依澤替米貝

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依澤替米貝副作用;別名:依澤替米倍、依折麥布、Ezetrol、Zetia;依澤替米貝適應(yīng)癥:1.單獨(dú)用于原發(fā)性高膽固醇血癥：作為飲食控制的輔助治療用于家族性高膽固醇血癥的初期治療，降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B濃度。2.與HMG-CoA還原酶抑制劑合用：治療原發(fā)性高膽固醇血癥，作為飲食控制的輔助治療用于家族性高膽固醇血癥的初期治療，降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B濃度。3.治療純合子家族性高膽固醇血癥：可與阿托伐他汀或辛伐他汀合用，降低總膽固醇和LDL-C，作為其他降脂療法的輔助治療措施或用于其他降脂療法無效的患者。4.治療純合子家族性谷固醇血癥：降低谷固醇和油菜甾醇的水平，作為飲食控制的輔助治療用于純合子家族性谷固醇血癥。;依澤替米貝藥理學(xué)作用:本品是一種新型膽固醇吸收抑制劑，與小腸黏膜刷狀緣膜小囊泡上的膜蛋白具有極高的親和力，選擇性地抑制腸道膽固醇及相關(guān)谷甾醇的吸收，使到達(dá)肝臟的膽固醇減少，降低肝臟中的膽固醇，同時(shí)增加血液中的膽固醇的清除率。高膽固醇血癥患者經(jīng)本品單藥治療后，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)可中度降低(少于20%)。由于本品對(duì)內(nèi)源性膽固醇無抑制作用，而他汀類藥物的作用機(jī)制為減少肝臟中膽固醇的合成，故兩藥聯(lián)用有協(xié)同降低膽固醇的作用，在降低高膽固醇血癥患者的總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(apoB)和三酰甘油(TG)及提高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)等方面均優(yōu)于兩種藥物單獨(dú)應(yīng)用時(shí)。此外，本品不增加膽汁分泌，對(duì)小腸吸收三酰甘油、脂肪酸、膽汁酸及脂溶性維生素均無顯著影響。

分類名稱

一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：調(diào)整血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物三級(jí)分類：其他

藥品英文名

Ezetimibe

藥品別名

依澤替米倍、依折麥布、Ezetrol、Zetia

藥物劑型

依澤替米貝片劑：10mg/片。室溫干燥處保存。

藥理作用

本品是一種新型膽固醇吸收抑制劑，與小腸黏膜刷狀緣膜小囊泡上的膜蛋白具有極高的親和力，選擇性地抑制腸道膽固醇及相關(guān)谷甾醇的吸收，使到達(dá)肝臟的膽固醇減少，降低肝臟中的膽固醇，同時(shí)增加血液中的膽固醇的清除率。高膽固醇血癥患者經(jīng)本品單藥治療后，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)可中度降低(少于20%)。由于本品對(duì)內(nèi)源性膽固醇無抑制作用，而他汀類藥物的作用機(jī)制為減少肝臟中膽固醇的合成，故兩藥聯(lián)用有協(xié)同降低膽固醇的作用，在降低高膽固醇血癥患者的總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(apoB)和三酰甘油(TG)及提高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)等方面均優(yōu)于兩種藥物單獨(dú)應(yīng)用時(shí)。此外，本品不增加膽汁分泌，對(duì)小腸吸收三酰甘油、脂肪酸、膽汁酸及脂溶性維生素均無顯著影響。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收迅速，食物對(duì)本品吸收無影響，但高脂食物可增加本品峰濃度(Cmax)約38%。成人空腹單次服用本品10mg后，游離型藥物達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為4～12h，Cmax為3.4～5.5ng/ml，結(jié)合物Tmax為1～2h，Cmax為45～71ng/ml，本品及結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上。本品大部分結(jié)合成有藥理活性的葡萄糖醛酸苷結(jié)合物，游離型與結(jié)合物在血中的比例分別為10%～20%和80%～90%。本品主要經(jīng)肝代謝，隨膽汁和尿液排出。本品及其結(jié)合物的消除t_1/2約為22h，并經(jīng)腸肝循環(huán)。

適應(yīng)證

1.單獨(dú)用于原發(fā)性高膽固醇血癥：作為飲食控制的輔助治療用于家族性高膽固醇血癥的初期治療，降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B濃度。2.與HMG-CoA還原酶抑制劑合用：治療原發(fā)性高膽固醇血癥，作為飲食控制的輔助治療用于家族性高膽固醇血癥的初期治療，降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B濃度。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn3.治療純合子家族性高膽固醇血癥：可與阿托伐他汀或辛伐他汀合用，降低總膽固醇和LDL-C，作為其他降脂療法的輔助治療措施或用于其他降脂療法無效的患者。4.治療純合子家族性谷固醇血癥：降低谷固醇和油菜甾醇的水平，作為飲食控制的輔助治療用于純合子家族性谷固醇血癥。

禁忌證

1.對(duì)本品過敏者禁用。2.本品禁用于哺乳期婦女。3.本品與他汀類藥物合用時(shí)，孕婦禁用。4.10歲以下兒童及中重度肝功障礙者不宜使用。

注意事項(xiàng)

1.10歲以上兒童或老年人使用本品不需要調(diào)節(jié)劑量。2.本品與他汀類藥物合用時(shí)應(yīng)首先檢查肝功。3.本品與他汀類藥物合用時(shí)，兩藥應(yīng)同時(shí)服用，正在進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇食療者可維持原先治療。4.性別、食物、細(xì)胞色素 P450酶或藥物間相互作用對(duì)其無影響。5.本品不影響膽固醇酯、其他甾類(如牛黃膽酸)、三酰甘油和脂溶性維生素A、維生素D、維生素E的吸收。6.在本品服用前與服藥期間應(yīng)選擇低膽固醇食物。7.本品過量服用的報(bào)道較少，如發(fā)生藥物過量，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥和支持治療。醫(yī)學(xué)全.在線jfsoft.net.cn

不良反應(yīng)

1.單獨(dú)使用疲乏、腹痛、腹瀉、病毒感染、咽炎、鼻竇炎、關(guān)節(jié)痛、背痛、咳嗽。2.與HMG-CoA還原酶抑制劑合用可出現(xiàn)胸痛、頭暈、疲乏、頭痛、腹痛、腹瀉、鼻竇炎、上呼吸道感染、背痛、肌痛。3.其他不良反應(yīng) 過敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫和藥疹。

用法用量

口服，每次10mg，每日1次，可與餐或不與餐同服。應(yīng)首先采用低膽固醇飲食后再服用本品，服藥期間繼續(xù)采取飲食控制。與HMG-CoA還原酶抑制劑合用，可與HMG-CoA還原酶抑制劑同時(shí)服用，并根據(jù)HMG-CoA還原酶抑制劑的推薦劑量確定給藥劑量。

藥物相應(yīng)作用

1.本品與他汀類藥物，如阿托伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀合用具有良好的協(xié)同作用。但可見頭痛、乏力、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、肌痛等不良反應(yīng)，曾發(fā)現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(≥正常上限的3倍)，故聯(lián)用前應(yīng)進(jìn)行肝功能測(cè)定，聯(lián)用后需進(jìn)行肝功能監(jiān)測(cè)。2.非諾貝特或吉非貝齊可分別升高本品濃度1.5倍和1.7倍，故不宜與貝特類藥物合用。3.與環(huán)孢素合用，可升高本品的血藥濃度，慎與環(huán)孢素合用。4.本品與辛伐他汀聯(lián)合用藥時(shí)，具有額外的抗炎作用。5.與考來烯胺合用，可降低本品平均AUC值約55%。在考來烯胺基礎(chǔ)上加用本品以增強(qiáng)降LDL-C的作用時(shí)，其增強(qiáng)效果可能因上述相互作用而降低。醫(yī)學(xué)全/在線jfsoft.net.cn6.與抗酸藥合用，可降低本品的吸收速度但不影響其生物利用度。7.與西咪替丁合用，對(duì)本品的生物利用度無影響。

專家點(diǎn)評(píng)

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