【藥品名稱】
通用名：塞替派注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Thiotepa Injection
漢語(yǔ)拼音：Sɑitipɑi Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：1,1′,1″-硫次膦基三氮丙啶。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C6H12N3PS
分子量：189.22
【性狀】
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的黏稠澄明液體。
【藥理毒理】
塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對(duì)人尚不十分清楚。近年來(lái)證明本品對(duì)人垂體促卵泡激素含量有影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品不易從消化道吸收。注射后廣泛分布在各組織內(nèi)，1～4小時(shí)后血漿濃度下降90%，24～48小時(shí)大部分藥物通過(guò)腎臟排出。血漿蛋白結(jié)合率為10%，主要和白蛋白、脂蛋白結(jié)合，對(duì)白蛋白親和力最大。半衰期（T1/2)約3小時(shí)。尚無(wú)資料明藥物能否通過(guò)胎盤屏障。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn
【適應(yīng)癥】
主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。
【用法用量】
靜脈或肌內(nèi)注射（單一用藥)：一次10mg（0.2mg/kg)，一日1次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg，如血象良好，在第一療程結(jié)束后1.5～2月后可重復(fù)療程。
胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。
膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入50～100mg（溶于50～100ml氯化鈉注射液中)，每周1～2次，10次為一療程。
動(dòng)脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。
瘤內(nèi)注射：開始按體重0.6～0.8mg/kg向瘤體內(nèi)直接注射，以后維持治療根據(jù)患者情況按體重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重復(fù)。
兒童用量：肌注或靜脈，根據(jù)體重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，連用5次后改為一周1次，約25～40mg為一療程。
【不良反應(yīng)】
1．骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發(fā)生，停藥后大多數(shù)可恢復(fù)。有些病例在療程結(jié)束時(shí)開始下降，少數(shù)病例抑制時(shí)間較長(zhǎng)。亦可有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸反應(yīng)。
2．少見過(guò)敏，個(gè)別有發(fā)熱及皮疹。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn有少量報(bào)告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經(jīng)及影響精子形成。
【禁忌】
對(duì)本藥過(guò)敏者，有嚴(yán)重肝腎功能損害，嚴(yán)重骨髓抑制者。
【注意事項(xiàng)】
1．妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形；
2．下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓、有泌尿系結(jié)石或痛風(fēng)病史；
3．用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制；
4．肝腎功能較差時(shí)，本品應(yīng)用較低的劑量；
5．在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液或別嘌呤醇；
6．盡量減少與其他烷化劑聯(lián)合使用，或同時(shí)接受放射治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
不推薦孕婦應(yīng)用此藥，因可能有致畸性。尚沒(méi)有對(duì)受乳嬰兒影響的報(bào)道。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．塞替派可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇；
2．與放療同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量；
3．與琥珀膽堿同時(shí)應(yīng)用可使呼吸暫停延長(zhǎng)，在接受塞替派治療的病人，應(yīng)用琥珀膽堿前必須測(cè)定血中假膽堿酯酶水平；
4．與尿激酶同時(shí)應(yīng)用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量后沒(méi)有解毒藥物。以往出現(xiàn)骨髓毒性后建議輸注全血或白細(xì)胞、血小板懸液。目前，白細(xì)胞下降可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。
【規(guī)格】
1ml：10mg
【貯藏】
遮光、密閉、在冷處保存。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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