| 通用名 | 鹽酸普魯卡因胺片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROCAINAMIDE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YNASUAN PULUKAYIN'AN PIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為白色或微黃色片或糖衣片 |
| 藥理毒理 | 本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應(yīng)期，降低心房、浦肯野纖
維和心室肌的傳導(dǎo)速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興
奮性，延長不應(yīng)期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，
可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使房室傳導(dǎo)加速，用量
偏大則直接抑制房室傳導(dǎo)。本品有直接擴(kuò)血管作用，但不阻斷?受體。其代謝產(chǎn)物N-
乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時(shí)產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75％集中在血液豐富的組織內(nèi)。表觀分
布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結(jié)合率為15％～20％。半衰期約為2～3小時(shí)，因乙酰
化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25％經(jīng)肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。
乙�；俣仁苓z傳因素影響，中國大多數(shù)人為快乙酰化型，乙酰化快者血中乙�；�
謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙�；�，因此原藥總的清除
增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的半衰期約
為6小時(shí)。
靜注后即刻起效。有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。該藥
30％～60％以原形經(jīng)腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經(jīng)腎清除，原藥的6％～52％以
乙�；螐哪I清除，腎功能障礙者體內(nèi)蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及
N-乙酰普魯卡因胺。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng)，現(xiàn)僅
推薦用于危及生命的室性心律失常。 |
| 用法用量 | 口服成人常用量：
治療心律失常，一次0.25~0.5g，每4小時(shí)1次。 |
| 不良反應(yīng) | 1.心血管：產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、
P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動(dòng)過速（扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速）
或室顫，但較奎尼丁少見�？焖凫o注可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟停博。
血藥濃度過高可引起心臟傳導(dǎo)異常。
2.胃腸道：大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移
酶升高等。
3.過敏反應(yīng)：少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。
4.紅斑狼瘡樣綜合征：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較
易發(fā)生，但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。
5.神經(jīng)：少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。
6.血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少
及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時(shí)間及部分凝血活酶時(shí)間延長。
7.肝腎：偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。
8.肌肉：偶可出現(xiàn)進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。 |
| 禁忌癥 | 1.病態(tài)竇房結(jié)綜合征（除非已有起搏器）；
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器）；
3.對本品過敏者；
4.紅斑狼瘡（包括有既往史者）；
5.低鉀血癥；
6.重癥肌無力；
7.地高辛中毒。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）該藥靜脈應(yīng)用時(shí)需有心電和血壓監(jiān)測。
（2）該藥并不增加室性心律失常患者的存活率。
（3）交叉過敏反應(yīng)：對普魯卡因及其他有關(guān)藥物過敏者，可能對本品也過敏。
（4）腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。
（5）用藥期間一旦心室率明顯減低，應(yīng)立即停藥。
（6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。
（7）用于治療房性心動(dòng)過速時(shí)需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。
（8）靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。
（9）下列情況應(yīng)慎用：
①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關(guān)藥過敏者；
②支氣管哮喘；
③肝功或腎功能障礙；
④低血壓；
⑤洋地黃中毒；
⑥心臟收縮功能明顯降低者。
（10）對診斷的干擾：
①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride）的診斷試驗(yàn)，因本品有抗膽堿作用；
②堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高；
③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
（11）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
①有無過敏反應(yīng)：
②抗核抗體試驗(yàn)；
③血壓（胃腸道外給藥時(shí)）；
④心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時(shí)，當(dāng)QRS增寬25％、明顯Q-T延
長要考慮過量；
⑤肝功能測定，包括堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素；
⑥血小板計(jì)數(shù)、全血細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時(shí)須權(quán)衡利弊。致畸胎作用
不詳。 |
| 兒童用藥 | 小兒常用量：尚未確定�？蓞⒖家韵沦Y料：按體重3～6mg／kg，靜注5分鐘，
靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg／kg。有報(bào)道該藥在兒童體內(nèi)半衰期為1.7
小時(shí)，血清清除率略高于成人；在新生兒靜脈應(yīng)用的總血漿清除率與成人相似，平均
半衰期為5.3小時(shí)。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者用藥應(yīng)酌情減量。 |
| 藥物相互作用 | ① 與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時(shí)，效應(yīng)相加；
② 口服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動(dòng)力學(xué)特性，降低其清除率，延長
其半衰期，因此靜脈應(yīng)用時(shí)劑量應(yīng)減少20~30%。
③ 與降壓藥合用，尤其靜注本品時(shí)，降壓作用可增強(qiáng)；
④ 與擬膽堿藥合用時(shí)，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應(yīng)；
⑤ 與神經(jīng)肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑）合用時(shí)，神經(jīng)肌肉
接頭的阻滯作用增強(qiáng)，時(shí)效延長；
⑥ 酒精可以增加該藥的清除率，縮短其半衰期；
⑦ 抗酸藥物可以降低其生物利用度，因此不建議兩者合用；
⑧ 西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，因此兩藥合
用時(shí)需減低普魯卡因胺的用量；
⑨ 雷尼替丁可影響該藥在腎臟的代謝，合用時(shí)注意調(diào)整用量；
⑩ 甲氧芐啶可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，合用時(shí)需減
低普魯卡因胺的用量。 |
| 藥物過量 | 藥物過量急性期可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥；還可以引起溶血性貧血，紅細(xì)胞
G-6-PD缺乏癥，腎功能和肝功能損害。 |
| 貯藏 | 遮光密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
