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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:貝那普利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

貝那普利

貝那普利副作用;別名:苯那普利、洛汀新、洛丁新、Lotensin、Cibacene、Cibacen、Cibace、Zinadril、Briem;貝那普利適應(yīng)癥:用于各類高血壓。;貝那普利藥理學(xué)作用:本藥是一個前體藥物,在肝內(nèi)水解成有活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭時本藥能擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力(后負荷)及肺毛細血管楔壓(前負荷),從而改善心排血量,提高患者的運動耐量,因而可用于充血性心力衰竭的治療。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 
 藥品英文名
Benazepril
 藥品別名
苯那普利、洛汀新、洛丁新、Lotensin、Cibacene、Cibacen、Cibace、Zinadril、Briem
 藥物劑型
片劑:5mg,10mg,20mg。
 藥理作用
本藥是一個前體藥物,在肝內(nèi)水解成有活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭時本藥能擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力(后負荷)及肺毛細血管楔壓(前負荷),從而改善心排血量,提高患者的運動耐量,因而可用于充血性心力衰竭的治療。
 藥動學(xué)
口服10mg后30~60min起效;1.5h達峰濃度,呈雙相消除,藥物在24h內(nèi)多數(shù)變?yōu)榇x物。尿中原形藥僅有少量,部分藥物由膽汁排泄,多次給藥有一定的蓄積作用。重復(fù)用藥一周達降壓最大效果。
 適應(yīng)證
用于各類高血壓。
 禁忌證
對本品有過敏反應(yīng)及有血管神經(jīng)性水腫患者禁用。孕婦禁用,哺乳期婦女禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)多種原因引起的粒細胞減少,如中性粒細胞減少癥、發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓加大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高、白細胞減少,并使本藥潴留。(5)低血壓、嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑可能出現(xiàn)突然而嚴重的低血壓。(8)在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現(xiàn)過敏。(9)主動脈瓣狹窄。(10)母乳喂養(yǎng)期。(11)咳嗽。(12)外科手術(shù)/麻醉。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn2.藥物對兒童的影響:在小兒中研究不充分。新生兒和嬰兒用藥后會有少尿和神經(jīng)異常之虞,可能與血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)用藥前應(yīng)檢測血壓、血電解質(zhì)(血鈉、血鉀、總二氧化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期復(fù)查。(2)腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內(nèi)應(yīng)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期復(fù)查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。5.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進行血液透析時,曾發(fā)生低血壓反應(yīng),應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。6.應(yīng)注意血壓降低可能會影響患者的精力集中如駕駛汽車或操縱機器能力。7.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調(diào)整。8.本藥的降壓作用在立位與臥位相同。9.原用利尿藥治療者在開始本藥前應(yīng)停用利尿藥2~3天,但嚴重高血壓或惡性高血壓患者例外,此時可應(yīng)用本藥小劑量,在觀察下小心增加劑量。10.用本藥時如患者肌酐清除率小于每分鐘30ml或出現(xiàn)血清尿素氮與肌酐濃度增高,須減小本藥的劑量和(或)停用利尿藥。11.已使用強心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失,本藥開始劑量應(yīng)小。12.如發(fā)生血管性水腫應(yīng)停用本藥,并密切觀察,直到水腫消失。舌、喉或聲門部位的水腫可能會造成氣道阻塞,應(yīng)立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3~0.5ml。13.本藥過量可引起明顯的低血壓,若服藥后不久,應(yīng)催吐。擴容可糾正低血壓。貝那普利拉可以部分經(jīng)透析除去。
 不良反應(yīng)
一般耐受良好。不良反應(yīng)多輕微而短暫。較常見的有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心,咳嗽。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的有:癥狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎,焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。尿素氮和肌酐可輕度升高,尤其是腎動脈狹窄者及同時服用利尿藥者。腎功能不全、糖尿病和聯(lián)合使用補鉀藥或保鉀利尿藥的患者,可能會出現(xiàn)高鉀血癥。血管神經(jīng)性水腫罕見,如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
 用法用量
常用劑量每次10mg,每天1次,最大推薦劑量為每天40mg。嚴重腎功能衰竭者,初始劑量應(yīng)為每天5mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應(yīng)。2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴重低血壓。在開始本藥治療前原利尿藥應(yīng)停用或減量,本藥開始劑量宜小,以后再根據(jù)血壓情況逐漸調(diào)整。3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開始。4.與鉀鹽、潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。5.卡托普利布比卡因合用,由于對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制,可引起嚴重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失。本藥如與布比卡因合用,也應(yīng)嚴密監(jiān)測。6.卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。使用本藥時也應(yīng)注意。7.硫唑嘌呤與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用,可加重骨髓抑制。8.與環(huán)孢素合用可使腎功能下降。9.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄,故應(yīng)密切監(jiān)測血鋰濃度。10.非甾體抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,引起水、鈉潴留,從而減弱本藥的降壓效果。阿司匹林也可明顯降低本藥的降壓作用,同用時應(yīng)注意。11.麻黃麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn12.本藥與醋硝香豆素、西咪替丁地高辛、沙丁胺醇氣霧劑、肼屈嗪、尼卡地平阿替洛爾、普奈洛爾,華法林等無明顯相互作用。
 專家點評
參見卡托普利。
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