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毒毛花苷K/Strophanthin K

 藥
 品
 名
 稱
毒毛花苷K
 英
 文
 藥
 名
Strophanthin K
 其
 他
 名
 稱
C0mbetin、Enstr0phinum、K-Str0phant0side、K0mbetin、Str0fanK、Str0phantin K、毒毛花甙K、毒毛旋花子糖甙K、毒毛旋花子苷K、毒毛苷K、康毗箭毒子素、綠毒毛旋花子甙。
 藥
 理
 作
 用
本品系從康毗毒毛旋花種子中提取的強心甙,其化學(xué)極性高,脂溶性低,為常用的、高效、速效、短效強心甙。
(1)正性肌力作用:本品選擇性地與心機細胞膜 Na+-K+ATP 酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細胞膜內(nèi)外Na+-K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損,心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍,使細胞漿內(nèi)Ca2+增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時,有較多的Ca2+釋放;心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高,激動心肌收縮蛋白增加心肌收縮力。 
(2)負性頻率作用:由于其正性肌力作用,血流動力學(xué)狀態(tài)改善,消除反射性交感神經(jīng)張力的增高,增強迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。
(3)心臟電生理作用:降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動過速和房撲時,可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。 
(4)強心甙的心外作用:中毒量的強心甙可致中樞神經(jīng)興奮,頭痛、頭暈、疲倦。有時可出現(xiàn)神經(jīng)痛,面部下1/3區(qū)痛,表現(xiàn)類似三叉神經(jīng)痛。因興奮延腦極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而致嘔吐,嚴重者甚至引發(fā)行為異常和精神癥狀,尤其易發(fā)生于動脈硬化癥的老人,如定向困難、失語、幻覺和譫妄等。由于強心甙影響視神經(jīng)功能,甚至引發(fā)球后視神經(jīng)炎而發(fā)生視神經(jīng)障礙,如視力模糊、復(fù)視及色視(黃視或綠視癥)。中毒量強心甙對中樞交感神經(jīng)的興奮致使交感神經(jīng)張力過高,是強心甙誘發(fā)心律失常的神經(jīng)性因素。強心甙對人的動脈和靜脈有直接收縮作用是強心甙對血管的直接作用。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
本品適用于急性充血性心力衰竭,特別適用于洋地黃無效的患者,亦可用于心率正;蛐穆示徛心房顫動急性心力衰竭患者。
 禁
 忌
 癥
(1)任何強心甙制劑中毒患者;
(2)室性心動過速、心室顫動;
(3)梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮);  
(4)預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
(5)Ⅱ?以上AVB(房-室傳導(dǎo)阻滯)
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)常見的不良反應(yīng)包括:新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、明顯的無力、軟弱。
(2)少見的反應(yīng)包括:視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。
(3)罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹(過敏反應(yīng))等。
(4)中毒表現(xiàn)中,心律失常最重要,最常見為室性早搏,約占心臟不良反應(yīng)的 33% 。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界區(qū)心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動過速、心室顫動、竇性停搏、等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
(5)皮下注射可以引起局部炎癥反應(yīng)。
 制
 劑
 規(guī)
 格
注射劑1m1:0.25mg。
 注
 意
 事
 項
(1)靜注時以25%-50%葡萄糖液20m1稀釋后緩注,時間不少于5分鐘。
(2)1-2周內(nèi)用過洋地黃制劑者慎用,以免中毒。
(3)嚴重心血管病變、急性心肌炎、細菌性心內(nèi)膜炎、晚期心肌硬化病人禁用。
(4)房室早搏者慎用。    
(5)一般不用于皮下注射和肌注。
(6)不宜與堿性溶液配伍。
(7)其余參見地高辛。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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