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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:雷米普利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

雷米普利

雷米普利副作用;別名:瑞泰、Altace、Delix、Ramace、Tritace;雷米普利適應(yīng)癥:用于高血壓、充血性心力衰竭及降低急性心肌梗死后死亡率。;雷米普利藥理學作用:同西拉普利,為含羧基(COO)類ACEⅠ,有強效、長效、前體藥特點,抗ACE活性比依那普利強10倍;其有效代謝產(chǎn)物為雷米普利拉。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:心血管擴張藥物 三級分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥 
 藥品英文名
Ramipril
 藥品別名
瑞泰、Altace、Delix、Ramace、Tritace
 藥物劑型
片劑:2.5mg,5mg。
 藥理作用
西拉普利,為含羧基(COO)類ACEⅠ,有強效、長效、前體藥特點,抗ACE活性比依那普利強10倍;其有效代謝產(chǎn)物為雷米普利拉。
 藥動學
口服后60%被吸收,半衰期約為1h,在肝臟中酯解為雷米普利拉,其血藥峰值時間約為3h。單劑量和多次口服本品后,曲線下面積和血藥峰濃度與口服劑量呈穩(wěn)定狀態(tài)。本品為雙通道清除,60%經(jīng)腎臟、40%經(jīng)肝臟清除,腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率來調(diào)整劑量。雷米普利具有穩(wěn)定的分布容積,為90L/kg。血漿中游離的雷米普利和雷米普利拉分別為27%和44%。雷米普利和雷米普利拉的消除相半衰期分別為3h和15h,腎清除率為每分鐘10ml和每分鐘100ml。
 適應(yīng)證
用于高血壓、充血性心力衰竭及降低急性心肌梗死后死亡率。
 禁忌證
1.血管神經(jīng)性水腫,包括:(1)使用其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥曾引起血管神經(jīng)性水腫;(2)遺傳性血管性水腫;(3)特發(fā)性血管性水腫。2.對本藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥過敏。3.孕婦及哺乳期婦女。4.孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者。
 注意事項
1.慎用;(1)多種原因引起的粒細胞減少,如中性粒細胞減少癥、發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高、白細胞減少,并使本藥潴留。(5)低血壓。嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。醫(yī)學全在/線jfsoft.net.cn(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑可能出現(xiàn)突然而嚴重的低血壓。(8)在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現(xiàn)過敏。(9)主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手術(shù)/麻醉。2.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在患有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。3.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測:(1)用藥前應(yīng)檢測血壓、血電解質(zhì)(血鈉、血鉀、總二氧化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期復查。(2)腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內(nèi)應(yīng)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期檢查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。4.在ACE抑制藥治療過程中使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜進行透析時可出現(xiàn)危及生命的類過敏樣超敏反應(yīng),在使用硫酸葡聚糖進行低密度脂蛋白分離過程中也可觀察到同樣的反應(yīng)。因此在緊急透析或血液濾過時,應(yīng)避免使用聚丙烯腈膜或改用不含ACE抑制藥的治療方案。5.血壓降低可能會影響患者駕駛汽車或操縱機器能力,在治療初期或飲酒后這種影響更大。6.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調(diào)整。7.使用利尿藥治療的患者在開始本藥前應(yīng)停用利尿藥2~3天,但嚴重或惡性高血壓例外,此時用本藥小劑量,在觀察下小心增加劑量。8.已用強心苷與利尿藥治療的心力衰竭患者如有水、鈉缺失,本藥的開始劑量宜小。9.如出現(xiàn)喉喘鳴或面部、舌或聲門的血管神經(jīng)性水腫應(yīng)停藥,皮下注射腎上腺素,靜脈注射氫化可的松地塞米松。10.老年患者開始宜用小劑量。11.用本藥過量時,如果出現(xiàn)血壓過度下降,應(yīng)讓患者平臥并抬高雙腿,補充液體或使用容量代用品等對癥支持措施。醫(yī).學全在線jfsoft.net.cn必要時作透析治療。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)少而輕,主要有頭暈、頭痛、乏力、惡心、皮疹、瘙癢、味覺障礙、血管神經(jīng)性水腫等?人缘陌l(fā)生率僅為其他ACEⅠ的一半,女性發(fā)生率明顯高于男性。
 用法用量
1.高血壓:開始時口服每次2.5mg,每天1次,根據(jù)患者的反應(yīng),酌情間隔2~3周后藥量加倍。一般維持量為每天2.5~5mg,最大劑量為每天10mg。腎功能不全時,初始劑量通常減半,每次1.25mg,每天1次,每天最大劑量為5mg。2.充血性心力衰竭:初始劑量每次1.25mg,每天1次。酌情1~2周后加倍。如每天需服2.5mg或更大劑量,可以一次服用或分兩次服用。最大劑量為每天10mg。腎功能不全者,劑量減半。3.心肌梗死:最初劑量為每次2.5mg,每天2次。如患者不能耐受,可以減半服用2天,再酌情增加。腎功能不全患者初始劑量為1.25mg,每天劑量不得超過2.5~5mg;慢性充血性心力衰竭、肝功能損傷患者用藥劑量參照初劑使用。
 藥物相應(yīng)作用
1.與抗糖尿病藥同時使用,應(yīng)注意血糖過度降低的可能。2.與鉀鹽、保鉀利尿劑或肝素同時使用時,血清鉀濃度可上升。3.本品會減少鋰鹽排泄而可能導致血鋰濃度升高,故勿與鋰鹽同服。4.與其他消炎鎮(zhèn)痛藥同時使用時,本品的降壓作用可減弱,并可導致急性腎衰的發(fā)生。5.本品可能會加強乙醇的效應(yīng)。
 專家點評
本品為一高效、長效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEⅠ)。醫(yī)學.全在線jfsoft.net.cn能改善急性局部缺血性左心室衰竭的功能及代謝,有利于改善血流動力學,增加血流效應(yīng),增加腎血流量。長期服用對高血壓患者的心率無顯著變化。
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