| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Oxacillin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 苯唑青霉素 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 苯唑西林鈉為白色粉末或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中極微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中幾乎不溶。注射用苯唑西林鈉為苯吐西林鈉鹽的無(wú)菌粉末，按無(wú)水物計(jì)算，含苯唑西林不得少于90.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于對(duì)青霉素耐藥對(duì)本品仍敏感的金黃色葡萄球菌感染。重癥金黃色葡萄球菌感染有時(shí)即使加大劑量至每日12-16g仍難奏效，需與其它抗金黃色葡萄球菌抗生素如氨基糖苷類或利福平聯(lián)合應(yīng)用。但大劑量苯唑西林本身可能引起轉(zhuǎn)氨酶升高，與有肝毒性的利福平聯(lián)用，更需注意肝臟損害。苯唑西林對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA)無(wú)效，故對(duì)本品耐藥的金黃色葡萄球菌需注意鑒別是否為MRSA，以便及時(shí)選用去甲萬(wàn)古霉素等有效抗生素治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為半合成青霉素，屬苯甲異噁唑類耐青霉素酶青霉素。本類包括苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林4個(gè)品種，本品為本類品種中最早開(kāi)發(fā)的一個(gè)。本類抗生素對(duì)葡萄球菌產(chǎn)生的耐青霉素β-內(nèi)酰胺酶（簡(jiǎn)稱青霉素酶)穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)青霉素酶耐藥金黃色葡萄球菌有效。對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌如A組β-溶血性鏈球菌（化膿性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶對(duì)青霉素敏感金黃色葡萄球菌等細(xì)菌也有不同程度的抗菌作用，但不如青霉素，相差10倍以上。本類抗生素對(duì)淋球菌、腦膜炎球菌及常見(jiàn)的厭氧菌（脆弱擬桿菌除外)也有一定作用但較弱。腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌（MRSA)及脆弱擬桿菌等均對(duì)本類抗生素耐藥。甲氧西林（methicillin)耐藥金黃色葡萄球菌的診斷用微生物法測(cè)定時(shí)，也常用苯唑西林對(duì)金黃色葡萄球菌的臨界最低抑菌濃度≥4μg/ml作為檢出MRSA菌株的標(biāo)準(zhǔn)，這種菌株也稱為ORSA。 本類抗生素抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同，與細(xì)菌胞膜上主要PBPs結(jié)合，影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致菌體腫脹破裂死亡。為繁殖期殺菌藥。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 苯唑西林與其它三個(gè)同類品種均對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收。苯唑西林口服吸收30%，空腹口服500mg，達(dá)峰時(shí)間0.5-1小時(shí)，血藥峰濃度4μg/ml，有效血藥濃度維持4-6小時(shí)，t1/20.5小時(shí)。肌內(nèi)注射0.5g，血藥濃度比空腹口服同劑量高3-4倍。由于肌注局部刺激作用，本品臨床常用靜脈滴注給藥。本品血漿蛋白結(jié)合率91%-93%，自尿中排出給藥量30%。部分藥物自膽汁中排出。丙磺舒能通過(guò)降低腎小管排泌作用延緩本類藥物自尿中排出。異噁唑類青霉素在體內(nèi)代謝失活的部位為肝臟，苯唑西林是本類品種在體內(nèi)失活最快的一個(gè)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑（鈉鹽)：按C19H19N3O5S計(jì)算，0.5g，1g。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射：1次1g，1日3-4次； 靜脈滴注：1次1-2g，溶于100ml輸液內(nèi)滴注1小時(shí)，1日3-4次，必要時(shí)每4小時(shí)1次。每日劑量不宜超過(guò)12g。小兒每日50-100mg/kg，分次給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過(guò)敏反應(yīng) 本品與青霉素G有交叉過(guò)敏反應(yīng)。不論注射給藥或口服給藥均有可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。需警惕威脅生命的過(guò)敏休克反應(yīng)。 2．胃腸反應(yīng) 口服可引起惡心與腹瀉，偶見(jiàn)梭狀芽胞桿菌引起的抗生素關(guān)聯(lián)性腸炎。 3．肝毒性 本品偶可引起非特異性肝炎，表現(xiàn)為發(fā)熱、惡心、嘔吐與門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST)升高。有的病人僅有單項(xiàng)氨基轉(zhuǎn)移酶升高，并無(wú)臨床癥狀與體征，停藥后氨基轉(zhuǎn)移酶即恢復(fù)正常。 4．神經(jīng)毒性 大劑量靜脈給藥（16-18g)特別當(dāng)病人有腎功能損害時(shí)可引起驚厥。 5．中性粒細(xì)胞減少 大劑量靜脈給藥可引起成人或小兒中性粒細(xì)胞下降，停藥恢復(fù)正常。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)注意詢問(wèn)患者青霉素過(guò)敏史并注意觀察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。 2．在使用前應(yīng)進(jìn)行皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。可以用青霉素G皮試液作皮試。也可以用本品注射劑配制500μg/ml皮試液，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀察結(jié)果。皮試陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 備注 |
