公開(公告)號
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CN1326838C
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公開(公告)日
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2007.07.18
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申請(專利)號
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CN200380106364.8
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申請日期
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2003.12.18
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專利名稱
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用于治療神經(jīng)疾病的苯并氮雜衍生物
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主分類號
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C07D223/16(2006.01)I
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分類號
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C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D4
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.20 GB 0229820.6;2003.6.2 GB 0312607.5
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申請(專利權(quán))人
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葛蘭素集團有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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馬克·J·班福德;戴維·K·迪安;桑吉特·S·塞米;戴維·M·威爾遜;賈森·威瑟林頓
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地址
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英國米德爾塞克斯
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頒證日
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國際申請
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2003-12-18 PCT/EP2003/014556
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進入國家日期
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2005.06.16
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其可藥用鹽或溶劑合物,其中:R1表示任選被C1-3烷基取代的-C3-7環(huán)烷基;R2表示氫、-C1-6烷基、-X-C3-8環(huán)烷基、-X-芳基、-X-雜環(huán)基、-X-雜芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-雜芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-雜環(huán)基、-X-芳基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-芳基-Y-芳基、-X-芳基-Y-雜芳基、-X-芳基-Y-雜環(huán)基、-X-雜芳基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜芳基-Y-芳基、-X-雜芳基-Y-雜芳基、-X-雜芳基-Y-雜環(huán)基、-X-雜環(huán)基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜環(huán)基-Y-芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜環(huán)基;X表示化學鍵或C1-6烷基;Y表示化學鍵、C1-6烷基、CO、COC2-6鏈烯基、O或SO2;R3表示鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或三氟甲基;n是0、1或2;其中R2中的所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以任選被一個或更多個相同或不同的選自下述的取代基取代:鹵素、羥基、氰基、硝基、=O、三氟甲基、三氟甲氧基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、C1-6烷基、五氟乙基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亞磺;、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺;鵆1-6烷基、磺;、芳基磺;、芳基磺酰氧基、芳基磺;鵆1-6烷基、芳氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰氨基、-R4、-CO2R4、-COR4、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基甲酰氨基C1-6烷基、芳;、芳酰基C1-6烷基、芳基C1-6烷;⒒蚧鶊F-NR5R6、-C1-6烷基-NR5R6、-C3-8環(huán)烷基-NR5R6、-CONR5R6、-NR5COR6、-NR5SO2R6、-OCONR5R6、-NR5CO2R6、-NR4CONR5R6或-SO2NR5R6,其中R4、R5和R6獨立地表示氫、C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、-C1-6烷基-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,或者NR5R6表示含氮雜環(huán)基團,其中所述R4、R5和R6基團可以任選被一個或更多個相同或不同的選自下述的取代基取代:鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、=O或三氟甲基;并且其中當R2表示-X-雜環(huán)基、-X-雜環(huán)基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜環(huán)基-Y-芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜芳基或-X-雜環(huán)基-Y-雜環(huán)基時,所述雜環(huán)基通過碳原子與X相連。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有藥理活性的式(I)的苯并氮雜衍生物:其中R1表示任選被C1-3烷基取代的-C3-7環(huán)烷基,其制備方法,含有它們的組合物以及它們在治療神經(jīng)性和精神病中的應(yīng)用。
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國際公布
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2004-07-08 WO2004/056369 英
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