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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：烷化劑 三級(jí)分類： | |
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| 異環(huán)磷酰胺、和樂生、宜佛斯酰胺、匹服平、Iphosfamide、Holoxan、Z-4942、IFO | |
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| 注射劑(粉)：100mg，200mg，500mg，1000mg，2000mg。 | |
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| 為氮芥類抗癌藥，與癌細(xì)胞DNA可交叉聯(lián)結(jié)，IFO與CTX雖在化學(xué)結(jié)構(gòu)上差異微小，但其藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)則有明顯不同。CTX的抗癌作用是濃度依賴性，而IFO則主要是時(shí)間依賴性，本品在一定濃度下維持的時(shí)間決定了它的抗癌效應(yīng)。IFO的抗癌作用具有累積性，而其毒副作用卻因分次給藥而降低。據(jù)此，分次給藥的方案已成功地應(yīng)用于臨床，提高了抗腫瘤療效以及患者的耐受性。 | |
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| IFO和CTX一樣都是進(jìn)入人體內(nèi)需先經(jīng)肝細(xì)胞色素P450激活后才能發(fā)揮烷化抗癌作用。IFO的活性較慢，因而應(yīng)用劑量比較大。IFO的半衰期為程序依賴性，一次大劑量用藥(3.8～5.0g/m2)的血漿半衰期為16h，而分次小劑量(1.6～2.4g/m2)的血漿半衰期為6.9h。放射性核素標(biāo)記的IFO，給藥72h后，可使其劑量的60%～80%以原形或代謝物形式從尿中排出。在人腦脊液中可測(cè)到相當(dāng)于血漿濃度的38%～49%的原形及微量代謝物。 | |
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| 對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重骨髓抑制患者和兒童禁用。 | |
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| 1.肝腎功能不全、精神異常者慎用。2.應(yīng)定期檢查腎功能。3.忌與中樞神經(jīng)抑制藥(鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥、麻醉藥)并用。 | |
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| 1.尿路毒性易引起出血性膀胱炎，此系其活性代謝產(chǎn)物丙烯醛經(jīng)腎臟排出刺激所致。其發(fā)生率與劑量有關(guān)�？捎么罅克拍颍詼p輕其毒性，或并用美司鈉可減輕其泌尿道毒性作用，不影響療效。若無尿路保護(hù)措施，劑量一般每天不要超過1.2g/m2連續(xù)用藥不超過5天。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性：感覺遲鈍、喚醒困難。在用藥2h內(nèi)可發(fā)生意識(shí)模糊、幻覺、健忘、小腦癥狀、意識(shí)障礙及癲癇發(fā)作。停藥后可在3天之內(nèi)自行消失。3.骨髓抑制較CTX輕。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn4.其他：惡心、嘔吐、輕度腹瀉、脫發(fā)、肝功異常，偶有周圍神經(jīng)炎。 | |
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| 常用5天療程，每天劑量1.2～2.5g/m2，加入5%葡萄糖氯化鈉注射劑250～500ml中，于30～120min內(nèi)輸入。常用美司鈉(Mesna)作為泌尿系保護(hù)劑，每次量相當(dāng)于IFO20%劑量，于輸注IFO后即刻、4h及8h輸注。3～4周重復(fù)下1個(gè)療程。也有人試用長(zhǎng)期持續(xù)靜脈輸注或其他治療方案。 | |
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| 1.以前曾使用順鉑者，可能會(huì)加重IFO的神經(jīng)毒性、骨髓毒性以及腎毒性。2.因IFO與CTX結(jié)構(gòu)相似，作用機(jī)制也相近，故已知的與CTX有相互作用的藥物也會(huì)與IFO有相互作用。其中最重要的是，若同時(shí)服用降糖藥(磺胺脲類)可增強(qiáng)降血糖的作用；若同時(shí)服用別嘌醇，則可引起更加嚴(yán)重的骨髓抑制。同時(shí)使用抗凝血藥物，可能引起抗凝血機(jī)制紊亂而導(dǎo)致出血危險(xiǎn)性增高。 | |
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| 對(duì)軟組織腫瘤、轉(zhuǎn)移性骨瘤、睪丸腫瘤有良效。對(duì)惡性淋巴瘤、胰腺癌、宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌等有一定療效。對(duì)肺癌等的療效有待于進(jìn)一步觀察。近來研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度能明顯增加療效，但應(yīng)注意毒副作用，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化，利尿，同時(shí)給以尿路保護(hù)劑，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等，此外，CTX水溶液僅能穩(wěn)定2～3h，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn | |
