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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 水、電解質(zhì)及酸堿平衡用藥 > 正文:依普黃酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依普黃酮

依普黃酮副作用;別名:固蘇桉、雙銳安;依普黃酮適應(yīng)癥:用于改善原發(fā)性骨質(zhì)疏松的癥狀,可能提高骨量減少者的骨密度。;依普黃酮藥理學(xué)作用:有文獻(xiàn)報道,本藥屬植物性促進(jìn)骨形成藥物,可直接作用于骨,能改善骨質(zhì)疏松癥所致的骨量減少,具有雌激素樣的抗骨質(zhì)疏松特性,但無雌激素對生殖系統(tǒng)的影響。其抗骨質(zhì)疏松的機(jī)制為:1.促進(jìn)成骨細(xì)胞的增殖、骨膠原合成及骨基質(zhì)的礦化,增加骨量。2.減少破骨細(xì)胞前體細(xì)胞的增殖和分化,抑制成熟破骨細(xì)胞活性,從而降低骨吸收。3.通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌,間接產(chǎn)生抗骨吸收作用。動物試驗表明,本藥無致畸、致突變性。對模型大鼠(因卵巢切除和潑尼松龍造成的實驗性骨質(zhì)疏松)有抑制骨量減少的作用。但缺乏臨床有效性的隨機(jī)對照臨床研究報告的支持。
 分類名稱
一級分類:水、電解質(zhì)及酸堿平衡用藥 二級分類:電解質(zhì)平衡調(diào)節(jié)藥 三級分類: 
 藥品英文名
Ipriflavone
 藥品別名
固蘇桉、雙銳安
 藥物劑型
1.依普黃酮片:200mg。貯法:密封,于室溫保存,開封后注意防潮。2.依普黃酮膠囊:200mg。貯法:密閉保存。
 藥理作用
有文獻(xiàn)報道,本藥屬植物性促進(jìn)骨形成藥物,可直接作用于骨,能改善骨質(zhì)疏松癥所致的骨量減少,具有雌激素樣的抗骨質(zhì)疏松特性,但無雌激素對生殖系統(tǒng)的影響。其抗骨質(zhì)疏松的機(jī)制為:1.促進(jìn)成骨細(xì)胞的增殖、骨膠原合成及骨基質(zhì)的礦化,增加骨量。2.減少破骨細(xì)胞前體細(xì)胞的增殖和分化,抑制成熟破骨細(xì)胞活性,從而降低骨吸收。3.通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌,間接產(chǎn)生抗骨吸收作用。動物試驗表明,本藥無致畸、致突變性。對模型大鼠(因卵巢切除和潑尼松龍造成的實驗性骨質(zhì)疏松)有抑制骨量減少的作用。但缺乏臨床有效性的隨機(jī)對照臨床研究報告的支持。
 藥動學(xué)
本藥口服后在小腸形成7種代謝物,并與原藥一起被吸收,約1.3小時原藥達(dá)峰濃度,其中4種代謝物具有生物活性。藥物主要分布在胃、腸、肝及骨中,經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟代謝。給予單劑量200mg口服,曲線下面積為632(ng·h)/ml,48小時內(nèi)尿總排泄率為42.9%(均為代謝產(chǎn)物形式),半衰期為9.8小時;如連續(xù)給藥,1天600mg,連服6天,血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài),曲線下面積為1455(ng·h)/ml,半衰期為23.6小時。繼續(xù)服藥后,原藥及代謝物無體內(nèi)蓄積,血藥濃度不再升高。
 適應(yīng)證
用于改善原發(fā)性骨質(zhì)疏松的癥狀,可能提高骨量減少者的骨密度。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.低鈣血癥患者。
 注意事項
1.慎用:(1)重度食管炎患者。(2)消化性潰瘍及消化性潰瘍史者。(3)胃炎、十二指腸炎患者。(4)胃腸功能紊亂者。(5)中、重度肝腎功能不全者。(6)高齡患者。2.藥物對兒童的影響:用藥的安全性尚不確定,不宜服用本藥。3.藥物對妊娠的影響:用藥的安全性尚未確立,如必須使用應(yīng)權(quán)衡利弊。4.藥物對哺乳的影響:用藥的安全性尚不確定,動物試驗表明,本藥可分泌入大鼠乳汁中,故哺乳婦女應(yīng)慎用。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:用藥期間,應(yīng)周期性監(jiān)測全血計數(shù),如長期治療應(yīng)監(jiān)測常規(guī)血生化。6.用藥后如出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血或惡化癥狀、黃疸、男子乳腺發(fā)育、出疹及皮膚瘙癢等,應(yīng)立即停藥,必要時給予對癥處理。7.服藥期間需同時補鈣。國外資料建議對絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥患者,可給予碳酸鈣葡萄糖酸鈣1天1g。8.本藥多用于預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松,對男性骨質(zhì)疏松癥目前尚無用藥經(jīng)驗。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn
 不良反應(yīng)
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶見眩暈、輕微頭痛等。2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):罕見男子乳腺發(fā)育。3.泌尿生殖系統(tǒng):罕見尿素氮、肌酸酐升高。4.肝臟:(1)重要的不良反應(yīng)為黃疸(罕見)。(2)偶見膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)升高,罕見γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶(γ-GT)升高。5.胃腸道:(1)重要的不良反應(yīng)為消化性潰瘍、胃腸道出血或惡化癥狀(均罕見)。(2)偶見惡心、嘔吐、食欲缺乏、胃部不適、反酸、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、口腔炎、口干、舌炎、味覺異常等。6.血液:偶見貧血、紅細(xì)胞及白細(xì)胞減少。罕見粒細(xì)胞減少。7.過敏反應(yīng):偶見出疹、皮膚瘙癢等。8.其他:偶見水腫、倦怠感。罕見舌唇麻木。
 用法用量
成人口服給藥每次200mg,3次/d,餐后服用,應(yīng)根據(jù)患者的年齡及癥狀適當(dāng)調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.與茶堿、香豆素類抗凝藥合用,可增強(qiáng)后兩者的作用,故合用時應(yīng)減少其用量,并慎重給藥。2.對摘除卵巢的動物,合并使用雌酮,可增強(qiáng)雌激素的作用,故本藥與雌激素制劑合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。3.與他莫昔芬合用,可降低后者的療效,對雌激素敏感型乳腺癌患者,在絕經(jīng)后服用他莫昔芬治療時,應(yīng)避免服用本藥。醫(yī)學(xué)/全在線jfsoft.net.cn可使用其他藥物替代依普黃酮以控制他莫昔芬的不良反應(yīng)。進(jìn)餐時服藥,可提高本藥的生物利用度。
 專家點評
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