網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學考研
醫(yī)學論文
醫(yī)學會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:利奈唑利的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

利奈唑利

利奈唑利副作用;別名:利奈佐利、Zyvoz;利奈唑利適應癥:用于治療成人耐萬古霉素的糞便腸球菌感染、醫(yī)院內(nèi)或社會獲得性肺炎以及敏感菌所致皮膚和軟組織感染。;利奈唑利藥理學作用:1.與其他抗感染藥抑制細菌蛋白合成形成對比,本品通過與細菌50S亞單位的23S核糖體RNA上的位點結合,在翻譯的早期起作用,阻止功能性70S起始復合物的形成,該復合物是細菌翻譯過程中的主要成分。2.本品對腸球菌、葡萄球菌具有抑菌作用,對大多數(shù)鏈球菌菌株具有殺菌作用。本品在體外和臨床感染中對大多數(shù)耐萬古霉素的腸球菌菌株、耐甲氧西林的金葡菌菌株、無乳鏈球菌、炎鏈球菌(僅對青霉素敏感的菌株)和化膿性鏈球菌均具有活性。體外還證實對耐萬古霉素的糞便腸球菌(VREF)菌株和對萬古霉素敏感的糞便腸球菌菌株、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、草綠色組鏈球菌和多殺巴斯德菌亦具有活性。不過,本品對由以上病原菌引起感染的臨床有效性和安全性至今尚未進行較好的臨床對照試驗。3.由于本品具有獨特的作用機制,他與其他現(xiàn)在美國使用的抗感染藥發(fā)生交叉耐藥的可能性很低。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他合成抗菌藥 三級分類: 
 藥品英文名
Linezolid
 藥品別名
利奈佐利、Zyvoz
 藥物劑型
1.片劑:400mg,600mg;2.混懸劑:100mg/5ml;3.注射劑:200mg/100ml,400mg/200ml,600mg/300ml。
 藥理作用
1.與其他抗感染藥抑制細菌蛋白合成形成對比,本品通過與細菌50S亞單位的23S核糖體RNA上的位點結合,在翻譯的早期起作用,阻止功能性70S起始復合物的形成,該復合物是細菌翻譯過程中的主要成分。2.本品對腸球菌、葡萄球菌具有抑菌作用,對大多數(shù)鏈球菌菌株具有殺菌作用。本品在體外和臨床感染中對大多數(shù)耐萬古霉素的腸球菌菌株、耐甲氧西林的金葡菌菌株、無乳鏈球菌、炎鏈球菌(僅對青霉素敏感的菌株)和化膿性鏈球菌均具有活性。體外還證實對耐萬古霉素的糞便腸球菌(VREF)菌株和對萬古霉素敏感的糞便腸球菌菌株、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、草綠色組鏈球菌和多殺巴斯德菌亦具有活性。不過,本品對由以上病原菌引起感染的臨床有效性和安全性至今尚未進行較好的臨床對照試驗。3.由于本品具有獨特的作用機制,他與其他現(xiàn)在美國使用的抗感染藥發(fā)生交叉耐藥的可能性很低。
 藥動學
本品口服后吸收良好,絕對生物利用度接近100%,且迅速分布到易于灌注的組織中。本品主要經(jīng)氧化轉化成2種失活的代謝物——氨基乙氧乙酸代謝物和羥乙甘氨酸代謝物。本品不通過P450同功酶系統(tǒng)代謝,不抑制同功酶1A2,2C19,2D6,2E1或3A4,也不是酶誘導劑,表明本品不可能改變通過這些酶代謝的藥物的藥動學。
 適應證
用于治療成人耐萬古霉素的糞便腸球菌感染、醫(yī)院內(nèi)或社會獲得性肺炎以及敏感菌所致皮膚和軟組織感染。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者和<18歲兒童禁用。醫(yī).學全在線jfsoft.net.cn2.腹瀉或血小板減少的病人慎用。3.肝腎功能不全者慎用。
 注意事項
1.為了避免耐藥性,廠家建議本品不在門診使用,最好用于嚴重的VREF病人。2.嚴格限制苯丙氨酸攝入的病人不應使用本品的混懸液,因其中含有阿司帕坦(aspartane)。經(jīng)胃腸道代謝后可產(chǎn)生苯丙氨酸,易導致苯丙酮尿癥。3.使用本品期間,攝入胺的量每餐不應超過100mg。4.即使幾天癥狀已見改善,仍應完成療程。
 不良反應
1.常見不良反應有惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、頭痛、頭暈、皮疹和發(fā)熱。2.和其他抗感染藥一樣,本品也能引起偽膜性結腸炎,重者甚至導致死亡。3.據(jù)報道,本品可引起血小板減少,用本品治療≥2周的病人,應定期監(jiān)測血小板計數(shù)。4.本品還可引起白細胞減少、血清轉氨酶升高。
 用法用量
1.供1次性軟包裝已配制好的注射劑不必再稀釋,直接靜脈輸注,于30~120分鐘輸完。醫(yī).學全在線jfsoft.net.cn此原裝輸液袋不應與其他管道連接,更不能加入其他藥物。當使用Y型輸液管時,本品與兩性霉素B、鹽酸氯丙嗪地西泮、乳糖酸紅霉素、羥乙磺酸噴他脒苯妥英鈉或SMZ Co會發(fā)生物理性不相容,和頭孢曲松配伍發(fā)生化學性不相容。用前檢查藥液,如有微粒應棄之。2.可與食物同服本品,但大量食物或富含酪胺的食物應避免。3.不論口服或靜脈輸注,常用量均為600mg,每12小時1次。無并發(fā)癥的皮膚和軟組織感染,可給予400mg,每12小時1次;由MRSA引起的感染,則給予600mg,每12小時1次。當病情許可時,可即時將靜脈給藥轉換成口服,而不必調(diào)整用量。針對VREF感染,應給藥14~28天,包括同時患有菌血癥的病人,對合并或未合并皮膚和軟組織感染、醫(yī)院內(nèi)感染的肺炎或社會獲得性肺炎(包括同時患有菌血癥)均用藥10~14天。4.進行血透的病人應在完畢后再給予本品。
 藥物相應作用
1.研究證明,本品可與氨曲南或氨基苷類藥物伍用,不會發(fā)生藥動學相互作用。2.與擬交感藥(如多巴胺、腎上腺素、苯丙醇胺、偽麻黃堿)合用,可能發(fā)生藥效學相互作用,使縮血管作用增強。3.在合用含有5-HT的藥物或5-HT再攝取抑制劑時,如果病人出現(xiàn)高熱和認知障礙,顯示已發(fā)生5-HT綜合征。醫(yī)學.全在線jfsoft.net.cn4.本品為非選擇性單胺氧化酶弱抑制劑,如與大量富含酪胺的食物合用可致嚴重高血壓。
 專家點評
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關于我們 - 聯(lián)系我們 -版權申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學論壇 - 醫(yī)學博客 - 網(wǎng)絡課程 - 幫助
    醫(yī)學全在線 版權所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖ICP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證