【藥品名稱】
通用名：鹽酸普魯卡因胺注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Procainamide Hydrochlolide Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Pulukɑyin’ɑn Zhusheye
本品主要成份為：鹽酸普魯卡因胺。其化學(xué)名稱為：N-［（2-二乙氨基)乙基］-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：(參見鹽酸普魯卡因胺片)
分子式：C13H21N3O?HCl
分子量：271.79
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應(yīng)期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導(dǎo)速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應(yīng)期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使房室傳導(dǎo)加速，用量偏大則直接抑制房室傳導(dǎo)。本品有直接擴血管作用，但不阻斷? 受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】
本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75%集中在血液豐富的組織內(nèi)。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結(jié)合率為15%～20%。半衰期約為2～3小時，因乙�；俣榷悾�、腎功能衰竭者可延長。約25%經(jīng)肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙�；俣仁苓z傳因素影響，中國大多數(shù)人為快乙�；�，乙�；煺哐幸阴；x物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙�；�，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的T1/2約為6小時。腎功能障礙者體內(nèi)蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。
靜注后即刻起效。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。該藥30%～60%以原形經(jīng)腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經(jīng)腎清除，原藥的6%～52%以乙�；螐哪I清除。
【適應(yīng)癥】
適用于危及生命的室性心律失常。
【用法用量】
靜脈注射成人常用量：一次0.1g，靜注5分鐘，必要時每隔5～10分鐘重復(fù)一次，總量按體重不得超過10～15mg/kg；或者10～15mg/kg靜脈滴注1小時，然后以每小時按體重1.5～2mg/kg維持。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，誘發(fā)多型性室性心動過速（扭轉(zhuǎn)型室性心動過速)或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導(dǎo)異常。
（2)胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。
（3)過敏反應(yīng)：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。
（4)紅斑狼瘡樣綜合征：主要見于長期服藥者，靜脈用藥少見。
（5)神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。
（6)血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
（7)肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。
（8)肌肉：偶可出現(xiàn)進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。
【禁忌】
（1)病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器)。
（2)Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器)。
（3)對本品過敏者。
（4)紅斑狼瘡（包括有既往史者)。
（5)低鉀血癥。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn
（6)重癥肌無力。
【注意事項】
（1)該藥并不增加室性心律失�；颊叩拇婊盥�。
（2)交叉過敏反應(yīng)：對普魯卡因及其他有關(guān)藥物過敏者，可能對本品也過敏。
（3)老年人及腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。
（4)用藥期間一旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥。
（5)下列情況應(yīng)慎用：①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關(guān)藥過敏者；②支氣管哮喘；③肝功或腎功能障礙；④低血壓；⑤洋地黃中毒；⑥心臟收縮功能明顯降低者。
（6)對診斷的干擾：①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride)的診斷試驗，因本品有抗膽堿作用；②堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高；③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
（7)血液透析可清除本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時須權(quán)衡利弊。致畸胎作用不詳。
【兒童用藥】
小兒常用量：尚未確定�？蓞⒖家韵沦Y料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。
【老年患者用藥】
老年患者用藥應(yīng)酌情減量。
【藥物相互作用】
（1)與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時，效應(yīng)相加。
（2)與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強。
（3)與擬膽堿藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應(yīng)。
（4)與神經(jīng)肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時，神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。
【藥物過量】
藥物過量可出現(xiàn)QRS波增寬，Q-T和P-R間期延長、R和T波振幅減低、房室傳導(dǎo)阻滯，有時會出現(xiàn)室性早博或室性心動過速，甚至室顫。一過性普魯卡因胺血濃度增高可引起低血壓，對收縮壓的影響高于舒張壓，且多見于高血壓患者。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀常見震顫，甚至可發(fā)生呼吸抑制。醫(yī)學(xué)全在線一旦出現(xiàn)藥物過量，需立即停藥，給予嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，監(jiān)測生命體征，必要時靜脈用升壓藥物。
【規(guī)格】
（1)1ml：0.1g （2)2ml：0.2g （3)5ml：0.5g （4)10ml：1g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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