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藥 品 名 稱 | 氨甲環(huán)酸 |
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英 文 藥 名 | Tranexamic Acid |
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其 他 名 稱 | AMCHA、Amikapron、Cyklokapron、Trans-AMCA、Trans-AM-CHA、Transamic Acid、反-對(duì)氨甲基環(huán)己烷羧酸、抗血纖溶環(huán)酸、凝血酸、止血環(huán)酸。 |
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藥 理 作 用 |
血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。 纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。 本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補(bǔ)體的作用，從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于紫癜、再生障礙性貧血、白血病、癌癥、腎出血、前列腺肥大手術(shù)后出血、肺咯血、紫癜等各種出血性疾病，術(shù)前用藥可減少術(shù)中滲血。 |
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禁 忌 癥 | 有血栓形成傾向及有栓塞性血管疾病者禁用或慎用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血。 (2)可有腹瀉、惡心及嘔吐。 (3)較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)。 (4)由于本品可進(jìn)入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.25g；注射劑2ml:0.1g，5ml:0.25g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。 (2)本品與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥當(dāng)。 (3)本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時(shí)。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。 (4)宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。 (5)慢性腎功能不全時(shí)，本品用量應(yīng)酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。 (6)治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，本品用量也應(yīng)減少。 (7)本品與青霉素或輸注血液有配伍禁忌。 (8)必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(hù)(例如視力測(cè)驗(yàn)、視覺、視野和眼底)。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
