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利托君

  
中西藥分類 西藥
作用分類 ?朴盟幬颸婦產(chǎn)科用藥\子宮收縮及舒張藥
英文名 Ritodrine
漢語拼音
別名 羥芐羥麻黃堿,Yutopar
藥物組成
性狀 本品常用鹽酸鹽,為白色無味結(jié)晶,易溶于水。熔點196-205℃。
功效
主治 治療早產(chǎn)。靜脈給藥可降低子宮活動而延長孕齡。急性階段靜脈給藥阻止宮縮后,口服有助防止復(fù)發(fā)。再次發(fā)作可重復(fù)用藥。孕齡越短,新生兒病率及呼吸窘迫綜合征發(fā)生率增高。越早用藥,抑制宮縮的成功率越高。故在孕20周以上,診斷一旦確立,除禁忌癥外,應(yīng)立即使用。如產(chǎn)程已進展到窗口擴張>4cm,頸管消失>80%,則其效果與安全性尚不明確。
用途
方解
藥理作用 利托君對子宮平滑肌的β2腎上腺素能受體有選擇激動作用。刺激β2受體可抑制子宮平滑肌的收縮,人類靜脈點滴利托君0.05-0.30mg/min或單次口服10-20mg,可降低宮縮強度與頻率。這些作用可被β受體阻斷劑拮抗。靜脈給藥可立即引起與劑量有關(guān)的心率增加,最大平均每分鐘增加19-40次,脈壓增寬,平均收縮壓增加4mmHg,舒張壓下降12.3mmHg,口服心率增加少且延緩。
體內(nèi)過程 藥代動力學表明,在非孕婦女中靜脈注射的血漿分布t1/2為6-9分鐘,有效t1/21.7-2.6小時。口服后為兩期消退,初始t1/21.3小時,終末t1/212小時。不論何種途徑給藥,24小時內(nèi)排出90%,口服的生物利用度約30%,口服單次劑量10mg,及重復(fù)劑量每日4次,每次10mg,血清最大濃度在5-15ng/ml之間,30至60分鐘即可達到,藥物可以通過胎盤轉(zhuǎn)移給胎兒。
劑型 片劑,膠囊,注射劑
規(guī)格 片劑:10mg,緩釋膠囊:4mg。注射劑:5ml:50mg,10ml:150mg。
用法用量 開始靜脈點滴以控制宮縮,繼之口服,最佳劑量取決于子宮反應(yīng)與不良反應(yīng)之間的平衡。靜脈點滴最好有輸液泵控制滴速,一般150mg加在5%葡萄糖液500ml內(nèi),最終濃度0.3mg/ml。開始劑量0.1mg/ndn(0.33ml/min),逐漸增加每次0.05mg/min,應(yīng)監(jiān)護血壓,心率與胎心。有效量一般為0.15-0.35mg/min(即0.5-1.17ml/min)。通常在宮縮停止后靜脈點滴應(yīng)維持12小時。按上述劑量的最大量12小時內(nèi)約840ml。 口服可在靜脈點滴停止前30分鐘給藥。最初24小時內(nèi)為每2小時1片(10mg),然后維持量每4-6小時1至2片(10-20mg),根據(jù)子宮收縮反應(yīng)而定。日服總量不應(yīng)超過120mg。治療應(yīng)維持到醫(yī)生認為可以終止妊娠為止。有復(fù)發(fā)宮縮可再用靜脈點滴。
不良反應(yīng) 與其β受體激動劑活性有關(guān)。靜脈用藥可通過調(diào)整劑量而控制。 1.一般反應(yīng)(80%-100%)引起相關(guān)的母、胎心率及母血壓變化。靜脈點滴最大量限于0.35mg/min,最大母體心率與胎心率可分別達每分鐘130(60-180)次及164(130-200)次,母體收縮壓平均增加12mmHg,舒張壓平均降低23mmHg。<1%的患者可能有持續(xù)性心動過速或舒張壓降低,則需停藥。心率持續(xù)>140/min可能預(yù)示水腫。 2.常見反應(yīng)(10%-50%)靜脈點滴時約1/3患者有心悸,10%-15%可有震顫、惡心、嘔吐、頭痛或紅疹。 3.少見反應(yīng)(5%-10%)神經(jīng)質(zhì)、煩躁、焦慮、無力。 4.偶見反應(yīng)(1%-3%)胸痛、心口發(fā)緊(很少心電圖異常)、心律不齊,其他有過敏性休克、皮疹、上腹不適、腹脹、腹泄、出汗、寒戰(zhàn)、頭暈無力。 口服的影響較輕,可使母心率略增加,但對母血壓及胎心率影響很小或無影響。10%-15%的患者有震顫。其他少見的有惡心、皮疹、心律不齊等。
注意事項 1.本藥禁用于妊娠20周以前。特別禁忌包括:產(chǎn)前出血需立即分娩;子癇與重度妊高征;胎死宮內(nèi);絨毛膜羊膜炎;孕婦有心臟;肺動脈高壓;甲狀腺機能亢進;未控制的糖尿病。β受體激動劑可嚴重影響原有疾病如低血容量、心動過速、心律不齊、高血壓。已用β受體激動劑的支氣管哮喘、對該藥任何成分過敏。 2.與皮質(zhì)激素同用可能導(dǎo)致肺水腫,故治療必需在醫(yī)院中進行,嚴密監(jiān)護患者的液體平衡,避免液體進入過多,用藥期間出現(xiàn)肺水腫征象應(yīng)立即停藥并治療。 3.β腎上腺能藥物增加心搏量,有時可增加正常心臟心肌需氧量,可發(fā)生心律不齊包括心房及心室早搏、室性心動過速、心絞痛伴或不伴心電圖變化。在靜脈注射時心血管反應(yīng)更常見,所以治療前應(yīng)做基線心電圖。用藥中必需嚴密監(jiān)視母體脈搏、血壓與胎兒心率,亦應(yīng)注意肺水腫體征。持續(xù)心動過速(>140次/min)可能為肺水腫的前兆。如患者訴胸痛或心口發(fā)緊,應(yīng)立即停藥并作心電圖檢查。對于有輕至中度妊高征、高血壓或糖尿病患者不宜使用。 4.與硫酸鎂、二氮嗪、哌替啶或強效全身麻醉劑同用,可能引起心血管反應(yīng)。 5.與阿托品等副交感藥物同用,可能使高血壓加劇。與其他擬交感藥物同用可使后者作用加強。β腎上腺能阻斷劑可抑制利托君作用,故應(yīng)避免同時應(yīng)用。手術(shù)麻醉時應(yīng)注意其降低血壓作用。 6.診斷早產(chǎn)應(yīng)與胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩鑒別,特別是對孕齡有疑問時。連續(xù)使用本藥應(yīng)評估胎兒成熟度,可借助超聲波檢查與羊水穿刺。 7.實驗室檢查應(yīng)監(jiān)測血糖與電解質(zhì)。血鉀可有暫時下降,停藥24小時即恢復(fù),與其他降鉀藥并用時應(yīng)特別注意。
貯藏 避光,密封保存,最好低于30℃。
備注
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