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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗抑郁藥物 三級分類：5-羥色胺再攝取抑制藥 | |
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| 片劑：5mg；10mg；20mg�？诜海�5mg/5ml(240ml)。 | |
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| 本品是選擇性5-羥色胺(5-HT)抑制劑，是抗抑郁藥西酞普蘭的衍生物(S-西酞普蘭消旋體)，通過對5-HT再攝取的抑制而起到增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能的活性。動物實驗表明，本品是高選擇性5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺影響微小。本品抑制5-HT再攝取的作用是R-西酞普蘭的100倍。動物實驗表明，長期服藥無耐受性。本品對5-HT受體(5-HTl～7)、α和β-腎上腺素能受體、多巴胺受體(D1～5)、組胺受體(Hl～3)、M受體(Ml～5)、苯二氮卓受體沒有或幾乎沒有親和力。本品對各種離子通道(Na+、K+、Cl-、Ca2 )沒有或幾乎沒有親和力。通常認(rèn)為，對抗M受體、H受體及腎上腺素受體與抗膽堿能藥物、鎮(zhèn)靜劑及心血管藥物的副作用有關(guān)。 | |
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| 單劑量和多劑量服用本品，其藥代動力學(xué)呈線性。本品主要在肝臟中代謝，平均半衰期為27～32h，1個星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，在穩(wěn)態(tài)血藥濃度，年輕健康受試者的累積血藥濃度范圍是實測的2.2～2.5倍。本品的片劑和溶液劑具有生物等效性。本品吸收與食物無關(guān)，口服20mg，5h后血藥濃度達(dá)到高峰，有56%與血漿蛋白結(jié)合。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn口服給藥，少部分在尿中以原形或代謝產(chǎn)物被發(fā)現(xiàn)，原形代謝占多數(shù)，代謝產(chǎn)物幾乎無抗抑郁作用，清除率為600ml/min，大約7%由腎清除。 | |
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| 1.嚴(yán)禁使用單胺氧化酶抑制劑的同時使用本品。2.嚴(yán)禁同時使用本品和匹莫齊特。3.對本品或西酞普蘭過敏者禁用。 | |
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| 1.本品與其他中樞神經(jīng)藥物同時使用時需謹(jǐn)慎。2.本品與乙醇同時使用時需謹(jǐn)慎。3.室溫保存(15～30℃)。 | |
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| 常見的不良反應(yīng)為惡心、射精障礙、失眠、疲勞、出汗增加、嗜睡。服用一年以上本品可能出現(xiàn)如下不良反應(yīng)。1.心血管系統(tǒng)：常見心悸、高血壓；罕見心動過緩、心動過速、心電圖異常、面色潮紅、靜脈曲張。2.中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：常見偏頭痛；罕見震顫、多動、眩暈、肌緊張亢進(jìn)、不隨意運(yùn)動。3.胃腸道：常見食欲增加、胃灼熱、胃腸炎、腹部絞痛；罕見食管反流、胃脹氣、腹瀉、噯氣、吞咽困難、惡心、胃息肉、痔瘡等。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn4.全身性：常見過敏、面潮紅、發(fā)熱、肢痛、胸痛；罕見四肢浮腫、腿痛、寒戰(zhàn)、暈厥。5.血液和淋巴系統(tǒng)紊亂：罕見貧血、鼻出血、淋巴結(jié)病、血腫。6.骨骼肌系統(tǒng)紊亂：常見關(guān)節(jié)痛、肌痛；罕見肌肉痛性痙攣、關(guān)節(jié)僵直、背不適。7.代謝性紊亂：常見體重增加；罕見高血糖、體重減輕、口渴、膽紅素增加、痛風(fēng)、血膽紅素增加。8.精神系統(tǒng)紊亂：常見嗜睡；罕見精神過敏、恐懼、激動、健忘、神經(jīng)質(zhì)、抑郁、有自殺傾向、幻聽。9.生殖系統(tǒng)紊亂(女性)：常見經(jīng)期痙攣、經(jīng)期紊亂；罕見月經(jīng)過多、白帶增加、乳房腫大、盆腔炎、經(jīng)前期綜合征。10.呼吸系統(tǒng)：常見咳嗽、鼻竇充血、支氣管炎；罕見哮喘、喉炎、氣管炎、肺炎、氣短。11.皮膚：常見皮疹；罕見毛囊炎、斑禿、濕疹、瘙癢癥、脂肪瘤。12.感覺異常：常見視力模糊、耳鳴；罕見眼干、眼澀、味覺異常、結(jié)膜炎、視覺障礙、瞳孔放大。13.泌尿系統(tǒng)：常見尿頻、泌尿系統(tǒng)感染；罕見尿急、排尿困難、血尿、腎結(jié)石。 | |
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| 口服，推薦劑量為每日10mg，有必要，1周后可增至每日20mg。 | |
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| 1.本品與非甾體抗炎藥、華法林同時使用時，有出血傾向，合用時需謹(jǐn)慎。2.本品與西咪替丁合用時，可使本品的AUC和Cmax分別增加43%和39%。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn3.地戈辛、三唑侖、卡馬西平、鋰、匹莫齊特、茶堿、酮康唑與本品合用時，藥動學(xué)無變化。4.本品與美托洛爾合用時，可使美托洛爾的AUC和Cmax分別增加82%和50%，但血壓和心率不變。 | |
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