苯丙胺

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苯丙胺

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗抑郁癥藥

藥物名稱：

苯丙胺

英文名稱：

Amfetamine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Racemic Desoxynorephedrine、Racemic Desoynoriet、Simpatina、Vac-Desoxynorephedrine、Xphedrine
2		Hetamine、Isomyn、Monobasic Amphetamine Phosphate、Phenamine、Phenopromine、Phenylisopropylamine
3		Anfetamine、Apetain、Benzedrine、Centramine、Dexamed、Dextroamphetamine Sulfate
4	苯齊巨林、非那明、硫酸苯丙胺、左旋苯丙胺	Amfetamin、Amphetamine、Amphetamine Phosphate、Amphetamine Sulphate

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	硫酸苯丙胺注射液	1ml：5mg，1ml：10mg
2	硫酸苯丙胺片	5mg，10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

主要作用于大腦皮層和網(wǎng)狀激活系統(tǒng)，表現(xiàn)為機靈警覺，對網(wǎng)狀激活系統(tǒng)作用的程度，主要決定于局部去甲腎上腺毒的釋放，但并無作用于腎上腺素受體的跡象。作用于外周，能使支氣管平滑肌松弛,通過剌激化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸，同時使血壓微升。

藥動學(xué)：

口服易為胃腸道吸收，經(jīng)肝代謝，隨酸性尿排出，堿性尿排出較緩慢，半衰期成人為10～12小時。小兒為6～8小時。

適應(yīng)癥：

主要用于各種精神抑制狀態(tài)，發(fā)作性睡病，老年性沉思抑郁，三環(huán)類抗抑郁藥不適用時，以及中樞神經(jīng)抑制藥中毒等。苯丙胺可作為霧化劑吸入，用于解除鼻炎的阻塞癥狀。由于本品成癮性強，中國按一類精神藥品管理。

用法用量：

1．口服常用量：一次2—10mg；極量；一次20mg，一日30mg。
2．皮下注射常用量：一次2—10mg；極量：一次10mg，一日20mg。

不良反應(yīng)：

①較常見的有；安樂自滿假象，激動、緊張不安、難以入睡，興奮后可見疲乏、迷倦、思維抑制；②長期服用或用量過大應(yīng)注意：中毒性精神狀態(tài)、心理上的藥物依賴性；③胸痛、心律失常、過敏性皮疹、中樞興奮過度產(chǎn)生的共濟失調(diào)等少見。
疲乏,抑郁,頭痛,頭暈,震顫,失眠,久用成癮.劑量過大時有興奮,精神失常或錯亂,焦慮,譫妄或譫語.心動過速,心律失常,血壓升高,長期使用可引起急性橫紋肌溶解.
在一定情況下可誘發(fā)精神病、強迫行為及幻覺性聽力錯覺，頗似精神分裂癥的妄想狂。在用一、二次很大的劑量后，可發(fā)生急性中毒性精神病伴有幻視。它有致精神愉快作用，因此可引起濫用及依賴性，甚至成癮。長期或用大劑量，幾乎都發(fā)生精神抑郁及疲勞。過量可引起不安、頭暈、震顫、反射亢進、講話過多、緊張、易激動及失眠；不常見的有愉快、精神混亂、焦慮、譫語、幻覺、驚慌狀態(tài)、有自殺或殺人舉動、出汗過多、口干、有金屬味、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹絞痛。危及生命性中毒常出現(xiàn)抽搐、昏迷或腦出血。此外，供應(yīng)皮膚、粘膜、唾腺及汗腺的血管平滑肌興奮；供應(yīng)骨骼肌及腸道或支氣管的血管平滑肌受抑制。其它的興奮作用為心率增快、心悸、心律失常，在肝及肌肉內(nèi)糖原分解并從脂肪組織釋放脂肪酸。有發(fā)生過敏反應(yīng)的報告.
[心血管系統(tǒng)]可發(fā)生心動過速、心律失常及血壓升高。濫用此藥者，急性給予此藥可加強酪胺及去甲腎上腺素的加壓作用；而連續(xù)應(yīng)用此藥可導(dǎo)致對酪胺的加壓反應(yīng)減低�？砂l(fā)生肺高壓癥。
[神經(jīng)系統(tǒng)]此藥可致有精神病或使精神分裂癥患者的癥狀加重。表現(xiàn)為幻視、思考紊亂及體表歪曲。大劑量苯丙胺可致思維中斷，但不伴有象精神分裂癥那樣的結(jié)構(gòu)破壞。曾有報告注射大劑量苯丙胺后，出現(xiàn)一過性的失語及偏癱。成癮者注射大劑量中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥后，可見有連續(xù)幾小時的刻板行為，可出現(xiàn)手足徐動癥樣癥狀，如奇怪的面部及舌的運動、臂及小腿抽動伴有永不停止的反復(fù)動作。
[造血系統(tǒng)]苯丙胺可致血小板聚集并從血小板釋放出5-羥色胺。
[濫用及依賴性]回顧分析經(jīng)毒理學(xué)證實為此藥中毒者最常見的癥狀為精神狀態(tài)改變?nèi)缃乖�、幻想、企圖自殺、妄想及精神錯亂，其他癥狀為胸痛、心悸、頭痛、抽搐及腹痛。可用保守治療，對焦慮者需用地西泮或氟哌啶醇治療。
應(yīng)用苯丙胺最嚴重的問題是濫用及對藥物的依賴性。持續(xù)濫用將導(dǎo)致嚴重的精神病，從嚴重的人格改變到慢性精神病，并不出現(xiàn)真正的肉體依賴性征象，但停用后可出現(xiàn)強的抑郁狀態(tài)，并常見有精神病復(fù)發(fā)。

相互作用：

(1)與堿化尿的藥物，如碳酸酐酶抑制藥和碳酸氫鈉等制酸藥同用，本藥的排泄可減慢，以致效應(yīng)更加顯著。
(2)吸入全麻藥如氟烷、環(huán)丙烷等能促使本藥對心肌的作用增加，和其他腎上腺素受體激動藥一樣，可導(dǎo)致室性心律失常。
(3)本藥能使血糖升高，糖尿病患者使用胰島素及其他降糖藥物劑量需予調(diào)整。
(4)抗高血壓藥以及利尿性抗高血壓藥，與本藥并用，降壓作用可失效。
(5)與β腎上腺素受體阻斷藥并用，升壓明顯，且常出現(xiàn)嚴重的心動過緩，甚至伴發(fā)房室傳導(dǎo)阻滯。
(6)與任何中樞性興奮藥，如咖啡因、氯苯達諾(clobedanol)、多沙普侖、哌醋甲酯，或抗震顫麻痹藥，如金剛烷胺合用，效應(yīng)彼此相加，可出現(xiàn)激動、易怒、失眠、甚至驚厥。
(7)與洋地黃苷合用，可導(dǎo)致心律失常。
(8)抗精神病藥氟哌啶醇、吩噻嗪類藥、噻噸類藥、洛沙平(loxapine)等都有α腎上腺素受體阻斷作用，與本藥并用時效應(yīng)減弱，同時本類藥的中樞興奮作用也減弱。
(9)與左旋多巴合用，心律失常增多，本藥應(yīng)減量。
(10)鋰鹽能拮抗本藥的中樞興奮作用。
(11)本藥應(yīng)停用14日后才能將甲泛葡胺(metrizamide)注入蛛網(wǎng)膜下腔作脊髓造影，否則可致驚厥。
(12)單胺氧化酶抑制藥如呋喃唑酮、丙卡巴肼等能使本藥的心肌興奮和加壓作用增效，出現(xiàn)頭痛、心律失常、嘔吐等，應(yīng)避免合用。
(13)本藥能延長苯巴比妥和苯妥因等自胃腸道吸收，勿同用。
(14)與甲狀腺素并用，兩者皆增效，在冠心病患者，甲狀腺素所致冠狀動脈供血不足，可由于本藥的使用而更嚴重。
苯丙胺使胍乙啶的降壓作用減低。它不能與單胺氧化酶抑制劑同時合用，或在14天內(nèi)也不能應(yīng)用，因為可產(chǎn)生嚴重的高血壓反應(yīng)，偶爾出現(xiàn)精神錯亂狀態(tài)。三環(huán)抗抑郁藥使血中苯丙胺濃度升高；巴比妥及苯二氮卓類增強苯丙胺的運動過強作用。酒精可增加血中苯丙胺的濃度。治療苯丙胺精神病時，氯丙嗪使苯丙胺的t1/2延長。

注意事項：

1)可與本類藥化學(xué)上的同族衍生物，腎上腺素受體激動藥如去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、去氧腎上腺素、麻黃堿等相互耐受和敏感。
(2)動物實驗表明本類藥及其同族衍生物有胎兒致畸的危險，尤其是心血管系和膽管系。臨床上僅見對本藥有依賴性的孕婦。其胎兒體重輕，未成熟初生兒百分率高，以及新生兒倦睡或擾動。
(3)本藥能泌入乳汁，哺乳期間用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。
(4)下列情況慎用或禁用：①焦慮不安；⑨嚴重動脈硬化；②心血管疾��；④青光眼；⑤高血壓；⑥甲狀腺機能亢進。
老年人用此藥應(yīng)特別小心，它易刺激腎上腺素受體，特別是心血管及呼吸功能。在運動及熱天氣時易發(fā)生中暑。用此藥者不宜開車。

療效評價：

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