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秋水仙堿

  
中西藥分類 西藥
作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\抗痛風藥
英文名 Colchicine*
漢語拼音
別名 秋水仙素
藥物組成
性狀 本品為淡黃色結晶性粉末,無臭,遇光色變深。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解(但在一定濃度的水溶液中能形成半水合物的結晶析出),在乙醚中極微溶解。
功效
主治 主要用于急性痛風性關節(jié)炎的治療,其它還可用于假痛風、家族性地中海熱、血清病、結節(jié)紅斑、羥磷灰石鈣化性腱炎、白血病和腫瘤等疾病的治療。也可用于硬皮病、貝赫切特綜合征、淀粉樣變、特發(fā)性血小板減少性紫癜和皮膚壞死性血管炎的治療。
用途
方解
藥理作用 本品是從百合科植物秋水仙(Colchicine autumnale)的球莖和種子中提出的一種生物堿。本品為有絲分裂毒素,能使細胞停止于分裂中期,為作用于M期的周期特異性藥。本品通過與中性粒細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能,包括抑制中性粒細胞趨化,粘附和吞噬作用;抑制磷酯酶A2,減少單核細胞和中性粒細胞釋放前列腺素和白三烯;抑制局部細胞產(chǎn)生IL-6等,從而達到控制關節(jié)局部疼痛、腫脹及發(fā)紅炎癥反應。本品不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無降血尿酸作用。
體內(nèi)過程 本品口服后胃腸道吸收快,50%與血漿蛋白結合。口服1mg,吸收后主要分布在白細胞。腎、肝和脾。t1/2小于20分鐘,白細胞峰值在10分鐘為0.43μg/ml,0.5-24小時維持在0.18-0.23μg/ml,10天后仍可在細胞內(nèi)測得。部分藥物在肝內(nèi)脫乙;,原形藥物及其代謝產(chǎn)物由膽汁排出,經(jīng)腸道再吸收。未吸收的由腸道排出。10%-20%經(jīng)腎臟排出。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.5mg,1mg。
用法用量 口服首次劑量為0.5-1mg,以后每1-2小時0.5-1mg,直至關節(jié)癥狀緩解或出現(xiàn)消化系統(tǒng)癥狀時(嘔吐、腹痛腹瀉)應停藥。當日全劑量不得超過5mg。以后每日2-3次,每次0.5-1mg,療程10-14天。有腎功能不全者應減量為每次0.5-0.6mg,每日1-2次。預防痛風急性發(fā)作的劑量為口服每次0.5-0.6mg,每日1-2次。
不良反應 口服給藥,50%以上有胃腸道反應,主要表現(xiàn)為腹痛或痙攣性腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、納減等,這些反應常是本品中毒的首先表現(xiàn),一旦出現(xiàn)即應停藥。長期用藥可有粒細胞或血小板減少、骨髓抑制或再生障礙性貧血。其它可有肌無力、脫發(fā),女性可有痛經(jīng)閉經(jīng),男性則精子減少或消失。孕婦可懷畸胎。 大劑量或誤服過量可發(fā)生口腔、咽喉、胃部燒灼感,吞咽梗阻感以及惡心、嘔吐、腸絞痛、腹瀉或血性腹瀉、發(fā)熱、皮疹、電解質紊亂、代謝性酸中毒、脫水、感染、休克、白細胞減少或增多、抽搐、癲癇、上行性麻痹、廣泛血管損傷和肝、腎功能衰竭。死亡主要是由于呼吸抑制、心源性休克或骨髓抑制。有報告服藥超過7mg可致死。誤服大劑量應及時給予洗胃、導泄。嚴重痙攣性腹痛可用嗎啡阿托品止痛。休克或呼吸衰竭,應抗休克,輔助呼吸。腎功能衰竭應進行血透或腹透等搶救,并注意水與電解質平衡。
注意事項 1.孕婦和哺乳期婦女、骨髓增生低下及肝腎功能不全者禁用。 2.用藥期間定期查白細胞及其分類、血小板計數(shù)、肝腎功能。 3.消化性疾病如潰瘍病,炎癥性腸炎,心功能不全,年老體弱等慎用。
貯藏 陰涼干燥,密閉保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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