2018年度執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點-驅(qū)腸蟲藥之咪唑類概述

2018年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點-驅(qū)腸蟲藥之咪唑類概述

本類藥物主要有左旋咪唑（Levamisole)、甲苯咪唑（Mebendazole)、氟苯達唑（Flubendazole)、噻苯達唑（Thiabendazole)、奧苯達唑（Oxibendazole)和阿苯達唑（Albendazole)。

鹽酸左旋咪唑（Levamisole Hydrochloride)為四咪唑的s構(gòu)型左旋體，其驅(qū)蟲作用是外消旋體四瞇唑的2倍，且毒性和副作用均減小，為廣譜驅(qū)蟲藥。

鹽酸左旋咪唑可選擇地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體肌肉的無氧代謝，減少能量的產(chǎn)生。蟲體肌肉麻痹后，蟲隨糞便排出體外。臨床上主要用于驅(qū)蛔蟲，其毒性及副作用較低。對蟯蟲、鉤蟲亦有效，對絲蟲成蟲、幼蟲及微絲幼蟲亦有明顯作用。鹽酸左旋咪唑還為免疫調(diào)節(jié)劑，可使細胞免疫力較低者得到恢復(fù)。

鹽酸左旋咪唑口服后迅速吸收，服用后2h內(nèi)，血藥濃度達峰值，消除半衰期為4h.鹽酸左旋咪唑在肝內(nèi)代謝，以原型及其代謝產(chǎn)物自尿（大部分)、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測得。

甲苯咪唑晶體有A、B、c三種晶型，C型有藥效而A型無效，三種晶型在制備過程中可以轉(zhuǎn)化，可根據(jù)紅外光譜、x射線粉末衍射數(shù)據(jù)和熱分析進行檢查。

甲苯咪唑口服后只有5%～10%由胃腸道吸收，進食后（特別是脂肪性食物)可增加吸收。吸收后分布于m漿、肝、肺等部位，在肝內(nèi)分布較多。血藥濃度達峰時間為2～5h，血藥峰濃度不到服藥量的6.3%，血消除半衰期為2.5～5.5h.口服后于24h內(nèi)以原型或2-氨基代謝物隨糞便排出，5%～10%由尿中排出。

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