| 公開(公告)號 | CN1264825C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN02808181.1 |
| 申請日期 | 2002.04.02 |
| 專利名稱 | 用作mGluR2拮抗劑Ⅱ的二氫-苯并[b][1,4]二氮雜-2-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D243/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D243/12(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.12 EP 01109125.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·亞當(dāng);E·格斯啻;V·穆特爾;J·威切曼;T·J·沃爾特林 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-02 PCT/EP2002/003644 |
| 進入國家日期 | 2003.10.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物及其可藥用加成鹽：其中X是單鍵或亞乙炔基；其中在X是單鍵的情況下，R1是氰基，鹵素，低級烷基，氟-低級烷基，或者是被1個或2個鹵素取代的苯基；在X是亞乙炔基的情況下，R1是苯基；R2是-NR′R″、氟-低級烷氧基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基或氮雜環(huán)丁烷基；R′是低級烷基，C3-C6-環(huán)烷基，C3-C6-環(huán)烷基-低級烷基，氟-低級烷基或2-低級烷氧基低級烷基；R″是氫，或低級烷基；Y是-CH＝或＝N-；R3是氰基，或者是被選自下列的取代基取代的5元芳香族雜環(huán)：-(CH2)n-NR′R″；低級烷基，所述的低級烷基是未取代的或被羥基或低級烷氧基取代；吡咯烷基甲基、氮雜環(huán)丁烷基、嗎啉基甲基、哌啶基甲基、吡啶基氨基或胍基；n是0、1、2、3或4；其中“低級”代表具有1-7個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴殘基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的二氫-苯并[b][1，4]二氮雜卓-2-酮衍生物，其中R1、R2、R3、X和Y如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物、其制備方法及其在制備用于治療或預(yù)防急性和/或慢性神經(jīng)病學(xué)障礙的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2002-10-24 WO2002/083652 英 |
