中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
?朴盟幬颸眼科用藥\抗感染藥
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英文名 |
Aciclovir(ACV)
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漢語拼音 |
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別名 |
無環(huán)鳥苷 Acyclovir,Acycloguanosine,Zovirax
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藥物組成 |
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性狀 |
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功效 |
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主治 |
滴眼液或眼膏點眼治療單皰病毒性角膜炎、帶狀皰疹病毒性角結膜炎和眼瞼皮炎;結膜下注射或全身用藥(口服或靜滴)治療單皰病毒性葡萄膜炎、視網(wǎng)膜脈絡膜炎和急性視網(wǎng)膜壞死。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
1.ACV在組織培養(yǎng)中對單純皰疹病毒(HSV)具有強力和高度選擇性的抗病毒作用?笻SV-1的ID50(半數(shù)抑制劑量)為0.1-0.15μm,抗HSV-2的ID50為1.62μm;此外還能抑制帶狀皰疹病毒(ID503.75μm),對巨細胞病毒和EB病毒作用很弱(ID50均大于100μm);ACV對牛痘病毒、腺病毒和RNA病毒無作用。
2.動物實驗證明ACV對單皰病毒性眼癥(角膜炎、葡萄膜炎、視網(wǎng)膜脈絡膜炎等),單皰病毒性皮炎、陰道炎和腦炎等均有治療作用。
3.細胞培養(yǎng)和動物實驗表明ACV能抑制鴨乙肝病毒DNA聚合酶,和治療鴨乙型肝炎和土撥鼠肝炎有一定療效。
4.ACV與環(huán)胞苷、干擾素合用有協(xié)同作用;與丙氧鳥苷、膦甲酸、酞丁安等合用具相加作用。單皰病毒易對ACV產(chǎn)生耐藥性。ACV與碘苷、環(huán)胞苷、丙氧鳥苷間無交叉耐藥性。ACV與其他抗HSV藥物合用(如環(huán)胞苷等)可延緩耐藥株的產(chǎn)生。
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體內(nèi)過程 |
ACV具有良好的眼內(nèi)通透性。
1.口服,每次400mg,1日5次,房水濃度為7.4μg/ml。
2.3%ACV眼膏點眼,房水濃度達17μg/ml。
3.0.1%ACV溶液點眼30分鐘后,角膜濃度30.94μg/g,房水6.39μg/ml;點眼后6小時角膜濃度12.53μg/g,房水0.15μg/ml。
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劑型 |
眼用制劑
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規(guī)格 |
滴眼劑:0.1%,8ml:8mg。
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用法用量 |
滴眼液點眼,每次1-2滴,一日4-6次,或遵醫(yī)囑;眼膏點眼,一日2-3次,結膜下注射,0.5-1mg/0.5ml,每日或隔日一次。
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不良反應 |
1.全身用藥引起的不良反應主要有:
(1)ACV主要經(jīng)腎排泄,由于溶解度低而易析出結晶,刺激腎小球,造成可逆性腎損害;
(2)引起可逆性骨髓毒性、腹瀉、致畸、致突變;
(3)ACV靜注,由于溶液pH高(10-11)易造成局部刺激和靜脈炎。
2.眼局部用藥引起的不良反應:
(1)0.1%溶液點眼對眼無不適和任何不良反應;
(2)3%眼膏點眼,少數(shù)病人可產(chǎn)生淺點狀角膜病變(發(fā)生率12.6%)、燒灼、刺激感(5.1%)、結膜充血(0.3%)、濾泡性結膜炎(0.3%)、眼瞼過敏(0.3%)和淚點閉塞(0.15%)等。
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注意事項 |
1.ACV水溶性差,0.1%滴眼液在寒冷氣候易于析出結晶,有時需加熱使溶解。
2.靜脈注射ACV鈉鹽針劑需用葡萄糖或氯化鈉輸液稀釋溶解,藥液pH偏堿,靜脈點滴時注意勿使漏出以免引起靜脈炎和局部組織壞死。
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貯藏 |
避光、密閉保存。
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備注 |
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