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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:青霉胺的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

青霉胺

青霉胺副作用;別名:D-鹽酸青霉胺、二甲基半胱氨酸、D-青霉胺;青霉胺適應癥:用于肝豆狀核變性,作用比二巰基丙醇強;對鉛、汞中毒亦有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉及二巰丙磺鈉;還用于某些免疫性疾病,如類風濕性關(guān)節(jié)炎等。用于自身免疫性慢性活動性肝炎。;青霉胺藥理學作用:本品為青霉素的降解產(chǎn)物,是含有巰基的氨基酸,是銅、汞、和鋁的有效絡合劑,并能促使這些金屬從腎臟排泄。用于肝豆狀核變性病,用藥后可使尿銅排泄增加5~20倍,而改善癥狀,作用比二巰丙醇強;對汞中毒也有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉和二巰丙磺酸鈉,以用N-乙酰-DL青酶胺為好。此外,可用于治療某些免疫性疾病,如類風濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是一種含巰基的氨基酸,能斷裂二硫鍵,分解巨球蛋白和類風濕因子,使免疫復合物去聚合,且抑制免疫球蛋白的分泌,從而減少免疫復合物在補體參與下造成的肝細胞損害。此外,還能抑制脯氨酸酶的羥化作用,抑制肝內(nèi)前膠原纖維轉(zhuǎn)變?yōu)槟z原纖維,有防止肝臟纖維化的作用。本品尚有明顯的排銅作用。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:肝臟疾病輔助治療藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Penicillamine
 藥品別名
D-鹽酸青霉胺、二甲基半胱氨酸、D-青霉胺
 藥物劑型
片劑:0.125g,0.25g。
 藥理作用
本品為青霉素的降解產(chǎn)物,是含有巰基的氨基酸,是銅、汞、和鋁的有效絡合劑,并能促使這些金屬從腎臟排泄。用于肝豆狀核變性病,用藥后可使尿銅排泄增加5~20倍,而改善癥狀,作用比二巰丙醇強;對汞中毒也有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉和二巰丙磺酸鈉,以用N-乙酰-DL青酶胺為好。此外,可用于治療某些免疫性疾病,如類風濕性關(guān)節(jié)炎等。本品是一種含巰基的氨基酸,能斷裂二硫鍵,分解巨球蛋白和類風濕因子,使免疫復合物去聚合,且抑制免疫球蛋白的分泌,從而減少免疫復合物在補體參與下造成的肝細胞損害。此外,還能抑制脯氨酸酶的羥化作用,抑制肝內(nèi)前膠原纖維轉(zhuǎn)變?yōu)槟z原纖維,有防止肝臟纖維化的作用。本品尚有明顯的排銅作用。
 藥動學
本品口服吸收良好,1h達血藥濃度峰值;分布至全身各部,以血漿和皮膚中最高,可通過胎盤;與蛋白結(jié)合后可進入關(guān)節(jié)滑膜液,其濃度為血漿濃度的50%~80%;少量可儲存于組織中,在不同的組織和器官中存留的時間不同,在富含膠原和彈性蛋白的組織中存留較久t1/2為90h,停藥后3個月血漿中還可測出本品;經(jīng)肝臟代謝,由腎臟排泄,24h排出80%。
 適應證
用于肝豆狀核變性,作用比二巰基丙醇強;對、汞中毒亦有解毒作用,但不及依地酸鈣鈉二巰丙磺鈉;還用于某些免疫性疾病,如類風濕性關(guān)節(jié)炎等。用于自身免疫性慢性活動性肝炎。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者、腎功能不全者禁用。醫(yī)學.全在線jfsoft.net.cn2.對青霉素類過敏者、粒細胞缺乏癥者、再生障礙性貧血者、肌無力、紅斑狼瘡者禁用。
 注意事項
1.慎用:嚴重皮膚、肝臟、血液病者。2.用藥前應做皮試。
 不良反應
1.本品為青霉素的衍生物,與青霉素有交叉過敏反應,可先用小劑量脫敏。2.不良反應輕微,可長期服用,偶有皮疹、味覺障礙、白細胞和血小板減少、蛋白尿等。偶可引起頭痛、咽痛、乏力、惡心、腹痛腹瀉等反應。3.長期服用,可引起視神經(jīng)炎(由于抗吡哆醛所致,可用維生素B6治療)。4.對腎臟有刺激作用,可出現(xiàn)蛋白尿及腎病綜合征
 用法用量
1.治療肝豆狀核變性病:開始每天250mg,分2次服用,以后每隔數(shù)日增加250mg,直至每天2g,分3次服用,1個月后減至每天1g長期服用,癥狀改善后可間歇給藥。2.鉛、汞中毒:用量為每天1g,分4次服,5~7天為1個療程。停藥2天開始下1個療程。醫(yī)學.全在線jfsoft.net.cn一般可用1~3個療程。3.免疫性疾。撼扇擞昧繛槊刻1.5~1.8g,分3~4次服用,可用6個月以上。以上均宜空腹服用?诜鹤陨砻庖咝月曰顒有愿窝,每天3次,每次0.1~0.3g,6個月為1個療程;肝豆狀核變性,成人每天3次,每天總量20~25mg/kg,癥狀緩解后改為間歇服藥,但需終身服用,劑量大小以每天尿銅排出量達0.2mg為準。兒童每天3次,每天總量20mg/kg。
 藥物相應作用
本品可加重抗瘧藥、金制劑、免疫抑制劑、保泰松對造血系統(tǒng)和腎臟的不良反應;與鐵劑合用,可使本品吸收減少2/3,故宜在服鐵劑前2h口服,以免降低本品療效;本品是維生素B6拮抗劑,應用本品時應提前給予維生素B6每天30~60mg,防止青霉胺的肝毒性反應;與地高辛同用,會明顯降低后者的血漿濃度;與含氫氧化鋁或氫氧化鎂的復方抗酸藥合用,本品的吸收減少,如果必須合用,最好將兩藥間隔2h;與吡唑類藥合用,可使后者的血液系統(tǒng)不良反應增加;與胃腸消化藥物合用,能降低青霉胺的吸收,應間隔2h服藥;絳礬與本品發(fā)生螯合反應,使青霉胺胃腸道吸收減少;與食物同服,可使本品吸收減少50%。
 專家點評
目前仍是治療各型肝豆狀核變性(Wilson)病的首選藥物。無癥狀患者亦可長期服用維持量。該藥由于對組織驅(qū)銅作用遲緩,故不適用于腹型肝豆狀核變性等急性型或重癥,晚期患者。臨床應用本品治療肝纖維化,但療效不肯定,不良反應多。該藥能抑制該酶的活性,使新分泌出來的膠原不能相互交聯(lián),它對肝豆狀核變性有較好的療效,但對其他原因所致肝纖維化無明顯療效,且長期應用副作用較大。醫(yī)學全在.線jfsoft.net.cn
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