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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:硝苯地平功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

硝苯地平

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心絞痛
英文名 Nifedipine
漢語拼音
別名 硝苯吡啶
藥物組成
性狀 本品為黃色結(jié)晶狀粉末,無臭、無味,遇光不穩(wěn)定。幾乎不溶于水,易溶于丙酮、氯仿,略溶于乙醇。熔點為171-175℃。
功效
主治 1.預(yù)防和治療冠心病各類型心絞痛。對呼吸道功能無不良影響,也適用于伴有呼吸道阻塞性疾患的心絞痛患者。 2.治療各種類型的高血壓,單用或與其他降壓藥合用。
用途
方解
藥理作用 本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑(慢通道阻滯劑),它抑制鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜流入血管平滑肌和心肌細(xì)胞。血管平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞的收縮過程,依賴上述細(xì)胞外鈣離子經(jīng)特異性通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的運(yùn)動。它干擾鈣離子內(nèi)流,降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平,結(jié)果改變心肌收縮性,電生理和血管張力。 硝苯地平對冠狀動脈和周圍血管有顯著的擴(kuò)張作用。 1.降血壓機(jī)制 直接作用血管平滑肌,使周圍動脈擴(kuò)張,阻力降低而起降壓作用。 2.改善心肌缺血,抗心絞痛機(jī)制 ①減少心肌耗氧量:硝苯地平使周圍血管擴(kuò)張,降低心室后負(fù)荷,有利于減少心肌耗氧量。它對心肌細(xì)胞的作用是通過減少鈣內(nèi)流,減弱心肌收縮力、心率減慢,結(jié)果使心臟作功量和耗氧量均減少;②增加冠脈灌注:硝苯地平對冠狀動脈作用較強(qiáng),使阻力血管和傳輸血管擴(kuò)張,增加冠脈血流,有預(yù)防冠脈痙攣作用。鈣拮抗劑使心室前、后負(fù)荷和心室壁張力降低,從而心室舒張期充盈時間延長,有利于心內(nèi)膜下的冠狀動脈灌注;③降低心肌缺血或再灌注時心肌細(xì)胞內(nèi)的鈣超負(fù)荷所造成的心肌損害,有利心功能的恢復(fù);④抑制血小板聚集:鈣拮抗劑可抑制心肌缺血時兒茶酚胺誘發(fā)的血小板聚集,有利于維持冠脈暢通和避免其他病理因素的損害。
體內(nèi)過程 口服吸收良好,普通片的生物利用度約60%,達(dá)峰濃度時間0.5-4小時,控釋片生物利用度84%-89%,達(dá)峰濃度時間約6小時,硝苯地平血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,t1/2普通片為2-3小時,控釋片為7小時。本品主要在肝代謝,生成無活性的自由酸和內(nèi)酯,其氧化代謝存在多態(tài)性,有強(qiáng)代謝和弱代謝兩種表現(xiàn)型。清除率與肝血流量有關(guān)。肝病或藥物使肝血流量降低,硝苯地平的代謝率隨之減少,故肝病時宜減量或延長給藥間隔。靜脈硝苯地平呈二室開放模型。主要經(jīng)腎排泄,約10%經(jīng)胃腸道排出。長期服藥不產(chǎn)生蓄積。
劑型 片劑,膠囊
規(guī)格 片劑:10mg。膠囊劑:5mg。緩釋片:20mg?蒯屍30mg,60mg。
用法用量 片劑:口服開始5-10mg,每日3次,可增至20mg,每日3次。急用時可舌下含服。 緩釋片:20mg,每日2次。
不良反應(yīng) 可有頭痛、面部潮紅、眩暈、消化道癥狀、乏力、心率增快、低血壓、水鈉潴留而引起的水腫(踝部等處)。偶見轉(zhuǎn)氨酶增高。
注意事項 1.硝苯地平產(chǎn)生的低血壓一般較輕,患者耐受良好。偶見過度低血壓,尤在開始用量較大或并用β受體阻斷劑時,低血壓禁用; 2.肝、腎功能不全患者劑量應(yīng)減; 3.β受體阻斷劑突然停用,可出現(xiàn)撤藥綜合征,使心絞痛加重,而硝苯地平不能對抗; 4.對應(yīng)用β受體阻斷劑的心力衰竭患者,硝苯地平有時可加重心衰; 5.本品不用于急性心肌梗死患者。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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