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硫唑嘌呤

  
中西藥分類 西藥
作用分類 免疫系統(tǒng)用藥\免疫抑制藥
英文名 Azathioprine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為淡黃色粉末或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦。在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶,在稀氨溶液中易溶。
功效
主治 硫唑嘌呤與其他藥物聯(lián)合用藥,主要用于器官移植病人抗排斥反應,如心、肝、腎移植,也可用于類風濕關(guān)節(jié)炎、風濕性關(guān)節(jié)炎、韋格納肉芽腫、多發(fā)性肌炎皮肌炎、多發(fā)性結(jié)節(jié)性動脈炎和系統(tǒng)性紅斑狼瘡等的治療。
用途
方解
藥理作用 本品為6-巰基嘌呤的咪唑衍生物,為具有免疫抑制作用的抗代謝藥,在體內(nèi)分解為巰嘌呤而發(fā)揮免疫抑制作用。本品可抑制免疫活性細胞DNA的合成,從而抑制淋巴細胞的增殖而產(chǎn)生免疫抑制作用。其對T淋巴細胞的抑制作用比B淋巴細胞強,較小劑量即可抑制細胞免疫。本品還能減少狼瘡病人的免疫復合物在腎臟的沉積,在免疫反應期可阻止淋巴細胞釋放巨噬細胞制動因子而抑制局部組織的炎癥反應。
體內(nèi)過程 本品口服后1小時血濃度達高峰,半衰期約3小時,并迅速代謝成流基嘌呤,本品及巰嘌呤的蛋白結(jié)合率為30%,免疫抑制作用緩慢而持久。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:50mg,100mg。
用法用量 器官移植,口服,每日每公斤體重5mg,維持量通常每日1-3mg/kg,其他疾病,開始每日1-3mg/kg,維持量每日0.5-3mg/kg?癸L濕治療采用小劑量療法(每日2-2.5mg/kg,口服)。對類風濕關(guān)節(jié)炎可給藥2年,能明顯改善關(guān)節(jié)炎癥狀。對系統(tǒng)性紅斑狼瘡,糖皮質(zhì)激素控制病情后加用硫唑嘌呤50-100mg/d,口服,比單用糖皮質(zhì)激素效果更好。對多發(fā)性肌炎、皮肌炎、韋格納肉芽腫等的意義在于減少糖皮質(zhì)激素的用量和副作用。
不良反應 硫唑嘌呤在常規(guī)免疫抑制劑量(每日2-2.5mg/kg)下最常見的副作用是血液系統(tǒng)反應,包括白細胞、血小板減少,巨紅細胞血癥,貧血。胃腸道副作用如惡心、嘔吐等亦常見。偶可發(fā)生中毒性肝炎和胰腺炎,長期應用可增加風濕性疾病患者的腫瘤發(fā)生機會。對精子、卵子亦有一定的損傷,應用時應予注意。
注意事項 1.腎功能不全病人適當減量,對本品過敏者,肝腎功能損傷者禁用。哺乳期婦女慎用。 2.可能致畸胎。 3.可誘發(fā)腫瘤。
貯藏 陰涼干燥,密閉保存。
備注
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