| 公開(公告)號 | CN1678592A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820742.7 |
| 申請日期 | 2003.07.30 |
| 專利名稱 | 2-取代的二環(huán)苯并雜環(huán)化合物及其作為鈉通道阻滯劑的用途 |
| 主分類號 | C07D239/91 |
| 分類號 | C07D239/91;C07D279/08;A61K31/517;A61K31/5415 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.1 US 60/399,702 |
| 申請(專利權)人 | 歐洲凱爾特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Q·孫;D·J·凱爾;S·F·維克托里 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/023791 2003.7.30 |
| 進入國家日期 | 2005.03.01 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權項 | 具有式I的化合物：或其藥學可接受鹽，或溶劑化物，其中：n為從0至3的整數(shù)；p為從2至4的整數(shù)；X為-N＝、-NH-或-S-；Y為氧或硫；每個出現(xiàn)的R1獨立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基、氨基、硝基和氰基；R2和R3獨立地選自氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基和C1-6烷氧基(C1-6)烷基；或者R2和R3與它們所連接的氮原子共同形成具有3至7個碳原子的環(huán)，其中環(huán)任選地含有獨立地選自-O-、-S-和-NR5-的1個或2個附加的雜原子。其中每個出現(xiàn)的R5獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基和C1-6羥烷基；并且R4選自：其中Z為-O-、-S-、-NH2-、-CH2-、-NHCH2-、-CH2NH-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-或-CH2S-；每個出現(xiàn)的R6獨立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥烷基和C1-6烷氧基烷基；并且 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及采用新的式I所示的2-取代的二環(huán)苯并雜環(huán)化合物，或其可藥用鹽或溶劑化物治療對于阻斷鈉離子通道有反應的疾病的方法，其中X為-NH-、-N＝或-S-，Y為氧或硫，n、p、R1、R2、R3和R4如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及式(I)的化合物用于治療全身性或局部缺血后的神經元缺失、治療或預防神經變性疾病例如肌萎縮性側索硬化(ALS)和治療、預防或改善急性或慢性疼痛、神經性疼痛或外科手術疼痛，用作抗耳鳴藥、抗驚厥藥、抗躁狂抑郁藥、局部麻醉藥、抗心律失常藥以及用于治療或預防糖尿病性神經病的用途。 |
| 國際公布 | WO2004/013111 英 2004.2.12 |
