咪唑斯汀

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咪唑斯汀副作用;別名:皿治林、Mizollen;咪唑斯汀適應(yīng)癥:用于治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過(guò)敏性鼻炎及蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹等。;咪唑斯汀藥理學(xué)作用:具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用，是一種強(qiáng)效和高度選擇性的H1受體拮抗劑，能抑制組胺誘導(dǎo)的毛細(xì)血管通透性增加、水腫及支氣管痙攣。動(dòng)物模型研究證明其抑制誘導(dǎo)的豚鼠支氣管狹窄作用與西替利嗪等效，而為氯雷他定的7倍。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺，抑制炎性細(xì)胞的趨化作用，同時(shí)還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間黏附分子-1的釋放。此外，本品還具有抗炎活性，在大鼠模型中口服咪唑斯汀0.1～10mg/kg可抑制花生四烯酸誘發(fā)的水腫，實(shí)驗(yàn)證明它對(duì)5-脂氧合酶有抑制作用，從而抑制了花生四烯酸誘發(fā)的炎癥。本品在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：抗炎癥介質(zhì)類藥物三級(jí)分類：H1受體阻斷劑

藥品英文名

Mizolastine

藥品別名

皿治林、Mizollen

藥物劑型

緩釋片劑：10mg。

藥理作用

具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用，是一種強(qiáng)效和高度選擇性的H₁受體拮抗劑，能抑制組胺誘導(dǎo)的毛細(xì)血管通透性增加、水腫及支氣管痙攣。動(dòng)物模型研究證明其抑制誘導(dǎo)的豚鼠支氣管狹窄作用與西替利嗪等效，而為氯雷他定的7倍。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺，抑制炎性細(xì)胞的趨化作用，同時(shí)還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間黏附分子-1的釋放。此外，本品還具有抗炎活性，在大鼠模型中口服咪唑斯汀0.1～10mg/kg可抑制花生四烯酸誘發(fā)的水腫，實(shí)驗(yàn)證明它對(duì)5-脂氧合酶有抑制作用，從而抑制了花生四烯酸誘發(fā)的炎癥。本品在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收迅速，t_max為1.5h，平均分布半衰期約為2h，消除半衰期約為13h。生物利用度約為65.5%，不受食物和乙醇的影響。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn與血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在有規(guī)律地每天服用咪唑斯汀直至14天，一般在第3天達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，未觀察到有蓄積。本品主要在肝臟經(jīng)葡萄糖醛酸化代謝，已確定的代謝物均無(wú)藥理活性，84%～95%從糞便中排出，只有極少量(＜0.5%)的藥物以原形從尿中排出。

適應(yīng)證

用于治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過(guò)敏性鼻炎及蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹等。

禁忌證

1.心電圖異常(明顯或可疑Q-T間期延長(zhǎng))或低血鉀者禁用。2.孕期尤其是前3個(gè)月和哺乳期禁用。

注意事項(xiàng)

1.用藥超量時(shí)，可用常規(guī)方法清除未吸收的藥物，并進(jìn)行24h的包括Q-T間期和心律的心臟監(jiān)測(cè)在內(nèi)的全面監(jiān)護(hù)。2.腎功能不全者血液透析不能增加藥物的清除。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn

不良反應(yīng)

常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、嗜睡、鼻炎、背痛、疲倦、體重增加、腹疼、腹瀉、感冒樣癥狀、咽炎等，少數(shù)有短暫血肌酐升高、中性粒細(xì)胞減少，無(wú)須停藥即可恢復(fù)正常。

用法用量

口服：每次10mg，每天1次，或遵醫(yī)囑。

藥物相應(yīng)作用

本品不能與咪唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同時(shí)使用。在同時(shí)使用西咪替丁、環(huán)孢素和硝苯地平時(shí)應(yīng)特別引起注意。

專家點(diǎn)評(píng)

比較了本品10mg與特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰劑對(duì)風(fēng)團(tuán)和皮膚潮紅形成的抑制作用，結(jié)果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。一項(xiàng)關(guān)于咪唑斯汀長(zhǎng)期治療慢性蕁麻疹的療效和安全性的研究顯示，211名患者蕁麻疹的發(fā)病次數(shù)由第1天的5.4±2.4減少至12個(gè)月后的1.1±1.9，中重度瘙癢者的比例由第1天的60%減少至12個(gè)月后的12%，持續(xù)用藥1年而藥物敏感性不下降。8項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照志愿者研究，使用標(biāo)準(zhǔn)測(cè)試表明，本品對(duì)駕駛行為影響較少，比推薦劑量高1～2倍時(shí)，本品只出現(xiàn)低水平的鎮(zhèn)靜作用。另有臨床試驗(yàn)表明本品與乙醇無(wú)潛在的藥學(xué)相互作用。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn在16名男性健康志愿者實(shí)驗(yàn)中(每天10mg)，未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)技能操作和記憶力有影響。

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