| 公開(公告)號 | CN1997628A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580019349.9 |
| 申請日期 | 2005.04.13 |
| 專利名稱 | 硫取代的二芳基甲烷亞硫�；苌� |
| 主分類號 | C07C317/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07C317/10(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D211/74(2006.01)I;C07D213/34(2006.01)I;C07D2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.13 EP 04290982.0;2004.5.7 US 60/569,153;2005.4.12 US 11/104,091 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽福倫公司;法國賽福倫公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 愛德華·R·培根;桑卡爾·查特吉;德里克·鄧恩;瑪麗-伊迪絲·古德爾;格雷格·A·霍斯泰特勒;穆罕默德·伊克巴爾;布里吉特·勒敘爾;菲利普·盧韋;埃里克·里蓋;多米尼克·施魏策爾;克里斯托弗·尤 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-13 PCT/US2005/012836 |
| 進入國家日期 | 2006.12.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 及其立體異構(gòu)形式、立體異構(gòu)形式的混合物或可藥用鹽形式， 其中： Ar為被0-5個R3取代的C6-C10芳基； 被0-5個R3取代的C5-10環(huán)烯基；或 被0-5個R3取代的5-14元雜芳基，其中所述雜芳基包括一個、兩個、或三個選自N、O、S或Se的雜原子； Y為被0-3個R20A取代的C1-C6亞烷基； R1選自H、C(＝O)NR12R13、C(＝N)NR12R13、OC(＝O)NR12R13、NR21C(＝O)NR12R13、NR21S(＝O)2NR12R13、-(C6-C10芳基)-NR12R13，其中所述芳基被0-3個R20取代；NR21C(＝O)R14、C(＝O)R14、C(＝O)OR11、OC(＝O)R11、和NR21S(＝O)2R11； R2選自H、F、Cl、Br、I、OR16、OR25、NR17R18、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C(＝O)R16、C(＝O)OR16、OC(＝O)R16、C(＝O)NR17R18、NR15C(＝O)R16、NR15CO2R16、OC(＝O)NR17R18、NR15C(＝S)R16、SR16；S(＝O)R16；和S(＝O)2R16； 或者，兩個R2基團可合起來形成亞甲二氧基、亞乙二氧基、或亞丙二氧基； R3選自H、F、Cl、Br、I、OR16、OCF3、OR25、NR17R18、NHOH、NO2、CN、CF3、CH2OR16、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、C7-C10芳基烷基、C(＝O)R16、C(＝O)OR16、OC(＝O)R16、C(＝O)NR17R18、NR15C(＝O)R16、NR15CO2R16、OC(＝O)NR17R18、NR15C(＝S)R16、SR16；S(＝O)R16；S(＝O)2R16、和NR15S(＝O)2R16； 或者，兩個R3基團可合起來形成亞甲二氧基、亞乙二氧基、或亞丙二氧基； R4和R5在每種情況中各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基； 或者，R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成3-7元螺環(huán)； R11在每種情況中獨立地選自H、被0-3個R20取代的C1-C6烷基；和被0-3個R20取代的C6-C10芳基； R12和R13在每種情況中各自獨立地選自H、被0-3個R20取代的C1-C6烷基；和被0-3個R20取代的C6-C10芳基； 或者，R12和R13與它們所連接的氮原子一起形成被0-3個R20取代的3-7元雜環(huán)； R14在每種情況中獨立地選自被0-3個R20取代的C1-C6烷基；被0-3個R20取代的C6-C10芳基；和被0-3個R20取代的C7-C10芳基烷基； R15在每種情況中獨立地選自H和C1-C6烷基； R16在每種情況中獨立地選自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基； R17和R18在每種情況中各自獨立地選自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或 或者，R17和R18與它們所連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán)，其中所述3-7元雜環(huán)被0-2個氧代基團取代； R20在每種情況中獨立地選自F、Cl、Br、I、OH、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷基-OH、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、被0-1個R26取代的苯基、5或6元雜芳基、C7-C10芳基烷基、＝O、C(＝O)R22、C(＝O)OR22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22、SR22；S(＝O)R22；和S(＝O)2R22； R20A在每種情況中獨立地選自F、Cl、OH、C1-C4烷氧基、CF3、C1-C4烷基、C1-C4烷基-OH、C2-C4烯基、C2-C4炔基、和C3-C5環(huán)烷基； R21在每種情況中獨立地選自H和C1-C6烷基； R22在每種情況中獨立地選自H、C1-C6烷基、C1-C6烷基-OH、和C6-C10芳基； R23和R24在每種情況中各自獨立地選自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或 或者，R23和R24與它們所連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán)； R25在每種情況中獨立地為氨基酸的除去羧基中的羥基之后的殘基； R26在每種情況中獨立地選自H、F、Cl、Br、C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基； x為0、1、2、3、或4；和 q為0、1、和2； 前提條件是， (i)在Y為-CH2-、Ar為被0-5個R3取代的苯基、和-C(R4)(R5)-為-CH(C1-C3烷基)-時，則Ar位于核心苯環(huán)上-C(R4)(R5)-取代基的鄰位或間位； (ii)在Y為-CH2-、R1為H、C(＝O)OR11、或C(＝O)NR12R13；Ar為被0-2個R3取代的苯基、和R3為H、F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、SCH3、CN、NO2、或亞甲二氧基苯基時，則Ar位于核心苯環(huán)上-C(R4)(R5)-取代基的鄰位或間位； (iii)在Ar為被0-5個R3取代的咪唑并吡啶時，Ar位于核心苯環(huán)上-C(R4)(R5)-取代基的鄰位或間位； (iv)在Ar為在核心苯環(huán)上-C(R4)(R5)-取代基的間位的苯并三唑基時，則R1不是H； (v)在Ar位于核心苯環(huán)上-C(R4)(R5)-取代基的間位并且Ar為通過氮原子連接于苯環(huán)的雜芳基時，則Ar為吡咯基、吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、三唑基、或1，3-二氫異氮雜茚基； (vi)在Y為-CH2-和Ar為被硝基、甲基、第二個甲基、和C(＝O)OC3H7基團取代的吡啶基時，則R1不是H； (vii)在Y為-CH2-和Ar為被0-5個R3取代的嘌呤、咪唑并吡啶、二氫咪唑并吡啶或苯并咪唑時，則R1不是H； (viii)在Ar為被0-2個R3取代的三唑啉酮時，則R1不是H； (ix)在q為0、Y為-CH2-、和Ar為在核心苯環(huán)上-C(R4)(R5)-取代基的間位的被0-5個R3取代的苯基時，則R12和R13都不是苯基； (x)在q為0、R20為氰基、和Ar為在核心苯環(huán)上-C(R4)(R5)-取代基的對位的被0-5 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學(xué)組合物、及其制備方法和組合物的應(yīng)用。具體地，本發(fā)明涉及包括式(I)的取代的二芳基-甲烷亞硫�；阴０罚浩渲蠥r、Y、R1、R2、R4、R5、q和x如本文中定義的；及其治療疾病的應(yīng)用，包括治療與發(fā)作性睡病、阻塞性睡眠呼吸暫停、或倒班工作睡眠障礙有關(guān)的嗜睡；帕金森氏�。话柎暮Ｄ喜。蛔⒁饬θ狈φ系K；注意力缺乏多動癥；抑郁癥；或與神經(jīng)疾病有關(guān)的疲勞；以及促進覺醒。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100308 英 |
