| 公開(公告)號 | CN1809362A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017252.X |
| 申請日期 | 2004.04.21 |
| 專利名稱 | 取代的1,4-二氮雜及其應用 |
| 主分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/55(2006.01)I;C07D243/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.25 US 60/465,265 |
| 申請(專利權)人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·盧;K·L·米爾基維茨;P·拉博伊森;M·D·庫明斯;R·R·卡爾沃;D·J·帕克斯;L·V·拉夫蘭斯三世;J·J·馬魯甘桑切斯;J·古朔伊;K·萊昂納德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-21 PCT/US2004/012240 |
| 進入國家日期 | 2005.12.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式II化合物或其溶劑合物、水合物或藥物可接受的鹽： 其中： Ra的每個實例都獨立地為鹵基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基、C3-8環(huán)烷基、羥基、C1-6烷氧基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、C1-6�；被柞；�、(C1-6烷基)氨基羰基、烷硫基、氨基或硝基； n為0；或者n為1，Ra出現(xiàn)在7位或8位；或者n為2，Ra出現(xiàn)在7位和8位； X為以下的二價基團：C1-6烷烴、任選取代的C6-10芳烴、其中1個或2個環(huán)原子為雜原子的任選取代的5-7元雜芳烴、任選取代的(C6-10芳基)C1-6烷烴或任選取代的雜芳基(C1-6)烷烴，其中雜芳基部分含有5-7個環(huán)原子并且其中1個或2個環(huán)原子為雜原子； R3為-CO2Rd或-CO2M，其中Rd為氫、C1-6烷基或任選取代的C3-8環(huán)烷基，M為陽離子； R5為C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、其中1個或2個環(huán)原子為雜原子的5-7元雜芳基、(C3-8環(huán)烷基)烷基、(C6-10芳基)烷基、其中雜芳基部分含有5-7個環(huán)原子并且其中1個或2個環(huán)原子為雜原子的(雜芳基)烷基或者其中1個或2個環(huán)原子為雜原子的5-7元飽和或部分不飽和的雜環(huán)基，其中每個上述基團都是任選取代的； R6為C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、其中1個或2個環(huán)原子為雜原子的5-7元雜芳基、(C3-8環(huán)烷基)烷基、(C6-10芳基)烷基、其中雜芳基部分含有5-7個環(huán)原子并且其中1個或2個環(huán)原子為雜原子的(雜芳基)烷基或者其中1個或2個環(huán)原子為雜原子的5-7元飽和或部分不飽和的雜環(huán)基，其中每個上述基團都是任選取代的； R7為氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基或(C3-8環(huán)烷基)烷基；和 R8為氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的1，4-二氮雜、其藥物組合物及其作為HDM2-p53相互作用抑制劑的用途。化合物或其溶劑合物、水合物或其藥物可接受的鹽具有如本發(fā)明說明書中限定的式I，其中R1至R8和X如本發(fā)明說明書中定義。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096134 英 |
