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| 一級分類：抗生素 二級分類：大環(huán)內(nèi)酯類 三級分類： | |
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| Erythromycin Ethylsuccinate | |
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| 紅霉素琥珀酸乙酯、紅霉素琥珀酸酯、紅霉素琥乙酯、紅霉乙酰琥珀酸酯、琥珀酸紅霉素、琥珀酸乙酯紅霉素、琥珀酸酯紅霉素、利君沙、利菌沙、龍力、乙琥紅霉素 | |
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| 1.片劑：0.1g，0.125g；2.顆粒：0.05g，0.1g，0.125g，0.25g。 | |
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| 琥乙紅霉素為紅霉素的乙酰琥珀酸酯。琥乙紅霉素吸收后在體內(nèi)水解釋放出紅霉素而發(fā)揮藥效。其作用機制主要是與細菌50S核糖體亞基結(jié)合，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用。琥乙紅霉素無味，在胃液中穩(wěn)定，可制成多種口服制劑。臨床適應證與紅霉素相同，但體內(nèi)血藥濃度高，抗菌活性強，是耐金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌所致感染的首選藥物。琥乙紅霉素抗菌譜廣，對葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。 | |
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| 琥乙紅霉素口服易吸收，藥物在胃酸中穩(wěn)定，在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收�？诜舅�500mg，60min后血藥濃度達峰值，平均為1.46μg/ml。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(可高于血藥濃度的十幾倍到幾十倍)。藥物不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)濃度僅為血藥濃度的10%。本藥可進入胎兒血循環(huán)和母乳中。本藥經(jīng)肝臟代謝成無活性代謝物。藥物主要是通過肝臟中濃縮并從膽汁排出，進行腸肝循環(huán)，肝功能損害者可能出現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象。約10%的藥物以原形自腎小球濾過排出體外，另有部分經(jīng)糞便排出。藥物半衰期約為1.2～2.6h，腎功能損害者半衰期相對延長。 | |
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| 對本藥或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏的患者。 | |
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| 1.交叉過敏:患者對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女；(2)肝功能不全患者。3.藥物對妊娠的影響:本藥可通過胎盤而進入胎兒循環(huán)，雖然在動物實驗中，沒有證據(jù)表明紅霉素有致畸性，但孕婦應用時仍宜權衡利弊。4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)本藥可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性升高；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值升高。5.長期用藥時應常規(guī)監(jiān)測肝功能；本藥在肝功能損害時可以蓄積，因此大劑量用藥時應監(jiān)測血藥濃度水平。 | |
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| 1.用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發(fā)生率與劑量大小有關。2.用藥后偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、蕁麻疹、嗜酸粒細胞增多等過敏反應癥狀。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常、黃疸等。4.長期用藥可致菌群失調(diào)，引起二重感染，出現(xiàn)念珠菌感染、假膜性腸炎等。 | |
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| 1.成人:口服給藥：①一般用量:每天1.6g，分2～4次服用；嚴重感染時劑量可加倍，但每天量不宜超過4g。醫(yī)學全在.線jfsoft.net.cn②預防鏈球菌感染:每天0.4g，每天2次。③軍團菌:每次0.4～1.0g，每天4次。④衣原體或溶脲脲原體感染:每次0.8g，每8小時1次，共7天；或每次0.4g，每6小時1次，共14天。2.兒童口服給藥：(1)一般感染:每天4次，每次按7.5～12.5mg/kg給藥；或每天2次，每次15～25mg/kg。(2)嚴重感染:每天量可加倍，分4次服用。(3)百日咳:每次10～12mg/kg，每天4次，療程14天。 | |
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| 1.琥乙紅霉素與卡馬西平同用，可抑制卡馬西平的代謝，導致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應；并且卡馬西平又能通過肝臟微粒體氧化酶降低本藥藥效。2.琥乙紅霉素與環(huán)孢素合用可促進環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝，臨床表現(xiàn)為腹痛、高血壓及肝功能障礙。3.琥乙紅霉素與黃嘌呤類(二羥丙茶堿除外)同用可使氨茶堿的肝清除減少，導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。4.琥乙紅霉素與洛伐他丁合用時可抑制洛伐他丁代謝而增加其血藥濃度，可能引起橫紋肌溶解。5.琥乙紅霉素與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。6.琥乙紅霉素與地高辛合用，可清除腸道能滅活地高辛的菌群，因而導致地高辛腸肝循環(huán)，使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應。7.琥乙紅霉素與阿司咪唑、特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，引起心律失常。8.琥乙紅霉素與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)。9.長期服用華法林的患者應用琥乙紅霉素時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性。10.琥乙紅霉素與氯霉素和林可霉素類合同，有拮抗作用。11.琥乙紅霉素與β-內(nèi)酰胺藥聯(lián)用可使兩者的抗菌活性降低。 | |
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| 國內(nèi)對1530例上呼吸道感染患者應用本品，成人每次300mg，兒童每次12.5mg/kg，每天3～4次，療程長者為9天，短者2天。經(jīng)治療后痊愈1388例，有效96例，總有效率為97%，另一報道，對2070例呼吸系統(tǒng)感染患者應用本品，成人每次500mg，每天3次，兒童每天30～50mg/kg，分3～4次給予，結(jié)果對上呼吸道感染、支氣管擴張癥及支氣管肺炎的有效率分別為97%、91.5%和92.9%。本品無味，在胃液中穩(wěn)定，可制成多種口服制劑，供兒童和成人應用。臨床適應證與紅霉素相同，但體內(nèi)血液濃度高，抗菌活性強，是耐金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌所致感染的首選藥物。醫(yī)學.全在線jfsoft.net.cn | |
