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去甲腎上腺素
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藥學(xué)論壇
去甲腎上腺素
去甲
腎上腺素
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
擬腎上腺素藥
藥物名稱:
去甲腎上腺素
英文名稱:
NA
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
正腎上腺素
NE
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑:
2mg(m1)(以重酒石酸鹽計(jì));10mg(2m1)(以重酒石酸鹽計(jì))
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Norepinephrine
藥理作用:
本品為α
1
,α
2
腎上腺素受體激動(dòng)藥,也是體內(nèi)去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)。本品系人工合成,進(jìn)入體內(nèi)后,直接激動(dòng)α腎上腺素受體,對(duì)α
1
,α
2
體無(wú)選擇性。與AD比較,本品的α受體激動(dòng)作用強(qiáng)度比AD略弱。對(duì)β
1
受體明顯較弱,對(duì)β2受體極少作用。本品激動(dòng)血管α
1
受體的結(jié)果,使血管,特別是小動(dòng)脈和小靜脈幾乎全部收縮。惟一例外是冠狀動(dòng)脈血流增加,這可能由于與AD相似的間接作用機(jī)制,以及由于血壓升高而致的血管舒張作用。對(duì)于心臟的興奮作用與AD相似但較弱,較少出現(xiàn)
心律失常
。與AD相似,NA主要激動(dòng)心臟β
1
受體,從而增強(qiáng)心肌收縮力,加速心率和加快傳導(dǎo),提高心肌的興奮性。但對(duì)心臟的總的興奮效應(yīng)比AD弱。本品有較強(qiáng)的升壓作用,對(duì)血管以外的平滑肌和代謝的作用均較弱,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用也較弱。對(duì)于孕婦,可增加子宮收縮的頻率。
藥動(dòng)學(xué):
口服不能產(chǎn)生吸收作用,一般采用靜滴法給藥。內(nèi)源性和外源性的去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細(xì)胞所攝取。滅活去甲腎上腺素的酶C0MT和MAO廣泛存在于許多組織中,特別是肝腎腸和血管壁的細(xì)胞內(nèi)。大部分在肝臟代謝為VMA,小部分尚可與硫酸和
葡萄
糖醛酸結(jié)合。最后經(jīng)尿排泄。
適應(yīng)癥:
主要利用它的升壓作用,靜滴用于各種
休克
(但出血性休克禁用)。
用法用量:
口服,治上
消化道出血
,每次服注射液1~3ml(1~3mg),每日3次,加入適量冷鹽水服下。靜滴,臨用前稀釋,每分鐘滴人4~10
µ
g
,根據(jù)病情調(diào)整用量?捎1~2mg加入生理鹽水或5%
葡萄糖
100ml內(nèi)靜滴,根據(jù)情況掌握滴注速度,待血壓升至所需水平后,減慢滴速,以維持血壓于正常范圍。如效果不好,應(yīng)換用其他升血壓藥。對(duì)危急病例可用1~2mg稀釋到10~20ml,緩慢推入靜脈,同時(shí)根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量,待血壓回升后,再用靜滴維持。
不良反應(yīng):
搶救時(shí)長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)使用本品時(shí),重要器官如心,腎等因毛細(xì)血管灌注不良而受不良影響,甚至導(dǎo)致不可逆性休克。因靜滴時(shí)間過長(zhǎng),濃度過高或藥液漏出血管外,都可引起局部缺血性壞死。故滴注時(shí)嚴(yán)防藥液外漏。滴注以前應(yīng)對(duì)受壓部位采取措施,減輕壓迫。如一旦發(fā)現(xiàn)壞死,除使用血管擴(kuò)張劑外,并應(yīng)盡快熱敷并給予
普魯卡因
大劑量封閉。小兒應(yīng)選粗大靜脈注射并須更換注射部位。如劑量過大或滴注時(shí)間過長(zhǎng)尚可使腎臟血管劇烈收縮,引起少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷。故用藥期間尿量至少保持每小時(shí)25ml以上。長(zhǎng)時(shí)間滴注如驟然停藥,可見血壓突然下降,故應(yīng)逐漸降低滴速而后停藥。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.本品不可與堿性藥物配伍,也不得加入血漿或全血中滴注,以免失效。
2.用藥當(dāng)中須隨時(shí)測(cè)量血壓,調(diào)整給藥速度,使血壓保持在正常范圍。
3.
高血壓
、動(dòng)脈硬化,器質(zhì)性心臟病,無(wú)尿患者及孕婦禁用本品。
療效評(píng)價(jià):
臨床上曾經(jīng)主要用于休克的治理,但目前其抗休克作用已不占重要地位,僅限用于血容量充足下的某些休克。
...
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