(yīng)慎重。 3.本藥可從母乳中排出,哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。 4.老年人普遍對本類藥物的耐受性降低,且易產(chǎn)生低血壓,過度鎮(zhèn)靜以及不易消除的遲發(fā)性運動障礙等并發(fā)癥。用量不能與青壯年等同。 5.對診斷的干擾 治療中可出現(xiàn)心電圖異常,如Q波或T波改變等;有時會影響免疫妊娠試驗,出現(xiàn)假陽性反應(yīng);尿膽紅素測定時也可產(chǎn)生假陽性。 6.下列情況應(yīng)慎用 骨髓功能抑制、肝功能損傷、嚴重心血管疾病、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、嚴重呼吸系疾病(兒童尤應(yīng)慎重)及震顫麻痹等。 7.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查 白細胞計數(shù),長期治療或用量大時應(yīng)定時檢查白細胞計數(shù)與分類,有時藥物在治療的4-6周內(nèi)即產(chǎn)生粒細胞減少癥;肝功能測定;尿膽紅素測定;眼科檢查。有些吩噻嗪類藥物長期使用容易在角膜與晶體產(chǎn)生沉淀物。 8.藥物間的相互作用 (1)可強化酒精或中樞神經(jīng)抑制劑如巴比妥類藥物的作用。 (2)本藥具有α-腎上腺受體阻斷作用,若與苯丙胺并用時可降低其藥效。 (3)伍用抗胃酸制劑或抗腹瀉藥物可影響口服氯丙嗪時的吸收。 (4)不強化抗癲癇類藥物,卻可以降低癲癇發(fā)作閾值,伍用時應(yīng)注意調(diào)整抗癲癇藥物的劑量。 (5)與抗膽堿藥并用,可相互加強抗膽堿效能。 (6)若與腎上腺素伍用時,由于前者可抑制后者的α-腎上腺素能作用,只發(fā)生β-腎上腺素能效應(yīng),故可產(chǎn)生降壓作用。在氯丙嗪治療時,若欲達到升壓目的,應(yīng)使用去甲腎上腺素。 (7)氯丙嗪若與左旋多巴并用時,后者的抗震顫麻痹作用會受到抑制。 (8)與單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁劑伍用時,兩者的抗膽堿作用會加強。
貯藏 避光,密封保存。
備注
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