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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:胍乙啶的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

胍乙啶

胍乙啶副作用;別名:依斯邁林、依斯美林、Ismelin;胍乙啶適應(yīng)癥:高血壓。;胍乙啶藥理學(xué)作用:本品干擾交感神經(jīng)末梢囊泡釋放去甲腎上腺素,阻止再吸收,進(jìn)而減低心排血量及末梢血管阻力而導(dǎo)致血壓下降。大劑量注射時(shí),開始排出較多的去甲腎上腺素,可致血壓上升。慢性給藥開始后,因遞質(zhì)不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質(zhì)攝取和合成,使遞質(zhì)耗竭,血壓持續(xù)下降。本品對腎上腺髓質(zhì)的兒茶酚胺無影響。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥 
 藥品英文名
Guanethidine
 藥品別名
依斯邁林、依斯美林、Ismelin
 藥物劑型
片劑:10mg,25mg。
 藥理作用
本品干擾交感神經(jīng)末梢囊泡釋放去甲腎上腺素,阻止再吸收,進(jìn)而減低心排血量及末梢血管阻力而導(dǎo)致血壓下降。大劑量注射時(shí),開始排出較多的去甲腎上腺素,可致血壓上升。慢性給藥開始后,因遞質(zhì)不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質(zhì)攝取和合成,使遞質(zhì)耗竭,血壓持續(xù)下降。本品對腎上腺髓質(zhì)的兒茶酚胺無影響。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收不完全,生物利用度不足30%,以原形(50%)及代謝產(chǎn)物由腎排出。半衰期較長約120~240h,7~14天達(dá)到最大降壓作用,停藥后療效可維持7~10天以上。
 適應(yīng)證
高血壓。
 禁忌證
高血壓危象、充血性心力衰竭、嗜鉻細(xì)胞瘤、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化患者及心腦、腎功能不全者禁用。
 注意事項(xiàng)
服藥時(shí)注意預(yù)防發(fā)生直立性低血壓,體位改變應(yīng)緩慢化。因劑量不易掌握及其不良反應(yīng),現(xiàn)不常應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn
 不良反應(yīng)
直立性或運(yùn)動(dòng)性低血壓、水鈉潴留、心動(dòng)過緩、腹瀉及射精異常等。
 用法用量
口服:成人用量每次為10mg,每天1次,根據(jù)血壓,每7~10天增加10~12.5mg,必要時(shí)還可以25mg幅度繼續(xù)增加,至每次60~100mg。
 藥物相應(yīng)作用
與擬交感神經(jīng)藥如苯丙胺、麻黃堿以及三環(huán)抗抑郁藥、可卡因等合用,皆能拮抗本藥的降壓作用。
 專家點(diǎn)評
本品降壓作用強(qiáng),但不良反應(yīng)比較嚴(yán)重,當(dāng)前臨床很少使用。由于本品吸收量個(gè)體差異較大(3%~50%),最好個(gè)體化用藥。用藥時(shí)應(yīng)從小劑量開始,視臨床反應(yīng)逐漸加量,并警惕直立性低血壓的產(chǎn)生。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn
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