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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 泌尿系統(tǒng)藥物 > 正文:阿呋唑嗪的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿呋唑嗪

阿呋唑嗪副作用;別名:桑塔、AlfuzosinHydrochloride FC Tablets;阿呋唑嗪適應(yīng)癥:1.用于治療由于前列腺增生所引起的某些功能性癥狀。推薦劑量為3次/d,每次1片。2.老年病人通常開始劑量為早晚各1片,以后根據(jù)臨床療效反應(yīng)而相應(yīng)增加劑量,但每天最多不得超過4片。3.對腎功能不全的病人,初始服用量為每次1片,2次/d,隨后按臨床反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量。4.對輕度及中度肝功能不全病人,服用量從1次/d,每次1片開始,隨后按臨床反應(yīng)增至2次/d,每次1片。主要用于高血壓治療。能對抗高血壓患者的交感刺激而顯示降壓作用,但不明顯影響腎素活性或血漿腎上腺素水平。;阿呋唑嗪藥理學(xué)作用:是神經(jīng)突觸后膜α1-腎上腺素受體的選擇性拮抗藥。在體外的藥理研究已證實(shí)本品對膀胱三角部、尿道及前列腺的α1-腎上腺素受體具有特異性�?蓽p輕下尿道平滑肌張力,減低尿道壓力,因而減少尿液流動的阻力。對清醒的自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)和狗產(chǎn)生持久的、與劑量相關(guān)的降低平均動脈壓的作用,沒有反射性的心動過速。麻醉的SHR靜注本品有降壓作用,腦室內(nèi)給藥無效。因此,本品是一個外周性降壓藥。選擇性地拮抗α1受體,不影響β1、β2、H1、H2或毒蕈堿受體。其降壓效應(yīng)并非源于迷走反射或前列腺素,對心輸出量無影響,不逆轉(zhuǎn)直立低血壓反應(yīng)。因此,僅部分地影響體位反射。另外具有直接的肌松劑性質(zhì)。能預(yù)防心室纖顫,使電刺激左心室引起心室纖顫閾值明顯降低,減少心肌再灌注后的心律失常。電生理研究表明,本品增強(qiáng)竇房結(jié)自律性及房室傳導(dǎo)。
 分類名稱
一級分類:泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類:前列腺增生癥用藥 三級分類: 
 藥品英文名
Alfuzosin
 藥品別名
桑塔、AlfuzosinHydrochloride FC Tablets
 藥物劑型
片劑:2.5mg。
 藥理作用
是神經(jīng)突觸后膜α1-腎上腺素受體的選擇性拮抗藥。在體外的藥理研究已證實(shí)本品對膀胱三角部、尿道及前列腺的α1-腎上腺素受體具有特異性�?蓽p輕下尿道平滑肌張力,減低尿道壓力,因而減少尿液流動的阻力。對清醒的自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)和狗產(chǎn)生持久的、與劑量相關(guān)的降低平均動脈壓的作用,沒有反射性的心動過速。麻醉的SHR靜注本品有降壓作用,腦室內(nèi)給藥無效。因此,本品是一個外周性降壓藥。選擇性地拮抗α1受體,不影響β1、β2、H1、H2或毒蕈堿受體。其降壓效應(yīng)并非源于迷走反射或前列腺素,對心輸出量無影響,不逆轉(zhuǎn)直立低血壓反應(yīng)。因此,僅部分地影響體位反射。另外具有直接的肌松劑性質(zhì)。能預(yù)防心室纖顫,使電刺激左心室引起心室纖顫閾值明顯降低,減少心肌再灌注后的心律失常。電生理研究表明,本品增強(qiáng)竇房結(jié)自律性及房室傳導(dǎo)。
 藥動學(xué)
本品吸收良好,平均生物利用度為64%,通常在0.5~3h內(nèi)達(dá)到最高血漿濃度。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn在治療劑量范圍內(nèi)的藥物動力學(xué)呈線性,半衰期為3~5h,本品約90%與血漿蛋白結(jié)合,68.2%與人體血清白蛋白結(jié)合,52.5%與人體血清糖蛋白結(jié)合。代謝產(chǎn)物主要通過膽汁及糞便排泄。在人體中的代謝物無任何藥效作用,進(jìn)餐時服藥不影響其藥物動力學(xué)。
 適應(yīng)證
1.用于治療由于前列腺增生所引起的某些功能性癥狀。推薦劑量為3次/d,每次1片。2.老年病人通常開始劑量為早晚各1片,以后根據(jù)臨床療效反應(yīng)而相應(yīng)增加劑量,但每天最多不得超過4片。3.對腎功能不全的病人,初始服用量為每次1片,2次/d,隨后按臨床反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量。4.對輕度及中度肝功能不全病人,服用量從1次/d,每次1片開始,隨后按臨床反應(yīng)增至2次/d,每次1片。主要用于高血壓治療。能對抗高血壓患者的交感刺激而顯示降壓作用,但不明顯影響腎素活性或血漿腎上腺素水平。
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
年齡超過65歲的老年患者,每天用藥劑量不得超過10mg。
 不良反應(yīng)
1.低血壓:用藥劑量大或高血壓患者用藥數(shù)小時后容易出現(xiàn)直立性低血壓,與神經(jīng)突觸后膜α1-腎上腺素受體功能被抑制有關(guān)。避免大劑量用藥,高血壓病人用藥應(yīng)慎重。2.心絞痛發(fā)作:由于腎上腺素能神經(jīng)功能受到抑制,血管舒縮功能降低,心排血量下降,血壓下降,容易誘發(fā)心絞痛,冠心病者不得單獨(dú)使用,如果心絞痛發(fā)作應(yīng)及時停藥。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn3.其他尚可出現(xiàn):頭痛、眩暈、惡心、胃痛、腹瀉,偶爾可見口干、胸痛、乏力、嗜睡、皮疹、瘙癢、面部潮紅等表現(xiàn)。
 用法用量
1.用于治療由于良性前列腺增生所引起的某些功能性癥狀。推薦劑量為3次/d,每次1片。2.老年病人通常開始劑量為早晚各1片,以后根據(jù)臨床療效反應(yīng)而相應(yīng)增加劑量,但每天最多不得超過4片。3.對腎功能不全的病人,初始服用量為每次1片,2次/d,隨后按臨床反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量。4.對輕度及中度肝功能不全病人,服用量從1次/d,每次1片開始,隨后按臨床反應(yīng)增至2次/d,每次1片。主要用于高血壓治療。能對抗高血壓患者的交感刺激而顯示降壓作用,但不明顯影響腎素活性或血漿腎上腺素水平�?诜酒�2.5mg,降壓作用至少維持12h。長期治療的日平均量為7.5~12.5mg,2次/d。推薦劑量為每天7.5~10mg,分3次服,老年人起始劑量為5mg,分2次服。
 藥物相應(yīng)作用
阿呋唑嗪與鈣拮抗藥及其他降壓藥物合用:因阿呋唑嗪具有降血壓作用,該類藥物混合使用可增加降壓效果及血管的擴(kuò)張,容易引起嚴(yán)重的低血壓。對于正在服用降壓藥者應(yīng)慎用,盡量避免與鈣拮抗藥合用。與利尿藥及β受體阻斷藥合用,降壓效果增加。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn不與鈣拮抗藥、α腎上腺素拮抗劑合并使用。
 專家點(diǎn)評
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