【藥品名稱】
通用名:氯唑西林鈉膠囊
商品名:
英文名:Cloxacillin Sodium Capsules
漢語(yǔ)拼音:Luzuoxilinna Jiaonang
本品主要成分為氯唑西林鈉,其化學(xué)名稱為:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C19H17ClN3NaO5S
分子量:457.87
【性狀】
本品為硬膠囊劑。
【藥理毒理】
本品為半合成青霉素,具有耐酸、耐青霉素酶的特點(diǎn),對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和奈瑟菌屬有抗菌活性,對(duì)葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)產(chǎn)酶株的抗菌活性較苯唑西林強(qiáng),但對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素為弱,對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌無(wú)效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
空腹口服本品500mg,于1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為9.1mg/ml。口服吸收約35%。食物影響本品在胃腸道的吸收,進(jìn)食后服藥者血藥濃度僅為空腹服用者一半。本品血清蛋白結(jié)合率為94%,能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關(guān)節(jié)腔積液中,在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒,但難以透過(guò)正常的血腦屏障。口服本品后約9%~22%在體內(nèi)代謝,血消除半衰期(t1/2?)為0.5~1.1小時(shí)。主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,自尿中排出,少部分自膽汁排出,。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn
【適應(yīng)癥】
本品主要用于治療產(chǎn)青霉素酶并對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌所致輕、中度感染,如骨骼、呼吸道和皮膚、軟組織感染等。
【用法用量】
口服,成人一次0.5 g,一日4次。
小兒每日按體重25~50mg/kg,分4次服用。
【不良反應(yīng)】
1.過(guò)敏反應(yīng)蕁麻疹等各類皮疹較常見(jiàn),少數(shù)病人中可發(fā)生白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))等。個(gè)別病人可發(fā)生過(guò)敏性休克,過(guò)敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵,保持氣道暢通、吸氧并予?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072132_103153.shtml" target="_blank">腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2.少數(shù)患者可出現(xiàn)腹脹、食欲減退,甚至惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀。
3.個(gè)別患者可出現(xiàn)白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少或淤膽型黃疸。
4.偶見(jiàn)念珠菌屬或革蘭陰性桿菌所致二重感染。
【禁忌癥】
有青霉素類藥物過(guò)敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn
【注意事項(xiàng)】
1.有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。
2.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。
3.對(duì)一種青霉素過(guò)敏患者可能對(duì)其他青霉素類藥物或青霉胺過(guò)敏,過(guò)去有青霉素過(guò)敏性休克患者可對(duì)頭孢菌素類藥物呈現(xiàn)交叉過(guò)敏。
4.輕中度腎功能減退患者服用本品時(shí)劑量不需調(diào)整,但腎功能嚴(yán)重減退時(shí),本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
缺乏本品對(duì)孕婦影響的充分研究,但由于本品能透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒,所以孕婦服用本品時(shí)應(yīng)充分權(quán)衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌,因此哺乳期婦女應(yīng)慎用或在服用本品時(shí)暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品能與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)與血清蛋白的結(jié)合能力,故有黃疸的新生兒應(yīng)慎用本品。
【老年患者用藥】
老年患者服用本品時(shí)須調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾青霉素的殺菌活性,故不宜與本品及其他青霉素類藥物合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,使本品的血藥濃度升高,血清半衰期延長(zhǎng),毒性也可能增加。
【規(guī)格】
按C19H18ClN3O5S計(jì)算 (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
【貯藏】
密封,在干燥處保存。
【有效期】
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