【藥品名稱】
通用名:甲磺酸酚妥拉明注射液
商品名:
英文名:Phentolamine Mesylate Injection
漢語拼音:Jiɑhuɑnɡsuɑn Fentuolɑminɡ Zhusheye
本品主要成份為:甲磺酸酚妥拉明。其化學(xué)名稱為:3-{[(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基}苯酚甲磺酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:(參見甲磺酸酚妥拉明分散片)
分子式:C17H19N3O?CH4O3S
分子量:377.46
【性狀】
本品為無色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
藥理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性?-受體(?1、?2)阻滯劑,能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應(yīng),用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤,但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少;能降低外周血管阻力,使心臟后負(fù)荷降低,左心室舒張末壓和肺動脈壓下降,心搏出量增加,可用于治療心力衰竭。
致癌、致突變和生殖毒性
長期的試驗表明,甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔的試驗中,未發(fā)現(xiàn)甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
【藥代動力學(xué)】
肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達(dá)峰值,持續(xù)30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)15~30分鐘。靜注的T1/2約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【適應(yīng)癥】
(1)用于診斷嗜鉻細(xì)胞瘤及治療其所致的高血壓發(fā)作,包括手術(shù)切除時出現(xiàn)的高血壓,也可根據(jù)血壓對本品的反應(yīng)用于協(xié)助診斷嗜鉻細(xì)胞瘤;
(2)治療左心室衰竭;
(3)治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢,用于防止皮膚壞死。醫(yī)學(xué)全在線
【用法用量】
(1)成人常用量
①用于酚妥拉明試驗,靜脈注射5mg,也可先注入1mg,若反應(yīng)陰性,再給5mg,如此假陽性的結(jié)果可以減少,也減少血壓劇降的危險性。
②用于防止皮膚壞死,在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注,作為預(yù)防之用。已經(jīng)發(fā)生去甲腎上腺素外溢,用本品5~10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤,此法在外溢后12小時內(nèi)有效。
③用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù),術(shù)時如血壓升高,可靜脈注射2~5mg或滴注每分鐘0.5~1mg,以防腫瘤手術(shù)時出現(xiàn)高血壓危象。
④用于心力衰竭時減輕心臟負(fù)荷,靜脈滴注每分鐘0.17~0.4mg。
(2)小兒常用量
①用于酚妥拉明試驗,靜脈注射一次1mg,也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。
②用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù),術(shù)中血壓升高時可靜脈注射1mg,也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2,必要時可重復(fù)或持續(xù)靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】
較常見的有直立性低血壓,心動過速或心律失常,鼻塞、惡心、嘔吐等;暈厥和乏力較少見;突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語含糊等極少見。
【禁忌】
嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者,低血壓、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃潰瘍以及對本品過敏者禁用。
【注意事項】
作酚妥拉明試驗時,在給藥前、靜脈給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒、以后7分鐘內(nèi)每1分鐘測一次血壓,或在肌內(nèi)注射后30~45分鐘內(nèi)每5分鐘測一次血壓。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn對診斷的干擾,降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可以造成酚妥拉明試驗假陽性,故試驗前24小時應(yīng)停用;用降壓藥必須俟血壓回升至治前水平方可給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
需權(quán)衡利弊再慎用。
【老年患者用藥】
在老年人用本品誘發(fā)低溫的可能性增大,應(yīng)適當(dāng)減量。
【藥物相互作用】
(1)與擬交感胺類藥同用,使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。
(2)與胍乙啶同用,體位性低血壓或心動過緩的發(fā)生率增高。
(3)與二氮嗪同用,使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
(4)苯巴比妥類、導(dǎo)眠能等加強本品降壓作用。
(5)忌與鐵劑配伍。
【藥物過量】
可引起低血壓、心律失常、全身靜脈血量增加、休克、頭痛、視力障礙、嘔吐、低血糖等,必要時用升血壓藥。
【規(guī)格】
(1)1ml:5mg (2)1ml:10mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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