【藥品名稱】
通用名：阿奇霉素顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Azithromycin Granules
漢語拼音：Aqimeisu Keli
本品主要成份為：阿奇霉素。其化學(xué)名稱為：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基)-?? -D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
結(jié)構(gòu)式：（參見阿齊霉素干混懸劑)
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
【性狀】
本品為白色片或類白色顆粒。
【藥理毒理】
阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：
革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組?溶血性鏈球菌)、肺炎（鏈)球菌、?溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉（棒狀)桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌)以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。
本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。
作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
【藥代動力學(xué)】
口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax)為0.4～0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2?)為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為0.02?g/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當(dāng)血藥濃度為2?g/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。
【適應(yīng)癥】
（1)化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
（2)敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。
（3)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
（4)沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
（5)敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
【用法用量】
將本品倒入杯中，加入適量涼開水，溶解搖勻后口服，在飯前1小時或飯后2小時服用。
成人用量：①沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g；②對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。
小兒用量：①治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g)，第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g)或按如下方法給藥：
體重/kg 首 日 第2～5日
15～25 0.2g頓服 0.1g頓服
26～35 0.3g頓服 0.15g頓服
36～45 0.4g頓服 0.2g頓服
②治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g)，連用5日。
【不良反應(yīng)】
服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉（稀便)、上腹部不適（疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng)，過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
【禁忌】
對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
（1)進食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時或飯后2小時口服。
（2)輕度腎功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn
（3)由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
（4)用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等)，應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。
（5)治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。
【兒童用藥】
治療小于6個月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1)不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度；必須合用時，本品應(yīng)在服用上述藥物前1小時或后2小時給予。
（2)與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。
（3)與華法林合用時應(yīng)注意檢查凝血酶原時間。
（4)與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛——使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺——急性麥角毒性，癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛)。
三唑侖——通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥——提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。
（5)與利福布汀合用會增加后者的毒性。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1) 0.125g（12.5萬單位) (2) 0.25g(25萬單位)
【貯藏】
密封，在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)單位】
企業(yè)名稱：
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網(wǎng) 址：
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