雷貝拉唑

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雷貝拉唑副作用;別名:波利特、拉貝拉唑鈉、雷貝拉唑鈉、RabeprazoleSodium、Na Rabeprazol、Pariet;雷貝拉唑適應(yīng)癥:適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。;雷貝拉唑藥理學(xué)作用:本藥為苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制藥，其抑制H ，K -ATP酶作用具有部分可逆性。本藥較奧美拉唑抑制H ，K -ATP酶和胃酸分泌的效果更明顯。1.胃酸分泌抑制作用：家兔胃腺體外研究表明，本藥可抑制二丁酰環(huán)磷酸腺苷(cAMP)引起的胃酸分泌，對留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強大的抑制作用；相對于其他質(zhì)子泵抑制藥(如奧美拉唑)而言，本藥能更快、更徹底地與H ，K -ATP酶分離，從而可更快實現(xiàn)胃酸分泌抑制作用的恢復(fù)。2.抗?jié)冏饔茫簩Ω鞣N大鼠實驗性潰瘍及實驗性胃黏膜病變(寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、水浸束縛應(yīng)激反應(yīng)、幽門結(jié)扎、巰乙胺及鹽酸-乙醇刺激)，本藥均顯示很強的抗?jié)兗案纳莆葛つげ∽兊淖饔谩?.抗幽門螺旋桿菌作用：體外實驗顯示本藥比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強的抗幽門螺旋桿菌活性，其可在幾個位點直接攻擊幽門螺桿菌，并可非競爭性、不可逆地抑制幽門螺旋桿菌的脲酶。

分類名稱

一級分類：消化系統(tǒng)藥物二級分類：制酸及胃黏膜保護藥三級分類：

藥品英文名

Rabeprazole

藥品別名

波利特、拉貝拉唑鈉、雷貝拉唑鈉、RabeprazoleSodium、Na Rabeprazol、Pariet

藥物劑型

1.膠囊：20mg；2.腸溶片：10mg，20mg。

藥理作用

本藥為苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制藥，其抑制H，K-ATP酶作用具有部分可逆性。本藥較奧美拉唑抑制H，K-ATP酶和胃酸分泌的效果更明顯。1.胃酸分泌抑制作用：家兔胃腺體外研究表明，本藥可抑制二丁酰環(huán)磷酸腺苷(cAMP)引起的胃酸分泌，對留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強大的抑制作用；相對于其他質(zhì)子泵抑制藥(如奧美拉唑)而言，本藥能更快、更徹底地與H，K-ATP酶分離，從而可更快實現(xiàn)胃酸分泌抑制作用的恢復(fù)。2.抗?jié)冏饔茫簩Ω鞣N大鼠實驗性潰瘍及實驗性胃黏膜病變(寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、水浸束縛應(yīng)激反應(yīng)、幽門結(jié)扎、巰乙胺及鹽酸-乙醇刺激)，本藥均顯示很強的抗?jié)兗案纳莆葛つげ∽兊淖饔谩?.抗幽門螺旋桿菌作用：體外實驗顯示本藥比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強的抗幽門螺旋桿菌活性，其可在幾個位點直接攻擊幽門螺桿菌，并可非競爭性、不可逆地抑制幽門螺旋桿菌的脲酶。

藥動學(xué)

單次口服本藥20mg，最大血漿濃度(C_max)為每升0.406mg，藥峰時間(t_max)為3.1h，血漿半衰(t_1/2)為1.02h，清除率(CL)為每天0.504L/kg；每天口服本藥40mg連續(xù)7天，C_max為0.418mg/L，t_max為3.8h。t_1/2為1.49h，CL為每天0.648L/kg。其中C_max具有劑量依耐性，但t_max、t_1/2和CL不依賴于劑量。本藥主要經(jīng)肝臟代謝，血漿蛋白結(jié)合率為94.8%～97.5%。餐后雖然C_max無改變，但t_max被明顯延遲(1.7h)。48h內(nèi)尿中排出總量以雷貝拉唑鈉硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物計算占給藥量的34%。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn

適應(yīng)證

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。

禁忌證

1.有藥物過敏史者。2.肝硬化患者。3.高齡患者。4.孕婦。

注意事項

1.應(yīng)在排除惡性腫瘤前提下給藥。2.根據(jù)病情將用量控制在治療所需的最低限度內(nèi)。3.不宜于維持治療。

不良反應(yīng)

1.血液系統(tǒng)：可引起紅細胞、淋巴細胞減少、白細胞減少或增多、嗜酸粒細胞、中性粒細胞增多。如出現(xiàn)此類異常狀況時，應(yīng)停藥并采取適當措施。2.消化系統(tǒng)：可引起便秘、腹瀉、腹脹感、惡心、下腹部痛、消化不良及肝臟酶學(xué)指標(如氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶等)升高。3.心血管系統(tǒng)：可有心悸。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn4.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可有頭痛、眩暈、困倦、四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態(tài)蹣跚等。國外有導(dǎo)致既往有肝性腦病的肝硬化患者精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡的個案報道。5.致癌性：在給大鼠按5mg/kg以上用量，連續(xù)2年口服給藥的毒性試驗中，觀察到雌鼠中胃部發(fā)生類癌病變。6.其他：可有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感、水腫、總膽固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。如出現(xiàn)此類異常狀況時，應(yīng)停藥并采取適當措施。

用法用量

口服給藥：膠囊每次20mg，每天1～2次，單用或合用抗生素。腸溶劑每次10mg，每天1次，根據(jù)病情(如病情嚴重及屬復(fù)發(fā)性、頑固性病例)也可增加到每次20mg，每天1次。一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限，十二指腸潰瘍的療程以6周為限。

藥物相應(yīng)作用

1.由于本藥可升高胃內(nèi)pH值，與地高辛合用時，可促進地高辛的吸收并導(dǎo)致其血中濃度升高，故合用時應(yīng)監(jiān)測地高辛的濃度。2.據(jù)報道，本藥與含氫氧化鋁、氫氧化鎂的制酸劑同時服用，或在服制酸劑1h后再用時，本藥的平均血漿濃度和藥時曲線下面積分別下降8%和6%。3.酮康唑不影響本藥代謝，但本藥可降低酮康唑的C_max故在應(yīng)用酮康唑時，應(yīng)停用本藥。4.對健康志愿者的研究中，尚未發(fā)現(xiàn)本藥和地西泮、茶堿、華法林、苯妥英鈉之間的相互作用。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn

專家點評

本品治療胃和十二指腸潰瘍，反流性食管炎和HP(與抗菌藥聯(lián)用)療效確切，與其他PPI藥相比，具有耐受性好、起效快，與其他藥物相互作用少，老年及腎功能不良者也可應(yīng)用等特點。

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