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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:別嘌醇的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

別嘌醇

別嘌醇副作用;別名:痛風平、別嘌呤、賽洛力、痛風寧、全嘌呤、別嘌令醇、維洛林、Milurit、Zyloric、Isopurionl、Zyloprim、Adenock、Anzief;別嘌醇適應癥:1.慢性原發(fā)性及繼發(fā)性痛風的治療,而對急性痛風無效。2.用于治療伴有或不伴有痛風癥狀的尿酸性腎病。3.用于反復發(fā)作性尿酸結(jié)石患者,以預防結(jié)石的形成。4.用于預防白血病、淋巴瘤或其他腫瘤在化療或放療后繼發(fā)的組織內(nèi)尿酸鹽沉積、腎結(jié)石等。對已經(jīng)形成的尿酸結(jié)石,也有助于結(jié)石的重新溶解。5.本品還可用于非尿酸性結(jié)石如復發(fā)性鈣結(jié)石尤其是草酸鈣結(jié)石,它可顯著降低新石的形成。;別嘌醇藥理學作用:別嘌醇與體內(nèi)的次黃嘌呤為同分異構(gòu)體,它及其代謝產(chǎn)物可抑制次黃嘌呤氧化酶,從而使尿酸生成減少降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)及腎臟的沉著,有助于痛風結(jié)節(jié)及尿酸結(jié)晶的重新溶解,促使痛風結(jié)節(jié)的消散。與其他排尿酸藥不同的是,本品能減少尿中尿酸的排泄量,其作用不被水楊酸鹽所對抗。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:痛風高尿酸血癥用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Allopurinol
 藥品別名
痛風平、別嘌呤、賽洛力、痛風寧、全嘌呤、別嘌令醇、維洛林、Milurit、Zyloric、Isopurionl、Zyloprim、Adenock、Anzief
 藥物劑型
片劑:100mg。
 藥理作用
別嘌醇與體內(nèi)的次黃嘌呤為同分異構(gòu)體,它及其代謝產(chǎn)物可抑制次黃嘌呤氧化酶,從而使尿酸生成減少降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)及腎臟的沉著,有助于痛風結(jié)節(jié)及尿酸結(jié)晶的重新溶解,促使痛風結(jié)節(jié)的消散。與其他排尿酸藥不同的是,本品能減少尿中尿酸的排泄量,其作用不被水楊酸鹽所對抗。
 藥動學
本品口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%?诜2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內(nèi)代謝為具有活性的氧嘌呤醇。別嘌醇半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產(chǎn)物隨尿排出。
 適應證
1.慢性原發(fā)性及繼發(fā)性痛風的治療,而對急性痛風無效。2.用于治療伴有或不伴有痛風癥狀的尿酸性腎病。3.用于反復發(fā)作性尿酸結(jié)石患者,以預防結(jié)石的形成。4.用于預防白血病、淋巴瘤或其他腫瘤在化療或放療后繼發(fā)的組織內(nèi)尿酸鹽沉積、腎結(jié)石等。對已經(jīng)形成的尿酸結(jié)石,也有助于結(jié)石的重新溶解。5.本品還可用于非尿酸性結(jié)石如復發(fā)性鈣結(jié)石尤其是草酸鈣結(jié)石,它可顯著降低新石的形成。
 禁忌證
除對本品不能耐受外,無絕對禁忌證。
 注意事項
1.本品屬妊娠C類藥品,孕婦、哺乳期婦女、特發(fā)性血液病及腎功能不全者慎用。治療初期可誘發(fā)痛風,應與小劑量秋水仙堿吲哚美辛合用加以預防。服藥期間應大量飲水,并維持尿液呈中性或偏堿性,以促進尿酸排出。2.本品不能控制痛風性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀,不能作為抗炎藥使用。醫(yī).學全在線jfsoft.net.cn因為本品促使尿酸結(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。3.本品必須在痛風性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應用。4.本品必須由小劑量開始,逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿酸水平,以后逐漸減量,用最小有效量維持較長時間。5.有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥,并應減少一日用量。6.用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。為調(diào)整用量,應定期檢測血清尿酸含量。7.老年人應謹慎用藥,并應減少一日用量。8.每次口服量不要超過300mg,每天量超過300mg時須分次服用。
 不良反應
1.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢或蕁麻疹等較常見,發(fā)生率3%~9%。嚴重者可有其他過敏反應,如剝脫性和紫癜性病變、多形性紅斑等。一旦出現(xiàn)皮膚病變,應立即停藥。2.惡心、嘔吐、腹痛腹瀉等消化道反應,發(fā)生率1%~3%,重癥或持續(xù)存在者應對癥處理。3.末梢神經(jīng)炎癥狀:如手腳麻木感、刺痛或疼痛、乏力等;血液學毒性,包括粒細胞減少、骨髓抑制等。發(fā)生率小于1%。4.全身過敏性血管炎,能導致不可逆的肝臟中毒,應及早發(fā)現(xiàn),及時停藥。
 用法用量
1.治療痛風:口服,每天1~3次,每天100mg逐漸增加劑量,嚴重者可增至每天700~900mg,直到血清尿酸水平正;蚪咏#、腎功能不良患者劑量。維持量,每天100~200mg。兒童每天8mg/kg。醫(yī)學.全在線jfsoft.net.cn2.治療腎結(jié)石:每次100~200mg,每天1~4次;或每次300mg,每天1次。3.用于惡性腫瘤的繼發(fā)性高尿酸血癥:成人每次100~200mg,每天1~4次,兒童6歲以內(nèi)每次50mg,每天3次;6~12歲每次100mg,每天3次,或300mg,每天1次,給藥48h后,根據(jù)患者反應調(diào)整劑量。飯后服,并需大量飲水,每天尿量應保持2L以上。
 藥物相應作用
本品可使硫唑嘌呤。6-巰基嘌呤等嘌呤類藥物在體內(nèi)的代謝受抑制,提高其作用2~4倍,并增加毒性,因此如與這些藥伍用時,應將這兩種藥減至常用量的1/4。本品不可與氯化鈣、維生素C、磷酸鉀(或鈉)同服,因可增加腎臟中黃嘌呤結(jié)石的形成。應避免與布美他尼、美卡拉明及吡嗪酰胺合用,因可增加血中尿酸濃度。本品可增加烷化劑類藥物的毒性,故在治療惡性腫瘤引起的繼發(fā)性高尿酸血癥時,應在化療(若用烷化劑)前接受本品治療。本品可延長丙磺舒的血漿半衰期,丙磺舒則可增加本品的代謝產(chǎn)物別嘌呤的排泄,當兩藥合用于慢性痛風的治療時,應減少丙磺舒的劑量,并增加別嘌醇的劑量。本品可抑制肝藥酶活性,減慢口服抗凝劑等藥的代謝,在合用時應減少后者的用量,并需隨時監(jiān)測凝血酶原的活性。對高血壓或腎功能差的患者,本品與噻嗪類利尿劑同用時,有發(fā)生腎衰竭及出現(xiàn)過敏的報道。與環(huán)磷酰胺合用時,對骨髓抑制可更明顯。與尿酸化藥同用時,可增加腎結(jié)石形成的可能。
 專家點評
國外報道,別嘌醇用于12例痛風及高尿酸血癥患者,每天3次,每次100mg,在1~2周內(nèi)血清尿酸鹽水平除1例外均有下降,平均血尿酸濃度由8.3mg/100ml,下降至6.2mg/100ml,部分病例降至正常。每天服200~600mg可維持血尿酸小于5mg/100ml,尿酸小于每天500mg。長期用藥不僅可抑制痛風石的形成或增大,并使已形成的痛風石逐漸縮小和溶解。由于本品的作用是抑制尿酸合成,與促進尿酸排泄的丙磺舒比較,其優(yōu)點是,可以用于痛風性腎病患者,用藥后不僅癥狀減輕,而且可以防止腎臟尿酸鹽結(jié)石的形成。本品主要用于預防白血病、淋巴瘤,在化療或放療后繼發(fā)的尿酸鹽和尿結(jié)石形成,對于已形成的尿結(jié)石,本品也有助于重新溶解。醫(yī)學.全在線jfsoft.net.cn
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