網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:他莫昔芬的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

他莫昔芬

他莫昔芬副作用;別名:枸櫞酸他莫昔芬、枸櫞酸三苯氧胺、三苯氧胺、諾瓦得士、三苯氧胺檸檬酸鹽昔芬、它莫芬、抑乳癌、Nolvadex、Tam、TamoxifenCitrate;他莫昔芬適應(yīng)癥:1.乳腺癌術(shù)后輔助治療,用于雌激素受體陽性者,特別是絕經(jīng)后年齡60歲以上的患者療效較好。2.晚期乳腺癌,或治療后復(fù)發(fā)者。對皮膚、淋巴結(jié)及軟組織轉(zhuǎn)移療效較好。子宮內(nèi)膜癌。;他莫昔芬藥理學(xué)作用:為合成的抗雌激素藥物。結(jié)構(gòu)類似雌激素,能與雌二醇競爭雌激素受體,與雌激素受體形成穩(wěn)定的復(fù)合物,并轉(zhuǎn)運入核內(nèi),阻止染色體基因開放,從而使癌細(xì)胞的生長和發(fā)育受到抑制。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:激素類 三級分類: 
 藥品英文名
Tamoxifen
 藥品別名
枸櫞酸他莫昔芬、枸櫞酸三苯氧胺、三苯氧胺、諾瓦得士、三苯氧胺檸檬酸鹽昔芬、它莫芬、抑乳癌、Nolvadex、Tam、TamoxifenCitrate
 藥物劑型
1.片劑:10mg;2.膠囊:10mg。
 藥理作用
為合成的抗雌激素藥物。結(jié)構(gòu)類似雌激素,能與雌二醇競爭雌激素受體,與雌激素受體形成穩(wěn)定的復(fù)合物,并轉(zhuǎn)運入核內(nèi),阻止染色體基因開放,從而使癌細(xì)胞的生長和發(fā)育受到抑制。
 藥動學(xué)
本藥口服20mg后,4~7h達(dá)血藥峰濃度,為0.14μg/ml。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環(huán)出現(xiàn)第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉(zhuǎn)移,數(shù)月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續(xù)數(shù)周。本藥在肝內(nèi)代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺,也有與雌激素受體結(jié)合的作用。本藥大部分以結(jié)合物形式由糞便排出,少量從尿中排出。本品母體化合物清除半衰期為5~7天,代謝產(chǎn)物氮-去甲基他莫昔芬為14天。
 適應(yīng)證
1.乳腺癌術(shù)后輔助治療,用于雌激素受體陽性者,特別是絕經(jīng)后年齡60歲以上的患者療效較好。2.晚期乳腺癌,或治療后復(fù)發(fā)者。對皮膚、淋巴結(jié)及軟組織轉(zhuǎn)移療效較好。子宮內(nèi)膜癌。
 禁忌證
1.孕婦及有血栓栓塞性疾病者。2.有深部靜脈血栓史者。3.有肺栓塞史者。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn
 注意事項
1.用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。2.對長期服用本品并有血栓栓塞危險的患者,治療期間應(yīng)定期檢查血象。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期檢查血鈣。在用本品進(jìn)行2年以上長期治療期間,要定期對肝功能進(jìn)行檢測。3.當(dāng)出現(xiàn)異常的陰道出血時,應(yīng)立即就診,并進(jìn)行全面檢查。陰道大量出血時應(yīng)停藥。4.用本品治療的患者有增加子宮內(nèi)膜癌發(fā)生的危險,所以應(yīng)當(dāng)進(jìn)行仔細(xì)的婦科檢查。5.使用本品可出現(xiàn)突發(fā)性卵巢功能性囊腫和月經(jīng)過多及不規(guī)則子宮出血。因此,若絕經(jīng)前必須使用本藥,應(yīng)同時服用抗促性腺激素藥物。
 不良反應(yīng)
1.胃腸道反應(yīng):食欲減退、惡心、嘔吐腹瀉。2.繼發(fā)性抗雌激素作用:面部潮紅、外陰瘙癢、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)、白帶增多、陰道出血等。3.神經(jīng)精神癥狀:頭痛、眩暈、抑郁等。4.大劑量長期應(yīng)用可導(dǎo)致視力障礙,如白內(nèi)障。5.骨髓抑制:少數(shù)患者可有一過性白細(xì)胞和血小板減少。6.其他:皮疹、脫發(fā)、體重增加、肝功有異常等。
 用法用量
1.乳腺癌:對雌激素受體陽性的乳腺癌患者效果較好。口服每次10~20mg,每天2次。2.子宮內(nèi)膜癌:本品有促使孕激素受體水平升高作用。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn孕激素受體水平低者可先用本品使受體水平升高后,再用孕激素治療,或兩者同時應(yīng)用,以提高療效。一般劑量每次口服10~20mg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與阿霉素、長春新堿、甲氨蝶呤環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強活性和療效,但應(yīng)注意合用劑量。2.與苯巴比妥合用,可降低本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。3.雌激素可影響本品治療效果,不宜與雌激素藥物合用。4.抗酸藥、西咪替丁法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內(nèi)pH值。使本品腸衣片提前分解,對胃有刺激作用。故與上述藥物合用應(yīng)間隔1~2h。5.與抗維生素K的藥物合用有增加抗凝血藥的作用,有增加出血的危險,故不宜合用。6.與氨魯米特合用會降低本品的代謝而降低其藥效。7.與環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用,可增加血栓栓塞的危險,合用時必須權(quán)衡利弊。8.本品可能增加環(huán)孢霉素的血藥濃度。9.與依托泊苷合用可增加本品的毒性。10.本品可以通過誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶而降低來曲唑的血藥濃度。
 專家點評
本品臨床治療乳腺癌的有效率一般在30%左右,雌激素受體陽性的患者療效較好,陰性患者療效較差。絕經(jīng)前和絕經(jīng)后患者均可使用,而絕經(jīng)后用藥較絕經(jīng)前和年輕患者的效果好。從病灶部位來看,皮膚、淋巴結(jié)和軟組織的療效好,骨和內(nèi)臟轉(zhuǎn)移的效果差。本品用于治療卵巢癌的療效優(yōu)于其他雌激素類制劑,而副作用則明顯較低。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗證