| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\解熱止痛、抗炎、抗風濕藥 |
| 英文名 | Diclofenac |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品常用其鈉鹽，為白色或幾乎白色結晶性粉末；幾乎無臭，味微苦。在乙醇中溶解，在水中或氯仿中幾乎不溶，在堿性溶液中易溶。熔點：238-242℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于治療各種慢性關節(jié)炎的腫痛，是治療類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關節(jié)炎等的一線藥物。亦用于治療非關節(jié)性的軟組織風濕性疼痛，如肩痛、健鞘炎、滑囊炎、肌痛等。對于一些急性疼痛性情況，如各部位手術后疼痛、腫脹、創(chuàng)傷后病變?nèi)缗�、勞損、原發(fā)性痛經(jīng)、頭痛、牙痛都有療效。對成人和兒童的發(fā)熱有一定的退熱作用。由于本品只起對癥作用——抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱而不能治療病因，因此應用中務必同時進行病因的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品的鈉鹽具有良好的抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。它有抑制炎癥反應中的環(huán)氧酶和脂氧酶的雙重作用。當環(huán)氧酶被抑制時，其代謝產(chǎn)物前列腺素類就明顯減少，使局部炎癥反應、組織的充血腫脹、對緩激肽等的疼痛敏感性就減輕，發(fā)揮其抗炎鎮(zhèn)痛的作用。在動物試驗和人體臨床實踐中都證實本品有解熱作用。由于前列腺素也與維持人體胃腸道和腎臟等的正常功能有關，因此有少數(shù)人應用本品后可以出現(xiàn)胃腸道受損的不良反應。本品對COX-2的抑制明顯于對COX-1的抑制，因此它引起的胃腸道不良反應低于阿司匹林、吲哚美辛等。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品在口服、直腸給藥、肌注后吸收迅速而完全，不受食物的影響�？诜笤�1-2小時血漿藥物濃度達到峰值，緩釋口服藥在約4小時后達到峰濃度較相應口服片為低。肌注給藥因不受肝臟首過清除效應的影響而達到更迅速更高的峰值濃度。其乳膠劑（為雙氯芬酸的二乙胺鹽制成)局部從皮膚吸收雙氯芬酸僅6%。本品在血漿t1/2約2小時，藥理t1/2約10小時。在體內(nèi)與血漿蛋白結合率達99.7%主要是白蛋白。在體內(nèi)本品總清除率為263±56ml/min。分布于血液、肝及腎，在脂肪、肌肉的濃度不高。在乳汁中水平極低可以忽略。但在關節(jié)炎患者的滑液內(nèi)在服藥4小時后其藥物水平就高于當時血清水平并可維持12小時。這種現(xiàn)象可以解釋它用作治療關節(jié)炎的藥物。本品主要在肝臟內(nèi)代謝為無活性的代謝物，其中2/3通過腎臟排出體，其余由膽汁排出。用藥后12小時內(nèi)總的排出量約為給藥劑量的90%。本品的代謝在老年人、肝腎病患者雖無明顯異常，但要慎重。兒童用相等劑量產(chǎn)生的血漿濃度與成人相同。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊,栓劑,乳膠劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg。緩釋膠囊劑（鈉鹽)：50mg，100mg。雙釋放膠囊：每粒含雙氟芬酸鈉25mg，雙氯芬酸緩釋顆粒50mg，合計共75mg。栓劑：50mg，100mg。乳膠劑：1%：10g，1%：20g。 |
| 用法用量 | 片劑：成人 口服每次25-50mg，每日3次；療程根據(jù)病情而定；雙釋放膠囊，成人每日1次，每次1粒，老年人及兒童遵醫(yī)囑。緩釋膠囊，口服（整粒吞服)，每次1粒，每日2次，或遵醫(yī)囑。兒童：每日0.5-2.0mg/kg，日最大量為3.0mg/kg，分3次服。 外用劑：成人：取乳膠劑涂于局部皮膚，每日3-4次；每次用量根據(jù)疼痛面積而定。療程約7-14天。 栓劑：成人每次50mg，直腸給藥，每日2次。 |
| 不良反應 | 本品較安全。不良反應發(fā)生率約為10%，其不良反應如下： 1．胃腸 占不良反應的2/3。表現(xiàn)為胃腸道刺激癥狀，如腹瀉、胃不適、納差、反酸等。上述癥狀在停藥后均可消失。其中少數(shù)可以出現(xiàn)胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃粘膜出血、穿孔等。 2．中樞神經(jīng)系統(tǒng) 有頭痛、眩暈、嗜睡、失眠、興奮等，占0.3%。偶有視、聽障礙者。 3．肝臟 出現(xiàn)肝損傷并不多見。受累者可能出現(xiàn)厭食、惡心、右上腹痛，亦可能僅出現(xiàn)肝酶一過性輕度或中度升高，個別出現(xiàn)黃疸，均為可逆的。 4．腎臟 偶有少尿、浮腫、類似休克癥狀出現(xiàn)，有報告當與氯苯蝶啶同時服藥時出現(xiàn)急性腎功能衰竭。在停藥并相應治療后均可恢復。國外統(tǒng)計在100萬份本品處方中有5.2起出現(xiàn)相應嚴重腎臟不良反應。 5．血象 粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血均極罕見。其出現(xiàn)率為百萬分之一。 6．其他 嚴重的皮膚反應有多形滲出性紅斑、中毒性表皮松解癥（Lyell綜合征)，均極少見。出現(xiàn)常見的一過性過敏性皮疹的約0.4%。 7．中毒解救 逾量中毒者需早期進行洗胃、催吐以排除藥物洗胃后灌服活性炭阻止其吸收，輸液以保持全身良好循環(huán)并促進藥物代謝和排出。監(jiān)測肝腎及其他生命臟器功能，必要時作相應對癥處理。 |
| 注意事項 | 1．本品與地高辛同服時，可使地高辛血漿濃度提高，為避免地高辛中毒宜調整藥量并對其血藥濃度進行監(jiān)測。 2．水楊酸或阿司匹林可明顯降低本品的血漿蛋白結合度，增加了不良反應而療效并不增加。因此要避免本品與另一NSAID同用。 3．本品和抗凝藥聯(lián)合使用時，出血危險性會增加。聯(lián)合使用本品與降糖藥時，個別患者出現(xiàn)低血糖或高血糖反應。 4．本品可影響利尿藥的作用，故同時宜監(jiān)測腎功能和電解質。 5．對有活動性消化性潰瘍，或以往應用本品而引起嚴重消化道病變?nèi)鐫儭⒊鲅�、穿孔者禁用本品。對有阿司匹林或其他NSAID引起哮喘、急性鼻炎者禁用。有消化性潰瘍疾病史及蕁麻疹者慎用。 6．對肝腎有損害或潛在性損害者，慢性飲酒者服用本藥時宜密切注意肝腎功能變化。 7．本品的外用藥只能用于健康完整的表皮，不可與眼睛粘膜接觸，禁止口服。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
